L-368,899

Из Википедије, слободне енциклопедије
L-368,899
L-368,899 structure.png
IUPAC ime
(S)-2-amino-N-((1S,2S,4R)-7,7-dimethyl-1-((4-o-tolylpiperazin-1-ylsulfonyl)methyl)bicyclo[2.2.1]heptan-2-yl)-4-(methylsulfonyl)butanamide
Identifikatori
CAS broj 148927-60-0 ДаY
PubChem CID 132857
Hemijski podaci
Formula C26H42N4O5S2
Molarna masa 554.260 g/mol
  (verify)

L-368,899 je lek koji se koristi u naučnim istraživanjima. On deluje kao selektivni antagonist oksitocinskog receptora, sa znatnom selektivnošću u odnosu na vazopresinske receptore.[1] Za razliku od srodnih lekova kao što je periferno selektivni L-371,257, njegova oralna bioraspoloživost je visoka i moždana penetracija je brza, sa selektivnom akumulacijom u limbičnom sistemu. To ga čini korisnim oruđem za istraživanje centralno posredovanih uloga oksitocina, kao što su socijalno ponašanje i formiranje parova. Ispitivanja na primatima su pokazala da L-368,899 ima redukujuću ulogu u brojnim oblicima ponašanja, kao što su raspodela hrane, seksualna aktivnost i briga za infante, što demonstrira značaj oksitocinergijske signalizacije u posredovanju tih važnih oblika socijalnog ponašanja.[2][3]

Literatura[уреди]

  1. Williams PD, Anderson PS, Ball RG, Bock MG, Carroll L, Chiu SH, Clineschmidt BV, Culberson JC, Erb JM, Evans BE (1994). „1-((7,7-Dimethyl-2(S)-(2(S)-amino-4-(methylsulfonyl)butyramido)bicyclo [2.2.1]-heptan-1(S)-yl)methyl)sulfonyl)-4-(2-methylphenyl)piperaz ine (L-368,899): an orally bioavailable, non-peptide oxytocin antagonist with potential utility for managing preterm labor”. Journal of Medicinal Chemistry 37 (5): 565—71. PMID 8126695. 
  2. Boccia ML, Goursaud AP, Bachevalier J, Anderson KD, Pedersen CA (2007). „Peripherally administered non-peptide oxytocin antagonist, L368,899, accumulates in limbic brain areas: a new pharmacological tool for the study of social motivation in non-human primates”. Hormones and Behavior 52 (3): 344—51. doi:10.1016/j.yhbeh.2007.05.009. PMC 2712625. PMID 17583705. 
  3. Smith AS, Agmo A, Birnie AK, French JA (2010). „Manipulation of the oxytocin system alters social behavior and attraction in pair-bonding primates, Callithrix penicillata”. Hormones and Behavior 57 (2): 255—62. doi:10.1016/j.yhbeh.2009.12.004. PMC 2824532. PMID 20025881. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).