Spirapril

Из Википедије, слободне енциклопедије
Spirapril
Spirapril.svg
IUPAC ime
(8S)-7-[(2S)-2- {[(2S)-1-etoksi-1-okso-4-fenilbutan-2-il]amino}propanoil]-1,4-ditia-7-azaspiro[4.4]nonan-8-karboksilna kiselina
Klinički podaci
Drugs.com Internacionalno ime leka
Kategorija trudnoće
  • D
Način primene Oralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost 50%
Metabolizam konvertuje se u spiraprilat
Poluvreme eliminacije 30 do 35 sati
Izlučivanje Hepatički i renalno
Identifikatori
CAS broj 83647-97-6 ДаY
ATC kod C09AA11 (WHO)
PubChem CID 5311447
DrugBank DB01348 ДаY
ChemSpider 4470933 ДаY
UNII 96U2K78I3V ДаY
KEGG D08529 ДаY
ChEMBL CHEMBL431 ДаY
Hemijski podaci
Formula C22H30N2O5S2
Molarna masa 466,616 g/mol

Spirapril hidrohlorid (Renormax) je ACE inhibitor antihipertenzivni lek koji se koristi u tretmanu hipertenzije. On pripada dikarboksilnoj grupi ACE inhibitora.

Poput mnogih ACE inhibitora, ovaj lek je prolek koji se konvertuje do aktivnog metabolita spiraprilata nakon oralne administracije. Za razliku od drugih članova grupe, on se eliminiše renalnim i hepatičkim putem, te je podesniji za primenu kod pacijenata sa renalnim oštećenjima.[1][2]

Osobine[уреди]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 8
Broj donora vodonika 2
Broj rotacionih veza 10
Particioni koeficijent[3] (ALogP) 0,3
Rastvorljivost[4] (logS, log(mol/L)) -5,4
Polarna površina[5] (PSA, Å2) 146,5

Reference[уреди]

  1. Shohat J, Wittenberg C, Erman A, Rosenfeld J, Boner G (1999). „Acute and chronic effects of spirapril, alone or in combination with isradipine on kidney function and blood pressure in patients with reduced kidney function and hypertension.”. Scand J Urol Nephrol. 33 (1): 57—62. PMID 10100366. doi:10.1080/003655999750016294. 
  2. Noble S, Sorkin E (1995). „Spirapril. A preliminary review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension.”. Drugs. 49 (5): 750—66. PMID 7601014. 
  3. Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  4. Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  5. Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).