RS-127,445

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
RS-127,445
RS-127,445 structure.png
IUPAC ime
4-(4-fluoro-1-naftil)-6-izopropilpirimidin-2-amin
Identifikatori
CAS broj199864-87-4 ДаY
ATC kodnone
PubChemCID 196968
IUPHAR/BPS188
SinonimiRS-127,445
Hemijski podaci
FormulaC17H16FN3
Molarna masa281.327 g/mol

RS-127,445 je lek koji deluje kao potentan i selektivan antagonist na serotoninskom 5-HT2B receptor, sa oko 1000x selektivnošću u odnosu na blisko srodne 5-HT2A i 5-HT2C receptore.[1] Uloga 5-HT2B receptora u telu još uvek nije dovoljno razjašnjena, i RS-127,445 je bio korisno oruđe u raščlanjavanju funkcija različitih sistema u kojima je ovaj receptor izražen.[2][3][4]

References[уреди]

  1. ^ Bonhaus DW, Flippin LA, Greenhouse RJ, Jaime S, Rocha C, Dawson M, Van Natta K, Chang LK, Pulido-Rios T, Webber A, Leung E, Eglen RM, Martin GR. RS-127445: a selective, high affinity, orally bioavailable 5-HT2B receptor antagonist. British Journal of Pharmacology. 1999 Jul;127(5):1075-82. doi:10.1038/sj.bjp.0702632 PMID 10455251
  2. ^ Launay JM, Hervé P, Peoc'h K, Tournois C, Callebert J, Nebigil CG, Etienne N, Drouet L, Humbert M, Simonneau G, Maroteaux L. Function of the serotonin 5-hydroxytryptamine 2B receptor in pulmonary hypertension. Nature Medicine. 2002 Oct;8(10):1129-35. doi:10.1038/nm764 PMID 12244304
  3. ^ Kelly CR, Sharif NA. Pharmacological evidence for a functional serotonin-2B receptor in a human uterine smooth muscle cell line. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2006 Jun;317(3):1254-61. PMID 16517693
  4. ^ Mbaki Y, Ramage AG. Investigation of the role of 5-HT2 receptor subtypes in the control of the bladder and the urethra in the anaesthetized female rat. British Journal of Pharmacology. 2008 Oct;155(3):343-56. PMID 18604238

Spoljašnje veze[уреди]