Sirolimus

Из Википедије, слободне енциклопедије
Sirolimus
Sirolimus.svg
Sirolimus-from-1C9H-3D-sticks.png
IUPAC ime
(3S,6R,7E,9R,10R,12R,14S,15E,17E,19E,21S,23S,
26R,27R,34aS)-9,10,12,13,14,21,22,23,24,25,26,
27,32,33,34,34a-heksadekahidro-9,27-dihidroksi-3-
[(1R)-2-[(1S,3R,4R)-4-hidroksi-3-metoksicikloheksil]-
1-metiletil]-10,21-dimetoksi-6,8,12,14,20,26-
heksametil-23,27-epoksi-3H-pirido[2,1-c][1,4]-
oksaazaciklohentriakontin-1,5,11,28,29
(4H,6H,31H)-penton
Klinički podaci
Podaci o licenci
Kategorija trudnoće
  • AU: C
  • US: C (Risk not ruled out)
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 20%, manje nakon unosa hrane bogate masnoćama
Vezivanje proteina 92%
Metabolizam Hepatički
Poluvreme eliminacije 57–63 sata
Izlučivanje Uglavnom fekalno
Identifikatori
CAS broj 53123-88-9 ДаY
ATC kod L04AA10 (WHO)
PubChem CID 5284616
DrugBank DB00877 ДаY
ChemSpider 10482078 ДаY
UNII W36ZG6FT64 ДаY
KEGG D00753 ДаY
ChEBI CHEBI:9168 ДаY
ChEMBL CHEMBL413 ДаY
Hemijski podaci
Formula C51H79NO13
Molarna masa 914,172 g/mol
  (verify)

Sirolimus (INN/USAN), takođe poznat kao rapamicin, je imunosupresantni lek koji se koristi za prevenciju odvacivanja transplanta organa. On posebno često nalazi primenu kod transplanta bubrega. Ovaj lek sprečava aktivaciju T ćelija i B ćelija putem inhibicije njihovog responsa na interleukin-2 (IL-2). Sirolimus se takođe koristi za oblaganje koronarnog stenta.

Sirolimus je makrolid koji su otkrili brazilski istraživači kao product bakterje Streptomyces hygroscopicus u uzorku zemljišta sa Uskršnjeg ostrva.[1][2] Ovaj lek je FDA odobrila septembra 1999. Preduzeće Pfizer ga prodaje pod imenom Rapamun.

Sirolimus je originalno razivijen kao antifungalni agens. Međutim, ta forma upotrebe se nije održala jer je otkriveno da ima potentna imunosupresivna i antiproliferativna svojstva. Pokazano je da produžava životni vek miševa, i da verovatno može da bude koristan u lečenju pojedinih formi kancera.

Reference[уреди]

  1. Vézina C, Kudelski A, Sehgal SN (1975). „Rapamycin (AY-22,989), a new antifungal antibiotic”. J. Antibiot. 28 (10): 721—6. doi:10.7164/antibiotics.28.721. PMID 1102508. 
  2. Pritchard DI (2005). „Sourcing a chemical succession for cyclosporin from parasites and human pathogens”. Drug Discovery Today. 10 (10): 688—691. doi:10.1016/S1359-6446(05)03395-7. PMID 15896681. 

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

}