С Википедије, слободне енциклопедије
ДОВ-102,677 је психоактивни лек који развија Мерк и тренутно је у клиничким испитивањима.[1] То је троструки инхибитор поновног узимања (ТРИ) или инхибитор поновног узимања серотонин-норадреналина-допамина (СНДРИ).[1] То је (-)-енантиомер ДОВ-216,303, а његов (+)-енантиомер је ДОВ-21,947 (амитифадин).
Уместо да се развија за депресију, ДОВ-102,677 се развија за лечење алкохолизма.[2]
ИЦ50 вредности за СЕРТ, НЕТ и ДАТ су 129 нМ, 103 нМ, и 133 нМ.[1]
Једињење
|
Прихватање
|
Везивање
|
5-ХТ
|
НЕ
|
ДА
|
СЕРТ
|
НЕТ
|
ДАТ
|
ДОВ-216,303
|
14
|
20
|
78
|
190
|
380
|
190
|
Амитифадине
|
12
|
23
|
96
|
100
|
260
|
210
|
ДОВ-102,677
|
130
|
100
|
130
|
740
|
1000
|
220
|
- ^ а б в Попик П, Краwцзyк M, Голембиоwска К, Ноwак Г, Јаноwскy А, Сколницк П, et al. (2006). „Пхармацологицал профиле оф тхе "трипле" моноамине неуротрансмиттер уптаке инхибитор, ДОВ 102,677”. Целлулар анд Молецулар Неуробиологy. 26 (4–6): 857—73. ПМИД 16636898. С2ЦИД 34989472. дои:10.1007/с10571-006-9012-5.
- ^ МцМиллен БА, Сханк ЈЕ, Јордан КБ, Wиллиамс ХЛ, Басиле АС (новембар 2007). „Еффецт оф ДОВ 102,677 он тхе волитионал цонсумптион оф етханол бy Мyерс' хигх етханол-преферринг рат”. Алцохолисм: Цлиницал анд Еxпериментал Ресеарцх. 31 (11): 1866—71. ПМИД 17908267. дои:10.1111/ј.1530-0277.2007.00513.x.
|
---|
|
|
|
|
---|
Неселективни | |
---|
МАОА-Селективни | |
---|
МАОБ-Селективни | |
---|
|
|
|
|
---|
|
---|
α1 |
- Agonisti: 5-FNE
- 6-FNE
- Амидефрин
- Анисодамин
- Анисодин
- Циразолин
- Дипивефрин
- Допамин
- Ефедрин
- Епинефрин (Адреналин)
- Етилефрин
- Етилнорепинефрин
- Инданидин
- Левонордефрин
- Метараминол
- Метоксамин
- Метилдопа
- Мидодрин
- Нафазолин
- Норепинефрин (Норадреналин)
- Октопамин
- Оксиметазолин
- Фенилефрин
- Фенилпропаноламин
- Псеудоефедрин
- Синефрин
- Тетрахидрозолин
Антагонисти: Абанохил
- Адимолол
- Ајмалицин
- Алфузосин
- Амосулалол
- Аротинолол
- Атипросин
- Беноксатиан
- Буфломедил
- Буназосин
- Карведилол
- CI-926
- Коринантин
- Дапипразол
- DL-017
- Доместицин
- Доксазосин
- Еугенодилол
- Фенспирид
- GYKI-12,743
- GYKI-16,084
- Индорамин
- Кетансерин
- L-765,314
- Лабеталол
- Мефендиоксан
- Метазосин
- Монатепил
- Моксисилит (Тимоксамин)
- Нафтопидил
- Нантенин
- Нелдазосин
- Ницерголин
- Нигулдипин
- Пелансерин
- Фендиоксан
- Феноксибензамин
- Фентоламин
- Пипероксан
- Празосин
- Хиназосин
- Ритансерин
- RS-97,078
- SGB-1,534
- Силодосин
- SL-89.0591
- Спиперон
- Талипексол
- Тамсулосин
- Теразосин
- Тибалосин
- Тиодазосин
- Типентосин
- Толазолин
- Тримазосин
- Упидосин
- Урапидил
- Золертин
* Многи TCA, TeCA, антипсихотици, ерголини, и неки пиперазини као што су буспирон, тразодон, нефазодон, етоперидон, и мепипразол такође антагонизирају α1-адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама.
|
---|
α2 | |
---|
β | |
---|
|
|
|
|
|
|
|
---|
|
---|
5-HT1A | Агонисти: Азапирони: Алнеспирон • Биноспирон • Буспирон • Енилоспирон • Ептапирон • Гепирон • Ипсапирон • Пероспирон • Ревоспирон • Тандоспирон • Тиоспирон • Умеспирон • Залоспирон; Антидепресиви: Етоперидон • Нефазодон • Тразодон; Антипсихотици: Арипипразол • Асенапин • Клозапин • Кветиапин • Зипрасидон; Ерголини: Дихидроерготамин • Ерготамин • Лисурид • Метисергид • ЛСД; Триптамини: 5-CT • 5-MeO-DMT • 5-MT • Буфотенин • DMT • Индоренат • Псилоцин • Псилоцибин; Други: 8-OH-DPAT • Адатансерин • Бефирадол • BMY-14802 • Канабидиол • Димемебфе • Ебалзотан • Елтопразин • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • F-15,063 • F-15,599 • Флесиноксан • Флибансерин • Лесопитрон • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • Осемозотан • Оксафлозан • Пардопрунокс • Пиклозотан • Рауволсцин • Репинотан • Роксиндол • RU-24,969 • S-14,671 • S-15,535 • Саризотан • SSR-181,507 • Сунепитрон • U-92,016-A • Урапидил • Вилазодон • Ксалипроден • ЈохимбинАнтагонисти: Антипсихотици: Илоперидон • Рисперидон • Сертиндол; Бета блокатори: Алпренолол • Цианопиндолол • Јодоцианопиндолол • Окспренолол • Пиндобинд • Пиндолол • Пропранолол • Тертатолол; Други: BMY-7,378 • CSP-2503 • Дотаризин • Флопропион • GR-46611 • Исамолтан • Лекозотан • Метитепин/Метиотепин • MPPF • NAN-190 • PRX-00023 • Робалзотан • S-15535 • SB-649,915 • Спиперон • Спирамид • Спироксатрин • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • Ксиламидин |
---|
5-HT1B | |
---|
5-HT1D | |
---|
5-HT1E | |
---|
5-HT1F | |
---|
|
|
|
---|
5-HT2A | |
---|
5-HT2B | |
---|
5-HT2C | Агонисти: Фенетиламини: 2C-B • 2C-E • 2C-I • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Мескалин; Пиперазини: Арипипразол • mCPP • TFMPP; Триптамини: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Буфотенин • DET • DiPT • DMT • DPT • Псилоцин • Псилоцибин; Други: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Димемебфе • Лоркасерин• Медифоксамин • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Оксафлозан • PNU-22394 • Ro60-0175 • Ro60-0213 • Вабицасерин • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348Антагонисти: Атипични антипсихотици: Клозапин • Илоперидон • Мелперон • Оланзапин • Палиперидон • Пимозид • Хетиапин • Рисперидон • Сертиндол • Зипрасидон • Зотепин; Типични антипсихотици: Хлорпромазин • Локсапин • Пипамперон; Антидепресиви: Агомелатин • Амитриптилин • Амоксапин • Аптазапин • Етоперидон • Флуоксетин • Миансерин • Миртазапин • Нефазодон • Нортриптилин • Тразодон; Други: Адатансерин • Цинансерин • Ципрохептадин • Дерамциклан • Дотаризин • Елтопразин • Есмиртазапин • FR-260,010 • Кетансерин • Кетотифен • Латрепирдин • Lu AA24530 • Метитепин/Метиотепин • Метисергид • Пизотифен • Ритансерин • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Ксиламидин |
---|
|
|
|
|
|
|
|
|
---|
|
|
|
---|
Морфолини: Фенбутразат • Моразон • Фендиметразин • Фенметразин; Оксазолини: 4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) • Аминорекс • Кломинорекс • Циклазодон • Фенозолон • Флуминорекс • Пемолин • Тозалинон; Фенетиламини (такође амфетамини, катинони, фентермини, итд): 2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) • 4-CAB • 4-Метиламфетамин (4-MA) • 4-Метилметамфетамин (4-MMA) • Алфетамин • Амфеклорал • Амфепенторекс • Амфепрамон • Амфетамин ( Декстроамфетамин • Левоамфетамин) • Амфетаминил • β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) • Бензодиоксолилбутанамин (BDB) • Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) • Бензфетамин • Буфедрон • Бутилон • Катин • Катинон • Клобензорекс • Клортермин • D-депренил • Диметоксиамфетамин (DMA) • Диметоксиметамфетамин (DMMA) • Диметиламфетамин • Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) • Еткатинон (Етилпропион) • Етиламфетамин • Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) • Етилон • Фампрофазон • Фенетилин • Фенпропорекс • Флефедрон • Флудорекс • Фурфенорекс • Хорденин • Лофофин (Хомомиристициламин) • Мефенорекс • Мефедрон • Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин; Декстрометамфетамин • Левометамфетамин) • Меткатинон (Метилпропион) • Метедрон • Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) • Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) • Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) • Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) • Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) • Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) • Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) • Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) • Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) • Метилон • Ортетамин • Пара-бромоамфетамин (PBA) • Пара-хлороамфетамин (PCA) • Парафлуороамфетамин (PFA) • Парафлуорометамфетамин (PFMA) • Парахидроксиамфетамин (PHA) • Парајодоамфетамин (PIA) • Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) • Фенетиламин (PEA) • Фоледрин • Фенпрометамин • Прениламин • Пропиламфетамин • Тифлорекс (Флутиорекс) • Тирамин (TRA) • Ксилопропамин • Зилофурамин; Пиперазини: 2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) • Бензилпиперазин (BZP) • Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) • Метилбензилпиперазин (MBZP) • Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин); Други: 2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) • 2-Аминоиндан (2-AI) • 2-Аминотетралин (2-AT) • 4-Бензилпиперидин (4-BP) • 5-IAI • Клофенциклан • Циклопентамин • Ципенамин • Ципроденат • Фепросиднин • Гилутенсин • Хептаминол • Хексациклонат • Инданиламинопропан (IAP) • Инданорекс • Изометептен • Метилхексанамин • Нафтиламинопропан (NAP) • Октодрин • Фталимидопропиофенон • Пропилхекседрин ( Левопропилхекседрин) • Туаминохептан (Туамин) |
|
|
|
|