Sitaksentan

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Sitaksentan
Sitaxentan.svg
IUPAC ime
N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-[2-(6-methyl-2H-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide
Klinički podaci
Podaci o licenci
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • AU: S4 (Prescription only)
  • UK: POM (Samo na recepat)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost70 to 100%
Vezivanje proteina>99%
MetabolizamHepatički (CYP2C9- i CYP3A4-posredovano)
Poluvreme eliminacije10 sati
IzlučivanjeRenalno (50 do 60%)
Fekalno (40 do 50%)
Identifikatori
CAS broj184036-34-8 ДаY
210421-64-0 (natrijumska so)
ATC kodC02KX03 (WHO)
PubChemCID 216235
ChemSpider21106381
SinonimiSitaksentan; TBC-11251
Hemijski podaci
FormulaC18H15ClN2O6S2
Molarna masa454.906 g/mol

Sitaksentan natrijum (TBC-11251) je lek za tretman plućne hipertenzije.[1] On je bio u prodaji pod imenom Telin od strane Encisive Farmaceutikals, sve dok Pfizer nije kupio tu kompaniju februara 2008. Pfizer je dobrovoljno povukao sitaksentan sa tržišta 2010. godine zbog moguće toksičnosti jetre.[2]

Mehanizam dejstva[уреди]

Sitaksentan je mali molekul koji selektivno blokira dejstvo endotelina na endotelinskom-A (ETA) receptoru (oko 6000 puta je potentniji u odnosu na ETB).[3] On pripada sulfonamidnoj klasi antagonista endotelinkog receptora.

Literatura[уреди]

  1. ^ Barst RJ; Langleben D; Frost A; et al. (2004). „Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension”. American Journal of Respiratory Critical Care Medicine. 169 (4): 441—447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC. 
  2. ^ „Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010”. Архивирано из оригинала на датум 13. 12. 2010. Приступљено 02. 06. 2011. 
  3. ^ Girgis, RE; Frost, AE; Hill, NS; Horn, EM; Langleben, D; McLaughlin, VV; Oudiz, RJ; Robbins, IM; Seibold, JR (2007). „Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.”. Annals of the rheumatic diseases. 66 (11): 1467—72. PMC 2111639Слободан приступ. PMID 17472992. doi:10.1136/ard.2007.069609. 

Dodatna literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).