Teriflunomid

Из Википедије, слободне енциклопедије
Teriflunomid
Teriflunomide structure.svg
IUPAC ime
(2Z)-2-cyano-3-hydroxy-N-[4-(trifluoromethyl)phenyl]but-2-enamide
Klinički podaci
Kategorija trudnoće
  • X (kontraindikovana)
Način primene oralno
Pravni status
Pravni status
  • ispituje
Farmakokinetički podaci
Vezivanje proteina >99.3%
Poluvreme eliminacije 2 nedelje
Izlučivanje bilijarno, renalno
Identifikatori
CAS broj 163451-81-8 ДаY
ATC kod n/a
PubChem CID 5479847
Hemijski podaci
Formula C12H9F3N2O2
Molarna masa 270.207 g/mol

Teriflunomid (prethodno A77 1726) je aktivni metabolit leflunomida.[1] Kao leflunomid, on se koristi za reumatoidni artritis.[2][3] Teriflunomid se ispituje u Fazi III kliničkih ispitivanja TEMSO kao medikacija za multiplu sklerozu (MS). Studija se očekuje da traje do Oktobra 2010.[4]

Mehanizam akcije[уреди]

Teriflunomid je imunomodulatorni lek koji inhibira pirimidin de novo sintezu putem blokiranja enzima dihidroorotat dehidrogenaze. Nije poznato da li to objašnjava njegov efekat na MS ozlede.[5]

Teriflunomid inhibira brzu deobu ćelija, uključujući aktivirane T ćelije, za koje se misli da rukovode procesom MS bolesti. Teriflunomid maže umanjiti rizik od infekcija u poređenju sa hemoterapijskim lekovima, zato što su njegovi efekti ograničeni na imuni system.[6]

Ustanovljeno je da teriflunomid blokira transkripcioni faktor NF-κB. On isto tako inhibira tirozin kinaza enzime, ali samo u visokim dozama koje nisu u kliničkoj upotrebi.[7]

Aktivacija leflunomida u teriflunomid[уреди]

Leflunomide.svgE-Teriflunomide structure.svgTeriflunomide structure.svg

Struktura koja je rezultat otvaranja prstena se može prelaziti između E i Z enolne forme (i korespondirajućeg keto-amida), od kojih je Z enol stabilniji, i zato je to predominantna forma.

Vidi još[уреди]

Reference[уреди]

  1. Magne D, Mézin F, Palmer G, Guerne PA (2006). „The active metabolite of leflunomide, A77 1726, increases proliferation of human synovial fibroblasts in presence of IL-1beta and TNF-alpha”. Inflamm. Res. 55 (11): 469—75. doi:10.1007/s00011-006-5196-x. PMID 17122964. 
  2. Boyd, B, Castaner, J (2005). „Teriflunomide”. Drugs of the Future. 30 (11): 1102. doi:10.1358/dof.2005.030.11.948823. 
  3. Keith Parker; Laurence Brunton; Goodman, Louis Sanford; Lazo, John S.; Gilman, Alfred (2006). „Chapter 52. Immunosuppressants, tolerogens, and immunostimulants”. Goodman & Gilman's The Pharmacological Basis of Therapeutics (11 изд.). New York: McGraw-Hill. ISBN 0071422803. 
  4. ClinicalTrials.gov
  5. H. Spreitzer (13. 3. 2006). „Neue Wirkstoffe - Teriflunomid”. Österreichische Apothekerzeitung (на језику: German) (6/2006). 
  6. Timothy Vollmer (28. 5. 2009). „MS Therapies in the Pipeline: Teriflunomide”. eMS News (на језику: English) (May 28, 2009). 
  7. Breedveld, FC; Dayer, J-M (November 2000). „Leflunomide: mode of action in the treatment of rheumatoid arthritis”. Ann Rheum Dis. 59: 841—849. doi:10.1136/ard.59.11.841. PMID 11053058. 

Literatura[уреди]

Spoljašnje veze[уреди]

Star of life.svg     Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).