Пређи на садржај

ДОВ-102,677

С Википедије, слободне енциклопедије

ДОВ-102,677
IUPAC име
(1С,5Р)-1-(3,4-дихлорофенил)-3-азабицикло[3.1.0]хексан
Правни статус
Правни статус
  • УС: Инвестигатионал Неw Друг
Идентификатори
CAS број410074-75-8 ДаY
PubChemCID 11637190
ChemSpider9811932 НеН
UNIINS8NWQ6NF4 ДаY
ChEMBLCHEMBL488638 НеН
Хемијски подаци
ФормулаC11H11Cl2N
Моларна маса228,12 г·мол−1
  • C1[C@@H]2[C@]1(CNC2)C3=CC(=C(C=C3)Cl)Cl
  • InChI=1S/C11H11Cl2N/c12-9-2-1-7(3-10(9)13)11-4-8(11)5-14-6-11/h1-3,8,14H,4-6H2/t8-,11+/m0/s1 НеН
  • Key:BSMNRYCSBFHEMQ-GZMMTYOYSA-N НеН

ДОВ-102,677 је психоактивни лек који развија Мерк и тренутно је у клиничким испитивањима.[1] То је троструки инхибитор поновног узимања (ТРИ) или инхибитор поновног узимања серотонин-норадреналина-допамина (СНДРИ).[1] То је (-)-енантиомер ДОВ-216,303, а његов (+)-енантиомер је ДОВ-21,947 (амитифадин).

Уместо да се развија за депресију, ДОВ-102,677 се развија за лечење алкохолизма.[2]

ИЦ50 вредности за СЕРТ, НЕТ и ДАТ су 129 нМ, 103 нМ, и 133 нМ.[1]

ДОВ стереоцхемистрy
ДОВ стереохемија
Једињење Прихватање Везивање
5-ХТ НЕ ДА СЕРТ НЕТ ДАТ
ДОВ-216,303 14 20 78 190 380 190
Амитифадине 12 23 96 100 260 210
ДОВ-102,677 130 100 130 740 1000 220

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ а б в Попик П, Краwцзyк M, Голембиоwска К, Ноwак Г, Јаноwскy А, Сколницк П, et al. (2006). „Пхармацологицал профиле оф тхе "трипле" моноамине неуротрансмиттер уптаке инхибитор, ДОВ 102,677”. Целлулар анд Молецулар Неуробиологy. 26 (4–6): 857—73. ПМИД 16636898. С2ЦИД 34989472. дои:10.1007/с10571-006-9012-5. 
  2. ^ МцМиллен БА, Сханк ЈЕ, Јордан КБ, Wиллиамс ХЛ, Басиле АС (новембар 2007). „Еффецт оф ДОВ 102,677 он тхе волитионал цонсумптион оф етханол бy Мyерс' хигх етханол-преферринг рат”. Алцохолисм: Цлиницал анд Еxпериментал Ресеарцх. 31 (11): 1866—71. ПМИД 17908267. дои:10.1111/ј.1530-0277.2007.00513.x.