Mifepriston

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Mifepriston
Mifepristone structure.svg
Mifepristona3D.png
IUPAC ime
11β-[p-(Dimetilamino)fenil]-
17β-hidroksi-17-(1-propinil)estra-
4,9-dien-3-on
Klinički podaci
Prodajno imeMifeprex
Drugs.comMonografija
MedlinePlusa600042
Kategorija trudnoće
  • US: X (Kontraindiciran)
Način primeneoralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost69%
Vezivanje proteina98%
MetabolizamJetra
Poluvreme eliminacije18 h
Izlučivanjefekalno: 83%; renalno: 9%
Identifikatori
CAS broj84371-65-3 ДаY
ATC kodG03XB01 (WHO)
PubChemCID 55245
IUPHAR/BPS2805
DrugBankDB00834 ДаY
ChemSpider49889 ДаY
UNII320T6RNW1F ДаY
KEGGD00585 ДаY
ChEBICHEBI:50692 ДаY
ChEMBLCHEMBL157 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC29H35NO2
Molarna masa429.60 g/mol
Fizički podaci
Gustina1.189 g/cm3
Tačka topljenja194 °C (381 °F)
Tačka ključanja629 °C (1.164 °F)

Mifepriston, Mifegyne ili Mifeprex, je sintetičko steroidno jedinjenje koje se koristi kao lek. On je antagonist progesteron receptora koji se koristi kao abortifacijent (supstanca koja izaziva abortus) tokom prva dva meseca trudnoće, i u manjim dozama kao hitni kontraceptiv. Tokom ranih ispitivanja, on je bio poznat kao RU-486, po njegovoj originalnoj oznaci u Roussel Uclaf kompaniji, koja je dizajnirala lek. Ovaj lek je inicijalno bio dostupan u Francuskoj, a kasnije i u drugim zemljama. Prodaja ovog leka je često bila uzrok velikih kontroverzija.

Farmakologija[уреди]

U prisustvu progesterona, mifepriston dejstvuje kao kompetitivni antagonist progesteronskog receptora (u odsustvu progesterona, mifepriston dejstvuje kao parcijalni agonist). Mifepriston je 19-nor steroid sa masivnim p-(dimetilamino) fenil supstituentom iznad ravni molekula u 11β-poziciji odgovornoj za induciranje ili stabiliziranje neaktivne receptorske konformacije i hidrofobnim 1-propinil supstituentom ispod ravni molekula u 17α-poziciji, koja povišava njegov vezivni afinitet za progesteronski receptor.[1][2][3]

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ Loose, Davis S.; Stancel, George M. (2006). „Estrogens and Progestins”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1541—1571. ISBN 978-0-07-142280-2. 
  2. ^ Schimmer, Bernard P.; Parker, Keith L. (2006). „Adrenocorticotropic Hormone; Adrenocortical Steroids and Their Synthetic Analogs; Inhibitors of the Synthesis and Actions of Adrenocortical Hormones”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S.; Parker, Keith L. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1587—1612. ISBN 978-0-07-142280-2. 
  3. ^ Fiala C, Gemzel-Danielsson K (2006). „Review of medical abortion using mifepristone in combination with a prostaglandin analogue”. Contraception. 74 (1): 66—86. PMID 16781264. doi:10.1016/j.contraception.2006.03.018. 

Literatura[уреди]

  • Schimmer, Bernard P.; Parker, Keith L.; Parker, Keith L. (eds.) (2006). „Adrenocorticotropic Hormone; Adrenocortical Steroids and Their Synthetic Analogs; Inhibitors of the Synthesis and Actions of Adrenocortical Hormones”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1587—1612. ISBN 978-0-07-142280-2. 
  • Loose, Davis S.; Stancel, George M.; Parker, Keith L. (eds.) (2006). „Estrogens and Progestins”. Ур.: in Brunton, Laurence L.; Lazo, John S. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11th изд.). New York: McGraw-Hill. стр. 1541—1571. ISBN 978-0-07-142280-2. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).