Spirapril

Из Википедије, слободне енциклопедије
Иди на навигацију Иди на претрагу
Spirapril
Spirapril.svg
IUPAC ime
(8S)-7-[(2S)-2- {[(2S)-1-etoksi-1-okso-4-fenilbutan-2-il]amino}propanoil]-1,4-ditia-7-azaspiro[4.4]nonan-8-karboksilna kiselina
Klinički podaci
Drugs.comInternacionalno ime leka
Kategorija trudnoće
  • D
Način primeneOralno
Pravni status
Pravni status
  • ℞ (Prescription only)
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost50%
Metabolizamkonvertuje se u spiraprilat
Poluvreme eliminacije30 do 35 sati
IzlučivanjeHepatički i renalno
Identifikatori
CAS broj83647-97-6 ДаY
ATC kodC09AA11 (WHO)
PubChemCID 5311447
DrugBankDB01348 ДаY
ChemSpider4470933 ДаY
UNII96U2K78I3V ДаY
KEGGD08529 ДаY
ChEMBLCHEMBL431 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC22H30N2O5S2
Molarna masa466,616 g/mol

Spirapril hidrohlorid (Renormax) je ACE inhibitor antihipertenzivni lek koji se koristi u tretmanu hipertenzije. On pripada dikarboksilnoj grupi ACE inhibitora.

Poput mnogih ACE inhibitora, ovaj lek je prolek koji se konvertuje do aktivnog metabolita spiraprilata nakon oralne administracije. Za razliku od drugih članova grupe, on se eliminiše renalnim i hepatičkim putem, te je podesniji za primenu kod pacijenata sa renalnim oštećenjima.[1][2]

Osobine[уреди]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 8
Broj donora vodonika 2
Broj rotacionih veza 10
Particioni koeficijent[3] (ALogP) 0,3
Rastvorljivost[4] (logS, log(mol/L)) -5,4
Polarna površina[5] (PSA, Å2) 146,5

Reference[уреди]

  1. ^ Shohat J, Wittenberg C, Erman A, Rosenfeld J, Boner G (1999). „Acute and chronic effects of spirapril, alone or in combination with isradipine on kidney function and blood pressure in patients with reduced kidney function and hypertension.”. Scand J Urol Nephrol. 33 (1): 57—62. PMID 10100366. doi:10.1080/003655999750016294. 
  2. ^ Noble S, Sorkin E (1995). „Spirapril. A preliminary review of its pharmacology and therapeutic efficacy in the treatment of hypertension.”. Drugs. 49 (5): 750—66. PMID 7601014. 
  3. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  4. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  5. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svgMolimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).