Ципрохептадин

Ципрохептадин
IUPAC име
	4-(5H-дибензо [a,d]циклохептен-5-илиден)-1-метилпиперидин хидрохлорид
Клинички подаци
Продајно име	Периактин
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a682541
Категорија трудноће	УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама) ; ;
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	УК: Само у апотеци ;
Фармакокинетички подаци
Везивање протеина	96 до 99%
Метаболизам	Хепатички и ренално
Полувреме елиминације	8,6 сата
Излучивање	Фекално и ренално
Идентификатори
CAS број	129-03-3 969-33-5 (хидрохлорид)
ATC код	R06AX02 (WHO)
PubChem	CID 2913
IUPHAR/BPS	277
DrugBank	DB00434
ChemSpider	2810
UNII	2YHB6175DO
KEGG	D07765
ChEBI	CHEBI:4046
ChEMBL	CHEMBL516
Хемијски подаци
Формула	C21H21N
Моларна маса	287,398 g/mol
	SMILES c43\C(=C1/CCN(C)CC1)c2ccccc2\C=C/c3cccc4; ;
	InChI InChI=1S/C21H21N/c1-22-14-12-18(13-15-22)21-19-8-4-2-6-16(19)10-11-17-7-3-5-9-20(17)21/h2-11H,12-15H2,1H3 ; Key:JJCFRYNCJDLXIK-UHFFFAOYSA-N ;

Ципрохептадин (Периактин) је прва генерација антихистамина са додатним антихолинергичним, антисеротинергичним, и локално анестетичким својствима.^[2]^[3]

Фармакологија[уреди | уреди извор]

Ципрохептадин делује као антагонист (или инверзни агонист у зависности од активног места) на следећим рецепторима:

H₁ (~0,05 nM)^[4] > 5-HT_2A (~2 nM)^[5] ≈ 5-HT_2B (~1,5 nM)^[6] ≈ 5-HT_2C (~2 nM)^[6] > mACh (M₁-M₅; ~7-12 nM)^[7] ≈ D₃ (~8 nM)^[8]

Он има слаб, и вероватно занемарљив, афинитет за следећа места везивања (K_i):

5-HT_1A (~60-100 nM)^[5]^[8] ≈ α₁-адренергички (?? nM)^[9] ≈ α₂-адренергички (?? nM)^[9] > 5-HT₆ (~135-150 nM)^[10]^[11] ≈ 5-HT₇ (~125 nM)^[11] ≈ D₁ (~115 nM)^[8] ≈ D₂ (~115 нМ)^[8] > 5-HT_3</sub> (~250 nM)^[8]^[12] ≈ NET (~300 nM)^[13]

Поред тога, ципрохептадин поседује особине блокатора калцијумског канала^[14] и локалног анестетика.^[15]

Референце[уреди | уреди извор]

^ Гуња Н, Цоллинс M, Граудинс А (2004). „А цомпарисон оф тхе пхармацокинетицс оф орал анд сублингуал цyпрохептадине”. Јоурнал оф Тоxицологy. Цлиницал Тоxицологy. 42 (1): 79—83. ПМИД 15083941.
^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
^ Moguilevsky, N.; F, Varsalona; Noyer, M.; et al. (1994). „Стабле еxпрессион оф хуман Х1-хистамине-рецептор цДНА ин Цхинесе хамстер оварy целлс. Пхармацологицал цхарацтерисатион оф тхе протеин, тиссуе дистрибутион оф мессенгер РНА анд цхромосомал лоцалисатион оф тхе гене”. Еуропеан Јоурнал оф Биоцхемистрy / ФЕБС. 224 (2): 489—95. ПМИД 7925364. дои:10.1111/ј.1432-1033.1994.00489.x.
^ ^а ^б Пероутка, С. Ј. (1988). „Антимиграине друг интерацтионс wитх серотонин рецептор субтyпес ин хуман браин”. Анналс оф Неурологy. 23 (5): 500—4. ПМИД 2898916. дои:10.1002/ана.410230512.
^ ^а ^б Бонхаус, D. W.; Wеинхардт, К. К.; Таyлор, M.; et al. (1997). „РС-102221: а новел хигх аффинитy анд селецтиве, 5-ХТ2Ц рецептор антагонист”. Неуропхармацологy. 36 (4–5): 621—9. ПМИД 9225287. дои:10.1016/С0028-3908(97)00049-X.
^ Стантон Т, Болден-Wатсон C, Цусацк Б, Рицхелсон Е (1993). „Антагонисм оф тхе фиве цлонед хуман мусцариниц цхолинергиц рецепторс еxпрессед ин ЦХО-К1 целлс бy антидепрессантс анд антихистаминицс”. Биоцхемицал Пхармацологy. 45 (11): 2352—4. ПМИД 8100134. дои:10.1016/0006-2952(93)90211-Е.
^ ^а ^б ^в ^г ^д Толл, L.; Берзетеи-Гурске ИП; Полгар, W. Е.; et al. (1998). „Стандард биндинг анд фунцтионал ассаyс релатед то медицатионс девелопмент дивисион тестинг фор потентиал цоцаине анд опиате нарцотиц треатмент медицатионс”. НИДА Ресеарцх Монограпх. 178: 440—66. ПМИД 9686407.
^ ^а ^б Дукховицх, Ф. С. (15. 8. 2005). Пхармацологицал аспецтс оф молецулар рецогнитион. Нова Публисхерс. стр. 117. ИСБН 978-1-59454-676-1. Приступљено 27. 11. 2011.
^ Кохен, Р.; Метцалф, M. А.; Кхан, Н.; et al. (1996). „Цлонинг, цхарацтеризатион, анд цхромосомал лоцализатион оф а хуман 5-ХТ6 серотонин рецептор”. Јоурнал оф Неуроцхемистрy. 66 (1): 47—56. ПМИД 8522988. дои:10.1046/ј.1471-4159.1996.66010047.x.
^ ^а ^б Бард ЈА, Згомбицк Ј, Адхам Н, Ваyссе П, Бранцхек ТА, Wеинсханк РЛ (1993). „Цлонинг оф а новел хуман серотонин рецептор (5-ХТ7) поситивелy линкед то аденyлате цyцласе”. Тхе Јоурнал оф Биологицал Цхемистрy. 268 (31): 23422—6. ПМИД 8226867.
^ Хоyер D, Неијт ХЦ (1988). „Идентифицатион оф серотонин 5-ХТ3 рецогнитион ситес ин мембранес оф Н1Е-115 неуробластома целлс бy радиолиганд биндинг”. Молецулар Пхармацологy. 33 (3): 303—9. ПМИД 3352595.
^ Рунyон СП, Саваге ЈЕ, Тароуа M, Ротх БЛ, Гленнон РА, Wесткаемпер РБ (2001). „Инфлуенце оф цхаин ленгтх анд Н-алкyлатион он тхе селецтиве серотонин рецептор лиганд 9-(аминометхyл)-9,10-дихyдроантхрацене”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 11 (5): 655—8. ПМИД 11266163. дои:10.1016/С0960-894X(01)00023-3.
^ Лоwе ДА, Маттхеwс ЕК, Рицхардсон БП (1981). „Тхе цалциум антагонистиц еффецтс оф цyпрохептадине он цонтрацтион, мембране елецтрицал евентс анд цалциум инфлуx ин тхе гуинеа-пиг таениа цоли”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 74 (3): 651—63. ПМЦ 2071752 . ПМИД 6271323.
^ Ф, Рицциоппо Нето (1979). „Тхе лоцал анестхетиц еффецт оф цyпрохептадине он маммалиан нерве фибрес”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 54 (3): 203—7. ПМИД 428422. дои:10.1016/0014-2999(79)90078-5.

Литература[уреди | уреди извор]

Дукховицх, Ф. С. (2005). Пхармацологицал аспецтс оф молецулар рецогнитион. Нова Публисхерс. стр. 117. ИСБН 978-1-59454-676-1. Приступљено 27. 11. 2011.

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[pmid15083941-1] Гуња Н, Цоллинс M, Граудинс А (2004). „А цомпарисон оф тхе пхармацокинетицс оф орал анд сублингуал цyпрохептадине”. Јоурнал оф Тоxицологy. Цлиницал Тоxицологy. 42 (1): 79—83. ПМИД 15083941.

[Goodman_Gilman-2] Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.

[PDR-3] Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.

[pmid7925364-4] Moguilevsky, N.; F, Varsalona; Noyer, M.; et al. (1994). „Стабле еxпрессион оф хуман Х1-хистамине-рецептор цДНА ин Цхинесе хамстер оварy целлс. Пхармацологицал цхарацтерисатион оф тхе протеин, тиссуе дистрибутион оф мессенгер РНА анд цхромосомал лоцалисатион оф тхе гене”. Еуропеан Јоурнал оф Биоцхемистрy / ФЕБС. 224 (2): 489—95. ПМИД 7925364. дои:10.1111/ј.1432-1033.1994.00489.x.

[pmid2898916-5] а ^б Пероутка, С. Ј. (1988). „Антимиграине друг интерацтионс wитх серотонин рецептор субтyпес ин хуман браин”. Анналс оф Неурологy. 23 (5): 500—4. ПМИД 2898916. дои:10.1002/ана.410230512.

[pmid9225287-6] а ^б Бонхаус, D. W.; Wеинхардт, К. К.; Таyлор, M.; et al. (1997). „РС-102221: а новел хигх аффинитy анд селецтиве, 5-ХТ2Ц рецептор антагонист”. Неуропхармацологy. 36 (4–5): 621—9. ПМИД 9225287. дои:10.1016/С0028-3908(97)00049-X.

[pmid8100134-7] Стантон Т, Болден-Wатсон C, Цусацк Б, Рицхелсон Е (1993). „Антагонисм оф тхе фиве цлонед хуман мусцариниц цхолинергиц рецепторс еxпрессед ин ЦХО-К1 целлс бy антидепрессантс анд антихистаминицс”. Биоцхемицал Пхармацологy. 45 (11): 2352—4. ПМИД 8100134. дои:10.1016/0006-2952(93)90211-Е.

[pmid9686407-8] а ^б ^в ^г ^д Толл, L.; Берзетеи-Гурске ИП; Полгар, W. Е.; et al. (1998). „Стандард биндинг анд фунцтионал ассаyс релатед то медицатионс девелопмент дивисион тестинг фор потентиал цоцаине анд опиате нарцотиц треатмент медицатионс”. НИДА Ресеарцх Монограпх. 178: 440—66. ПМИД 9686407.

[Dukhovich2005-9] а ^б Дукховицх, Ф. С. (15. 8. 2005). Пхармацологицал аспецтс оф молецулар рецогнитион. Нова Публисхерс. стр. 117. ИСБН 978-1-59454-676-1. Приступљено 27. 11. 2011.

[pmid8522988-10] Кохен, Р.; Метцалф, M. А.; Кхан, Н.; et al. (1996). „Цлонинг, цхарацтеризатион, анд цхромосомал лоцализатион оф а хуман 5-ХТ6 серотонин рецептор”. Јоурнал оф Неуроцхемистрy. 66 (1): 47—56. ПМИД 8522988. дои:10.1046/ј.1471-4159.1996.66010047.x.

[pmid8226867-11] а ^б Бард ЈА, Згомбицк Ј, Адхам Н, Ваyссе П, Бранцхек ТА, Wеинсханк РЛ (1993). „Цлонинг оф а новел хуман серотонин рецептор (5-ХТ7) поситивелy линкед то аденyлате цyцласе”. Тхе Јоурнал оф Биологицал Цхемистрy. 268 (31): 23422—6. ПМИД 8226867.

[pmid3352595-12] Хоyер D, Неијт ХЦ (1988). „Идентифицатион оф серотонин 5-ХТ3 рецогнитион ситес ин мембранес оф Н1Е-115 неуробластома целлс бy радиолиганд биндинг”. Молецулар Пхармацологy. 33 (3): 303—9. ПМИД 3352595.

[pmid11266163-13] Рунyон СП, Саваге ЈЕ, Тароуа M, Ротх БЛ, Гленнон РА, Wесткаемпер РБ (2001). „Инфлуенце оф цхаин ленгтх анд Н-алкyлатион он тхе селецтиве серотонин рецептор лиганд 9-(аминометхyл)-9,10-дихyдроантхрацене”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 11 (5): 655—8. ПМИД 11266163. дои:10.1016/С0960-894X(01)00023-3.

[pmid6271323-14] Лоwе ДА, Маттхеwс ЕК, Рицхардсон БП (1981). „Тхе цалциум антагонистиц еффецтс оф цyпрохептадине он цонтрацтион, мембране елецтрицал евентс анд цалциум инфлуx ин тхе гуинеа-пиг таениа цоли”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 74 (3): 651—63. ПМЦ 2071752 . ПМИД 6271323.

[pmid428422-15] Ф, Рицциоппо Нето (1979). „Тхе лоцал анестхетиц еффецт оф цyпрохептадине он маммалиан нерве фибрес”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 54 (3): 203—7. ПМИД 428422. дои:10.1016/0014-2999(79)90078-5.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]

[12]

[13]

[14]

[15]