Repaglinid

С Википедије, слободне енциклопедије
Repaglinid
Klinički podaci
Prodajno imeGlucoNorm, Prandin
Drugs.comMonografija
Način primeneOralno
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije1 h
Identifikatori
CAS broj135062-02-1 ДаY
ATC kodA10BX02 (WHO)
PubChemCID 65981
DrugBankDB00912 ДаY
ChemSpider59377 ДаY
KEGGC07670 ДаY
ChEMBLCHEMBL1272 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC27H36N2O4
Molarna masa452,586
  • CCOC1=C(C=CC(CC(=O)N[C@@H](CC(C)C)C2=CC=CC=C2N2CCCCC2)=C1)C(O)=O
  • InChI=1S/C27H36N2O4/c1-4-33-25-17-20(12-13-22(25)27(31)32)18-26(30)28-23(16-19(2)3)21-10-6-7-11-24(21)29-14-8-5-9-15-29/h6-7,10-13,17,19,23H,4-5,8-9,14-16,18H2,1-3H3,(H,28,30)(H,31,32)/t23-/m0/s1 ДаY
  • Key:FAEKWTJYAYMJKF-QHCPKHFHSA-N ДаY
Fizički podaci
Tačka topljenja130—131 °C (266—268 °F)

Repaglinid je organsko jedinjenje, koje sadrži 27 atoma ugljenika i ima molekulsku masu od 452,586 Da.[1][2][3]

Osobine[уреди | уреди извор]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 5
Broj donora vodonika 2
Broj rotacionih veza 10
Particioni koeficijent[4] (ALogP) 5,3
Rastvorljivost[5] (logS, log(mol/L)) -6,8
Polarna površina[6] (PSA, Å2) 78,9

Primena u lečenju šećerna bolesti [7][уреди | уреди извор]

Repaglinidi se primarno primenjeni u kod tip 2 šećerne bolesti. Kod bolesnika sa šećernom bolešću oni smanjuju vrednosti šećera u krvi, stimulišući sekreciju insulina vezivanjem za specifične receptore u membrani ćelija gušterače.

Kontraindikacije: Tip 1 šećerna bolest, trudnoća, dojenje, ketoacidoza, teška oštećenja jetre i bubrega, akutna infektivna stanja, trauma, koma, akutni infarkt miokarda, bolesnici mlađi od 18 godina i stariji od 75 godina.

Neželjeni efekti: Mučnina, povraćanje, bol u trbuhu, proliv, zatvor, alergijske reakcije uz osip po koži, retko porast jetrenih enzima.

Interakcije:

  • Lekovi koji pojačavaju dejstvo repaglinida su: ACE inhibitori, neselektivni blokatori, salicilati, anabolni steroidi, alkohol, antibiotici (eritromicin, klaritromicin), antimikotici, nesteroidni antiinflamatorni lijekovi.
  • Lekovi koji smanjuju dejstvo repaglinida su: oralni kontraceptivi, kortikosteroidi, tireoidni hormoni, barbiturati, troglitazon.

Neki od registrovanih repaglinida

  • NOVONORM tbl. od 0,5 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk),
  • NOVONORM tbl. od 1 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk),
  • NOVONORM tbl. od 2 mg., pakovanje 90 tbl.(Novo Nordisk).

Reference[уреди | уреди извор]

  1. ^ Massi-Benedetti M, Damsbo P: Pharmacology and clinical experience with repaglinide. Expert Opin Investig Drugs. 2000 Apr;9(4):885-98. PMID 11060717
  2. ^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709Слободан приступ. PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.  уреди
  3. ^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889Слободан приступ. PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.  уреди
  4. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  5. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  6. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди
  7. ^ Ministarstvo zdravlja Republike Srbije. Nacionalni vodič dobre kliničke prakse Diabetes Mellitus Beograd, 2012. pp. 34-35

Literatura[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).