Muskarinski acetilholinski receptor M5

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Muskarinski acetilholinski receptor M5
Identifikatori
Simboli CHRM5; HM5; MGC41838
Vanjski ID OMIM118496 MGI109248 HomoloGene22697 IUPHAR: M5 GeneCards: CHRM5 Gene
Pregled RNK izražavanja
PBB GE CHRM5 221347 at tn.png
podaci
Ortolozi
Vrsta Čovek Miš
Entrez 1133 213788
Ensembl ENSG00000184984 ENSMUSG00000074939
UniProt P08912 Q0VBI9
RefSeq (mRNA) NM_012125.3 NM_205783.2
RefSeq (protein) NP_036257.1 NP_991352.2
Lokacija (UCSC) Chr 15:
34.26 - 34.36 Mb
Chr 2:
112.32 - 112.32 Mb
PubMed pretraga [1] [2]

Ljudski muskarinski acetilholinski receptor M5, kodiran CHRM5 genom, je član superfamilije integralnih membranskih proteina G protein spregnutih receptora. Vezivanje endogenog liganda acetilholina za M5 receptor postiče brojne ćelijske odgovore kao što je inhibicija adenilat ciklaze, degradacija fosfoinozitida, i modulacija kalijumskog kanala. Muskarinski receptori posreduju mnoge efekte acetilholina u centralnom i perifernom nervnom sistemu. Kliničke implikacije ovog receptora nisu potpuno istražene. Poznato je da stimulacija ovog receptora efektivno snižava nivoe cikličnog AMP-a i umanjuje aktivnost proteinske kinaze A (PKA).

Ligandi[уреди]

Visoko selektivni agonisti ili antagonisti za M5 receptor nisu pozanati (2009). Nekoliko neselektivnih muskarinskih agonista i antagonista ima znatan afinitet za M5.

Agonisti[уреди]

Pozitivni alosterni modulatori[уреди]

  • VU-0238429: EC50 = 1.16 μM; >30 puta selektivniji u odnosu na M1 i M3, neaktivan na M2 i M4.[1]

Antagonisti[уреди]

Reference[уреди]

  1. ^ Bridges TM; Marlo JE; Niswender CM; et al. (2009). „Discovery of the first highly M5-preferring muscarinic acetylcholine receptor ligand, an M5 positive allosteric modulator derived from a series of 5-trifluoromethoxy N-benzyl isatins”. J. Med. Chem. 52 (11): 3445—8. PMID 19438238. doi:10.1021/jm900286j. 
  2. ^ Grant MK, El-Fakahany EE (2005). „Persistent binding and functional antagonism by xanomeline at the muscarinic M5 receptor”. J. Pharmacol. Exp. Ther. 315 (1): 313—9. PMID 16002459. doi:10.1124/jpet.105.090134. 

Literatura[уреди]

Vidi još[уреди]