Aktivni metabolit — разлика између измена

С Википедије, слободне енциклопедије
Садржај обрисан Садржај додат
Ред 5: Ред 5:


==Metaboliti lekova==
==Metaboliti lekova==
Another kind of active metabolite is when a drug is broken down by the body into a modified form which continues to produce effects in the body. Usually these effects are similar to those of the parent drug but weaker, although they can still be significant (see e.g. [[11-hydroxy-THC]], [[morphine-6-glucuronide]]). Certain drugs, such as [[codeine]] and [[tramadol]] have metabolites that are stronger than the parent drug ([[morphine]] and [[O-desmethyltramadol]] respectively)


Druga vrsta aktivnog metabolita je kad je lek razložen u telu u modifikovani oblik koji nastavlja da proizvodi efekte u telu. Obično ti efekti su slični onima kod roditelja leka ali su slabiji, mada oni još uvek mogu da budu značajni (vidi npr. [[11-hidroksi-THC]], [[morfin-6-glukuronid]]). Određeni lekovi, kao što su [[kodein]] i [[tramadol]] imaju metabolite koji su jači nego lek roditelj ([[morfin]] i [[O-dezmetiltramadol]] respektno)<ref name="pmid10850391">{{cite journal |author=Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR |title=On the assessment of drug metabolism by assays of codeine and its main metabolites |journal=Therapeutic Drug Monitoring |volume=22 |issue=3 |pages=258–65 |year=2000 |month=June |pmid=10850391 |doi= |url=}}</ref><ref name="pmid8764759">{{cite journal |author=Raffa RB |title=A novel approach to the pharmacology of analgesics |journal=The American Journal of Medicine |volume=101 |issue=1A |pages=40S–46S |year=1996 |month=July |pmid=8764759 |doi= |url=}}</ref><ref name="pmid19515014">{{cite journal |author=Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP |title=Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development |journal=Current Medicinal Chemistry |volume=16 |issue=27 |pages=3480–675 |year=2009 |pmid=19515014 |doi= |url=}}</ref> I u tim slučajevima metabolit može biti odgovoran za značajan deo terapeutske akcije leka roditelja. Nekad međutim metaboliti mogu da proizvedu toksične efekte i pacijenti se moraju pažljivo monitorovati da bi se osiguralo da se oni sakupljaju u telu. To može biti problem sa nekim dobro poznatim lekovima kao što su [[petidin]] (meperidin) i [[dekstropropoksifen]].<ref name="pmid18958460">{{cite journal |author=Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA |title=Role of active metabolites in the use of opioids |journal=European Journal of Clinical Pharmacology |volume=65 |issue=2 |pages=121–39 |year=2009 |month=February |pmid=18958460 |doi=10.1007/s00228-008-0570-y |url=}}</ref><ref name="pmid19515014">{{cite journal |author=Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP |title=Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development |journal=Current Medicinal Chemistry |volume=16 |issue=27 |pages=3480–675 |year=2009 |pmid=19515014 |doi= |url=}}</ref>
Druga vrsta aktivnog metabolita je kad je lek razložen u telu u modifikovani oblik koji nastavlja da proizvodi efekte u telu. Obično ti efekti su slični onima kod roditelja leka ali su slabiji, mada oni još uvek mogu da budu značajni (vidi npr. [[11-hidroksi-THC]], [[morfin-6-glukuronid]]). Određeni lekovi, kao što su [[kodein]] i [[tramadol]] imaju metabolite koji su jači nego lek roditelj ([[morfin]] i [[O-dezmetiltramadol]] respektno)<ref name="pmid10850391">{{cite journal |author=Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR |title=On the assessment of drug metabolism by assays of codeine and its main metabolites |journal=Therapeutic Drug Monitoring |volume=22 |issue=3 |pages=258–65 |year=2000 |month=June |pmid=10850391 |doi= |url=}}</ref><ref name="pmid8764759">{{cite journal |author=Raffa RB |title=A novel approach to the pharmacology of analgesics |journal=The American Journal of Medicine |volume=101 |issue=1A |pages=40S–46S |year=1996 |month=July |pmid=8764759 |doi= |url=}}</ref><ref name="pmid19515014">{{cite journal |author=Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP |title=Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development |journal=Current Medicinal Chemistry |volume=16 |issue=27 |pages=3480–675 |year=2009 |pmid=19515014 |doi= |url=}}</ref> I u tim slučajevima metabolit može biti odgovoran za značajan deo terapeutske akcije leka roditelja. Nekad međutim metaboliti mogu da proizvedu toksične efekte i pacijenti se moraju pažljivo monitorovati da bi se osiguralo da se oni sakupljaju u telu. To može biti problem sa nekim dobro poznatim lekovima kao što su [[petidin]] (meperidin) i [[dekstropropoksifen]].<ref name="pmid18958460">{{cite journal |author=Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA |title=Role of active metabolites in the use of opioids |journal=European Journal of Clinical Pharmacology |volume=65 |issue=2 |pages=121–39 |year=2009 |month=February |pmid=18958460 |doi=10.1007/s00228-008-0570-y |url=}}</ref><ref name="pmid19515014">{{cite journal |author=Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP |title=Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development |journal=Current Medicinal Chemistry |volume=16 |issue=27 |pages=3480–675 |year=2009 |pmid=19515014 |doi= |url=}}</ref>

Верзија на датум 7. мај 2010. у 07:02

Aktivni metabolit je aktivni oblik leka u koji se početno jedinjenje metabolizuje u telu, i u kome lek deluje na svoje biološke ciljeve.

Predlekovi

Ponekad su lekovi formulisani namerno na takav način da se oni razlažu unutar tela i formiraju aktivni lek. Takvi lekovi se zovu predlekovi. Razlog za to može biti da je lek stabilniji u toku proizvodnje i skladištenja u predlek formi, ili zato što se predlek bolje apsorbuje u telu ili ima superiornu farmakokinetiku (npr. lizdeksamfetamin).[1]

Metaboliti lekova

Druga vrsta aktivnog metabolita je kad je lek razložen u telu u modifikovani oblik koji nastavlja da proizvodi efekte u telu. Obično ti efekti su slični onima kod roditelja leka ali su slabiji, mada oni još uvek mogu da budu značajni (vidi npr. 11-hidroksi-THC, morfin-6-glukuronid). Određeni lekovi, kao što su kodein i tramadol imaju metabolite koji su jači nego lek roditelj (morfin i O-dezmetiltramadol respektno)[2][3][4] I u tim slučajevima metabolit može biti odgovoran za značajan deo terapeutske akcije leka roditelja. Nekad međutim metaboliti mogu da proizvedu toksične efekte i pacijenti se moraju pažljivo monitorovati da bi se osiguralo da se oni sakupljaju u telu. To može biti problem sa nekim dobro poznatim lekovima kao što su petidin (meperidin) i dekstropropoksifen.[5][4]

Literatura

  1. ^ Müller CE (2009). „Prodrug approaches for enhancing the bioavailability of drugs with low solubility”. Chemistry & Biodiversity. 6 (11): 2071—83. PMID 19937841. doi:10.1002/cbdv.200900114.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  2. ^ Haffen E, Paintaud G, Berard M, Masuyer C, Bechtel Y, Bechtel PR (2000). „On the assessment of drug metabolism by assays of codeine and its main metabolites”. Therapeutic Drug Monitoring. 22 (3): 258—65. PMID 10850391.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  3. ^ Raffa RB (1996). „A novel approach to the pharmacology of analgesics”. The American Journal of Medicine. 101 (1A): 40S—46S. PMID 8764759.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  4. ^ а б Zhou SF, Zhou ZW, Yang LP, Cai JP (2009). „Substrates, inducers, inhibitors and structure-activity relationships of human Cytochrome P450 2C9 and implications in drug development”. Current Medicinal Chemistry. 16 (27): 3480—675. PMID 19515014. 
  5. ^ Coller JK, Christrup LL, Somogyi AA (2009). „Role of active metabolites in the use of opioids”. European Journal of Clinical Pharmacology. 65 (2): 121—39. PMID 18958460. doi:10.1007/s00228-008-0570-y.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).