Repaglinid

Repaglinid
Klinički podaci
Prodajno ime	GlucoNorm, Prandin
Drugs.com	Monografija
Način primene	Oralno
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije	1 h
Identifikatori
CAS broj	135062-02-1
ATC kod	A10BX02 (WHO)
PubChem	CID 65981
DrugBank	DB00912
ChemSpider	59377
KEGG	C07670
ChEMBL	CHEMBL1272
Hemijski podaci
Formula	C27H36N2O4
Molarna masa	452,586
	SMILES CCOC1=C(C=CC(CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C2=CC=CC=C2N2CCCCC2)=C1)C(O)=O; ;
	InChI InChI=1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 ; Key:FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N ;
Fizički podaci
Tačka topljenja	130—131 °C (266—268 °F)

Repaglinid je organsko jedinjenje, koje sadrži 27 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 452,586 Da.^[1]^[2]^[3]

Osobine

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	5
Broj donora vodonika	2
Broj rotacionih veza	10
Particioni koeficijent^[4] (ALogP)	5,3
Rastvorljivost^[5] (logS, log(mol/L))	-6,8
Polarna površina^[6] (PSA, Å²)	78,9

Primena u lečenju šećerna bolesti^[7]

Repaglinidi se primarno primenjeni u kod tip 2 šećerne bolesti. Kod bolesnika sa šećernom bolešću oni smanjuju vrednosti šećera u krvi, stimulišući sekreciju insulina vezivanjem za specifične receptore u membrani ćelija gušterače.

Kontraindikacije: Tip 1 šećerna bolest, trudnoća, dojenje, ketoacidoza, teška oštećenja jetre i bubrega, akutna infektivna stanja, trauma, koma, akutni infarkt miokarda, bolesnici mlađi od 18 godina i stariji od 75 godina.

Neželjeni efekti: Mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proliv, zatvor, alergijske reakcije uz osip po koži, retko porast jetrenih enzima.

Interakcije:

Lekovi koji pojačavaju dejstvo repaglinida su: ACE inhibitori, neselektivni blokatori, salicilati, anabolni steroidi, alkohol, antibiotici (eritromicin, klaritromicin), antimikotici, nesteroidni antiinflamatorni lijekovi.
Lekovi koji smanjuju dejstvo repaglinida su: oralni kontraceptivi, kortikosteroidi, tireoidni hormoni, barbiturati, troglitazon.

Neki od registrovanih repaglinida

NOVONORM tbl. od 0,5 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk),
NOVONORM tbl. od 1 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk),
NOVONORM tbl. od 2 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk).

Reference

^ Massi-Benedetti M, Damsbo P (април 2000). . „Pharmacology and clinical experience with repaglinide”. Expert Opin Investig Drugs. 9 (4): 885—98. PMID 11060717. doi:10.1517/13543784.9.4.885. . .
^ Knox, C.; Law, V.; Jewison, T.; Liu, P.; Ly, S.; Frolkis, A.; Pon, A.; Banco, K.; Mak, C.; Neveu, V.; Djoumbou, Y.; Eisner, R.; Guo, A. C.; Wishart, D. S. (2011). . „DrugBank 3.0: A comprehensive resource for 'omics' research on drugs”. Nucleic Acids Research. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.
^ Wishart, D. S.; Knox, C.; Guo, A. C.; Cheng, D.; Shrivastava, S.; Tzur, D.; Gautam, B.; Hassanali, M. (2008). . „DrugBank: A knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic Acids Research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.
^ Ghose, Arup K.; Viswanadhan, Vellarkad N.; Wendoloski, John J. (1998). . „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragmental Methods: An Analysis of ALOGP and CLOGP Methods”. The Journal of Physical Chemistry A. 102 (21): 3762—3772. Bibcode:1998JPCA..102.3762G. doi:10.1021/jp980230o.
^ Tetko, I. V.; Tanchuk, V. Y.; Kasheva, T. N.; Villa, A. E. (2001). . „Estimation of aqueous solubility of chemical compounds using E-state indices”. Journal of Chemical Information and Computer Sciences. 41 (6): 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
^ Ertl, P.; Rohde, B.; Selzer, P. (2000). . „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment-based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. Journal of Medicinal Chemistry. 43 (20): 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
^ Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

Literatura

Hardman JG, Limbird LE, Gilman AG (2001). Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (10. изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071354697. doi:10.1036/0071422803.
Thomas L. Lemke; David A. Williams, ур. (2007). Foye's Principles of Medicinal Chemistry (6. изд.). Baltimore: Lippincott Willams & Wilkins. ISBN 0781768799.

Spoljašnje veze

Repaglinide

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Massi-Benedetti M, Damsbo P (април 2000). . „Pharmacology and clinical experience with repaglinide”. Expert Opin Investig Drugs. 9 (4): 885—98. PMID 11060717. doi:10.1517/13543784.9.4.885. . .

[2] Knox, C.; Law, V.; Jewison, T.; Liu, P.; Ly, S.; Frolkis, A.; Pon, A.; Banco, K.; Mak, C.; Neveu, V.; Djoumbou, Y.; Eisner, R.; Guo, A. C.; Wishart, D. S. (2011). . „DrugBank 3.0: A comprehensive resource for 'omics' research on drugs”. Nucleic Acids Research. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.

[3] Wishart, D. S.; Knox, C.; Guo, A. C.; Cheng, D.; Shrivastava, S.; Tzur, D.; Gautam, B.; Hassanali, M. (2008). . „DrugBank: A knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic Acids Research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.

[4] Ghose, Arup K.; Viswanadhan, Vellarkad N.; Wendoloski, John J. (1998). . „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragmental Methods: An Analysis of ALOGP and CLOGP Methods”. The Journal of Physical Chemistry A. 102 (21): 3762—3772. Bibcode:1998JPCA..102.3762G. doi:10.1021/jp980230o.

[5] Tetko, I. V.; Tanchuk, V. Y.; Kasheva, T. N.; Villa, A. E. (2001). . „Estimation of aqueous solubility of chemical compounds using E-state indices”. Journal of Chemical Information and Computer Sciences. 41 (6): 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.

[6] Ertl, P.; Rohde, B.; Selzer, P. (2000). . „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment-based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. Journal of Medicinal Chemistry. 43 (20): 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.

[MZS-7] Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

Osobine

Primena u lečenju šećerna bolesti[7]

Reference

Literatura

Spoljašnje veze

Primena u lečenju šećerna bolesti^[7]