Ropinirol

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Ropinirol
Ropinirole Structural Formulae.svg
IUPAC ime
4-[2-(dipropilamino)etil]-1,3-dihidro-2H-indol-2-on
Klinički podaci
Prodajno imeRequip
Drugs.comМонографија
MedlinePlusa698013
Kategorija trudnoće
  • C
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost50%[1]
MetabolizamHepatički (CYP1A2)[1]
Poluvreme eliminacije5-6 sata[1]
Identifikatori
CAS broj91374-21-9 ДаY
ATC kodN04BC04 (WHO)
PubChemCID 5095
DrugBankAPRD00302 ДаY
ChemSpider4916 ДаY
UNII030PYR8953 ДаY
KEGGD08489 ДаY
ChEBICHEBI:8888 ДаY
ChEMBLCHEMBL589 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC16H24N2O
Molarna masa260,375 g/mol

Ropinirol (INN) (Requip, Ropark, Adartrel) je dopaminski agonist. Ovaj lek proizvode kompanije GlaksoSmitKlajn (GSK), Cipla i Sun farmaceutikal. On se koristi u tretmanu Parkinsonove bolesti. Ropinirol je jedan od tri leka koje je FDA odobrila za lečenje sindroma nemirnih nogu. Druga dva su pramipeksol (Mirapeks) i gabapentin enakarbil (Horizant). Otkriće da je ovaj lek primenljiv u lečenju sindroma nemirnih nogu je korišćeno kao primer uspešne promene namene leka.[2]

Patent na ropinirol je istekao maja 2008, te je ovaj lek dostupan u generičkom obliku.[3]

Farmakologija[уреди]

Ropinirol deluje kao agonist D2, D3, i D4 dopaminskih receptora sa visokim afinitetom za D2. On je u manjoj meri aktivan na 5-HT2, i α2 receptorima. On nema afiniteta za 5-HT1, benzodiazepinski, GABA, muskarinski, α1, i β-adrenoreceptore.[4]

Ropinirol metabolizuje prvenstveno citohrom P450 CYP1A2, čime se formiraju dva metabolita; SK&F-104557 i SK&F-89124, oba od kojih se renalno uklanjaju.[5] Pri dozama većim od kliničkih, on je takođe supstrat za CYP3A4, dok ori dozama većim od 24 mg, CYP2D6 može da bude inhibiran.[1]

Izvori[уреди]

  1. 1,0 1,1 1,2 1,3 Tompson, Debra J.; et al. (2007). „Steady-State Pharmacokinetic Properties of a 24-Hour Prolonged-Release Formulation of Ropinirole: Results of Two Randomized Studies in Patients with Parkinson’s Disease”. Clinical Pharmacokinetics. 29 (12): 2654. PMID 18201581. doi:10.1016/j.clinthera.2007.12.010. 
  2. ^ Lipp Elizabeth (1. 8. 2008). „Novel Approaches to Lead Optimization”. Genetic Engineering & Biotechnology News. Drug Discovery. 28 (14). Mary Ann Liebert. стр. 20. ISSN 1935-472X. Приступљено 28. 9. 2008. 
  3. ^ New pharmaceutical products: Ceftriaxon-Rocephin, Granisetron-Kytril, Ipratropium-Albuterol Архивирано на сајту Wayback Machine (новембар 8, 2011) (на језику: енглески)
  4. ^ Eden, R. J.; et al. (1991). „Preclinical Pharmacology of Ropinirole (SK&F 101468-A) a Novel Dopamine D 2 Agonist”. Pharmacology Biochemistry & Behavior. 38: 147–154. doi:10.1016/0091-3057(91)90603-Y. 
  5. ^ Debra J. Tompson; Deborah Hewens; Nancy Earl; David Oliveira; Jorg Taubel; Suzanne Swan; Luigi Giorgi. „An open-label, parallel-group, repeat-dose study to investigate the effects of end-stage renal disease and haemodialysis on the pharmacokinetics of ropinirole” (PDF). 13th International Congress of Parkinson’s Disease and Movement Disorders, Paris, France , June 7–11, 2009. 

Vidi još[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).