А-77636

С Википедије, слободне енциклопедије
А-77636
Стерео, Кекулова скелетна формула једињења А-77636
Називи
IUPAC назив
(1R,3S)-3-(1-Adamantil)-1-(aminometil)-3,4-dihidro-1H-izohromen-5,6-diol[1]
Идентификација
3Д модел (Jmol)
ChemSpider
  • Oc1ccc2c(c1O)C[C@H](O[C@H]2CN)C35CC4CC(C3)CC(C4)C5
Својства
C20H27NO3
Моларна маса 329,44 g·mol−1
Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на стандардно стање материјала (на 25 °C [77 °F], 100 kPa).
ДаY верификуј (шта је ДаYНеН ?)
Референце инфокутије

А-77636 је синтетички лек који делује као селективни агонист D1 рецептора.[4] Он испољава ноотропне, анестетичке, и антипаркинсонске ефекте у животињским студијама,[5][6][7][8][9] али његова висока потентност и дуготрајно дејство узрокују умањење сензитивности D1 рецептора и тахифилаксу.[10][11][12] За разлику од других D1 пуних агониста као што је SKF-82,958, он не производи преференцију места код животиња.[13] А-77636 парцијално замењује кокаин у животињским студијама, те се претпоставља да може да нађе примену као замена за дрогу у лечењу адикције.[14] Он је боље познат по примени у студијама за испитивање улоге D1 рецептора у мозгу.[15][16][17]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ PubChem 6603703
  2. ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  уреди
  3. ^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  4. ^ Kebabian JW, Britton DR, DeNinno MP, Perner R, Smith L, Jenner P, Schoenleber R, Williams M (1992). „A-77636: a potent and selective dopamine D1 receptor agonist with antiparkinsonian activity in marmosets”. European Journal of Pharmacology. 229 (2-3): 203—9. PMID 1362704. doi:10.1016/0014-2999(92)90556-J. 
  5. ^ Asin KE, Nikkel AL, Wirtshafter D (1994). „Repeated D1 receptor agonist treatment blocks cocaine-induced locomotor activity and c-fos expression”. Brain Research. 637 (1-2): 342—4. PMID 7910104. doi:10.1016/0006-8993(94)91258-0. 
  6. ^ Ranaldi R, Beninger RJ (1994). „The effects of systemic and intracerebral injections of D1 and D2 agonists on brain stimulation reward”. Brain Research. 651 (1-2): 283—92. PMID 7922577. doi:10.1016/0006-8993(94)90708-0. 
  7. ^ Grondin R, Bédard PJ, Britton DR, Shiosaki K (1997). „Potential therapeutic use of the selective dopamine D1 receptor agonist, A-86929: an acute study in parkinsonian levodopa-primed monkeys”. Neurology. 49 (2): 421—6. PMID 9270571. 
  8. ^ Cai JX, Arnsten AF (1997). „Dose-dependent effects of the dopamine D1 receptor agonists A77636 or SKF81297 on spatial working memory in aged monkeys”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 283 (1): 183—9. PMID 9336323. 
  9. ^ Cooper SJ, Al-Naser HA, Clifton PG (2006). „The anorectic effect of the selective dopamine D1-receptor agonist A-77636 determined by meal pattern analysis in free-feeding rats”. European Journal of Pharmacology. 532 (3): 253—7. PMID 16478622. doi:10.1016/j.ejphar.2005.11.046. 
  10. ^ Lin CW, Bianchi BR, Miller TR, Stashko MA, Wang SS, Curzon P, Bednarz L, Asin KE, Britton DR (1996). „Persistent activation of the dopamine D1 receptor contributes to prolonged receptor desensitization: studies with A-77636”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 276 (3): 1022—9. PMID 8786531. 
  11. ^ Saklayen SS, Mabrouk OS, Pehek EA (2004). „Negative feedback regulation of nigrostriatal dopamine release: mediation by striatal D1 receptors”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 311 (1): 342—8. PMID 15175419. doi:10.1124/jpet.104.067991. 
  12. ^ Ryman-Rasmussen JP, Griffith A, Oloff S, Vaidehi N, Brown JT, Goddard WA, Mailman RB (2007). „Functional selectivity of dopamine D1 receptor agonists in regulating the fate of internalized receptors”. Neuropharmacology. 52 (2): 562—75. PMC 1855220 Слободан приступ. PMID 17067639. doi:10.1016/j.neuropharm.2006.08.028. 
  13. ^ Graham DL, Hoppenot R, Hendryx A, Self DW (2007). „Differential ability of D1 and D2 dopamine receptor agonists to induce and modulate expression and reinstatement of cocaine place preference in rats”. Psychopharmacology. 191 (3): 719—30. PMID 16835769. doi:10.1007/s00213-006-0473-5. 
  14. ^ Chausmer AL, Katz JL (2002). „Comparison of interactions of D1-like agonists, SKF 81297, SKF 82958 and A-77636, with cocaine: locomotor activity and drug discrimination studies in rodents”. Psychopharmacology. 159 (2): 145—53. PMID 11862342. doi:10.1007/s002130100896. 
  15. ^ Acquas E, Wilson C, Fibiger HC (1997). „Nonstriatal dopamine D1 receptors regulate striatal acetylcholine release in vivo”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 281 (1): 360—8. PMID 9103518. 
  16. ^ Ruskin DN, Rawji SS, Walters JR (1998). „Effects of full D1 dopamine receptor agonists on firing rates in the globus pallidus and substantia nigra pars compacta in vivo: tests for D1 receptor selectivity and comparisons to the partial agonist SKF 38393”. The Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 286 (1): 272—81. PMID 9655869. 
  17. ^ Bubser M, Fadel JR, Jackson LL, Meador-Woodruff JH, Jing D, Deutch AY (2005). „Dopaminergic regulation of orexin neurons”. The European Journal of Neuroscience. 21 (11): 2993—3001. PMID 15978010. doi:10.1111/j.1460-9568.2005.04121.x. 


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=A-77636&oldid=27445529”