С Википедије, слободне енциклопедије
Дифенхидрамин |
|
2-(дифенилметокси)-N,N-диметилетанамин |
|
Продајно име | Бенадрил, Унисом, Соминекс |
---|
Drugs.com | Монографија |
---|
MedlinePlus | a682539 |
---|
Категорија трудноће |
- АУ: А
- УС: Б (Без ризика у испитивањима на животињама)
|
---|
Начин примене | Орално, ИМ, IV, топикално, супозиторно |
---|
|
Правни статус |
|
---|
|
Биорасположивост | 40-60%[1] |
---|
Везивање протеина | 98-99% |
---|
Метаболизам | разни цитохроми П450: CYP2D6 (80%), 3А4 (10%)[2] |
---|
Полувреме елиминације | 8 сата (деца)[3] 9 то 12 хоурс (адултс)[3] 17 сати (одрасли)[3] |
---|
Излучивање | 94% путем урина, 6% путем фекалија[4] |
---|
|
---|
|
CAS број | 58-73-1 Y |
---|
ATC код | D04AA32 (WHO) D04AA33, R06AA02 |
---|
PubChem | CID 3100 |
---|
IUPHAR/BPS | 1224 |
---|
DrugBank | DB01075 Y |
---|
ChemSpider | 2989 Y |
---|
UNII | 8GTS82S83M Y |
---|
KEGG | D00669 Y |
---|
ChEBI | CHEBI:4636 Y |
---|
ChEMBL | CHEMBL657 Y |
---|
|
Формула | C17H21NO |
---|
Моларна маса | 255,355 g/mol |
---|
O(CCN(C)C)C(c1ccccc1)c2ccccc2
|
InChI=1S/C17H21NO/c1-18(2)13-14-19-17(15-9-5-3-6-10-15)16-11-7-4-8-12-16/h3-12,17H,13-14H2,1-2H3 YKey:ZZVUWRFHKOJYTH-UHFFFAOYSA-N Y
|
|
---|
Дифенхидрамин (ДПХ, ДХМ, Димедрол, Даедалон) је прва генерација антихистамина који су поседовали антихолинергичне, антитусивне, антиеметичке, и седативне особине, и који су углавном кориштени за третирање алергија. Попут већине других антихистамина прве генерације, овај лек такође има јако хипнотичко дејство, и из тог разлога се често користио као средство за спавање доступно на слободно; посебно у облику дифенхидрамин цитрата. Он је такође доступан као генерички лек. Он се може наћи у многим другим производима, као што су Нитол, Унисом, Тајленол ПМ, Ексцедрин ПМ, Мидол ПМ, Зззqуил и Адвил ПМ. Дифенхидрамин се може користити за лечење екстрапирамидалних нуспојава многих антипсихотика, као што су тремори које можед да узрокује халоперидол. Дифенхидрамин у облику ињекције се може користити за анафилактичке реакције) на алергене као што су убод пчеле, кикирики, или латекс, чиме се избегава излагање нуспојавама епинефрина. Дифенхидрамин је члан етаноламинске класе антихистаминергичких агенаса.
Дифенхидрамин је био један од првих познатих антихистамина. Он је откривен 1943.[5] Он је постао први антихистамин одобрен од стране ФДА (1946).[6]
- ^ Патон ДМ, Wебстер ДР (1985). „Цлиницал пхармацокинетицс оф Х1-рецептор антагонистс (тхе антихистаминес)”. Цлиницал Пхармацокинетицс. 10 (6): 477—97. ПМИД 2866055. [мртва веза]
- ^ „Схоwинг Дипхенхyдрамине (ДБ01075)”. ДругБанк. Приступљено 5. 9. 2009.
- ^ а б в Симонс КЈ, Wатсон WТ, Мартин ТЈ, Цхен XY, Симонс ФЕ (1990). „Дипхенхyдрамине: пхармацокинетицс анд пхармацодyнамицс ин елдерлy адултс, yоунг адултс, анд цхилдрен”. Јоурнал оф Цлиницал Пхармацологy. 30 (7): 665—71. ПМИД 2391399. [мртва веза]
- ^ Гарнетт, WР (1986). „Дипхенхyдрамине”. Ам Пхарм (НС26(2)): 35—40.
- ^ Хевеси D (29. 9. 2007). „Георге Риевесцхл, 91, Аллергy Релиевер, Диес”. Тхе Неw Yорк Тимес. Приступљено 14. 10. 2008.
- ^ Ритцхие Ј (24. 9. 2007). „УЦ проф, Бенадрyл инвентор диес”. Бусинесс Цоуриер оф Цинциннати. Приступљено 14. 10. 2008.
- Цхарлтон БГ (2005). „Селф-манагемент оф псyцхиатриц сyмптомс усинг овер-тхе-цоунтер (ОТЦ) псyцхопхармацологy: тхе С-ДТМ тхерапеутиц модел--Селф-диагносис, селф-треатмент, селф-мониторинг”. Мед. Хyпотхесес. 65 (5): 823—8. ПМИД 16111835. дои:10.1016/ј.мехy.2005.07.013.
- Лиеберман ЈА (2003). „Хисторy оф тхе усе оф антидепрессантс ин примарy царе”. Примарy Царе Цомпанион, Ј. Цлиницал Псyцхиатрy. 5 (супплемент 7).
|
---|
|
---|
mAChR |
Агонисти:
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Ацеклидин
Ацетилхолин
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Алвамелин
AQRA-741
Ареколин
Бетанехол
Бутирилхолин
Карбахол
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Цевимелин
cis-Диоксолан
Етоксисебацилхолин
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Метахолин
Миламелин
Мускарин
NGX-267
Оквимелин
Оксотреморин
PD-151,832
Пилокарпин
RS86
Сабкомелин
SDZ 210-086
Себацилхолин
Суберилхолин
Талсаклидин
Тазомелин
Тиопилокарпин
Ведаклидин
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ксаномелин
YM-796
Антагонисти: 3-Хинуклидинил Бензилат
4-DAMP
Аклидинијум бромид
Анисодамин
Анисодин
Атропин
Атропин метонитрат
Бенактизин
Бензатропин (Бензтропин)
Бензидамин
BIBN 99
Бипериден
Борнаприн
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Циклобензаприн
Циклопентолат
Дарифенацин
DAU-5884
Диметинден
Дексетимид
DIBD
Дицикломин (Дицикловерин)
Дитран
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Етанаутин
Етибензатропин (Етулбензтропин)
Флавоксат
Химбацин
HL-031,120
Ипратропијум бромид
J-104,129
Хиосциамин
Мамба Токсин 3
Мамба Токсин 7
Мазатикол
Мебеверин
Метоктрамин
Метиксен
N-етил-3-пиперидил бензилат
N-метил-3-пиперидил бензилат
Орфенадрин
Отензепад
Оскибутинин
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Фенглутаримид
Фенилтолоксамин
Пирензепин
Пирохептин
Проциклидин
Профенамин
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Скополамин (Хиосцин)
Солифенацин
Телензепин
Тиотропијум бромид
Толтеродин
Трихексифенидил
Трипитамин
Тропатепин
Тропикамид
WIN-2299
Ксаномелин
Замифенацин; Други: Прва генерација антихистамина (Бромфенирамин
Хлорфенамин
Ципрохептадин
Дименхидринат
Дифенхидрамин
Доксиламин
Мепирамин/пириламин
Фениндамин
Фенирамин
Трипеленамин
Трипролидин, итд.)
Трициклични антидепресанти (Амитриптилин
Доксепин
Тримипрамин, итд.)
Тетрациклични антидепресанти (Амоксапин
Мапротилин, итд.)
Типични антипсихотици (Хлорпромазин
Тиоридазин, итд.)
Атипични антипсихотици (Клозапин
Оланзапин
Кветиапин, итд.)
|
---|
nAChR |
- Агонисти: 5-HIAA
- A-84,543
- A-366,833
- A-582,941
- A-867,744
- ABT-202
- ABT-418
- ABT-560
- ABT-894
- Ацетилхолин
- Алтиниклин
- Анабасин
- Анатоксина
- AR-R17779
- Бутирилхолин
- Карбахол
- Котинин
- Цитизин
- Декаметонијум
- Десформилфлустрабромин
- Дианиклин
- Диметилфенилпиперазинијум
- Епибатидин
- Епибоксидин
- Етанол
- Етоксисебацилхолин
- EVP-4473
- EVP-6124
- Галантамин
- GTS-21
- Испрониклин
- Лобелин
- MEM-63,908 (RG-3487)
- Никотин
- NS-1738
- PHA-543,613
- PHA-709,829
- PNU-120,596
- PNU-282,987
- Позаниклин
- Риваниклин
- Сазетидин А
- Себацилхолин
- SIB-1508Y
- SIB-1553A
- SSR-180,711
- Суберилхолин
- TC-1698
- TC-1734
- TC-1827
- TC-2216
- TC-5214
- TC-5619
- TC-6683
- Тебаниклин
- Трописетрон
- UB-165
- Варениклин
- WAY-317,538
- XY-4083
- Антагонисти: 18-Метоксикоронаридин
- α-Бунгаротоксин
- α-Конотоксин
- Алкуронијум
- Амантадин
- Анатруксонијум
- Атракуријум
- Бупропион (Амфебутамон)
- Хандонијум
- Хлоризондамин
- Цисатракуријум
- Коклаурин
- Коронаридин
- Дакуронијум
- Декаметонијум
- Декстрометорфан
- Декстропропоксифен
- Декстрорфан
- Диадонијум
- DHβE
- Диметилтубокурарин (Метокурин)
- Дипирандијум
- Дизоцилпин (MK-801)
- Doksakurijum
- Duador
- Esketamin
- Fazadinijum
- Galamin
- Heksafluronijum
- Heksametonijum (Benzoheksonijum)
- Ibogain
- Izofluran
- Ketamin
- Kinurenska kiselina
- Laudeksijum (Laudolizin)
- Levacetilmetadol
- Malouetin
- Mekamilamin
- Memantin
- Metadon
- Metorfan (Racemetorfan)
- Metilikakonitin
- Metokurin
- Mivakurijum
- Morfanol (Racemorfanol)
- Nerameksan
- Azot-monoksid
- Pankuronijum
- Pempidin
- Pentamin
- Pentolinijum
- Fenciklidin
- Pipekuronijum
- Radafaksin
- Rapakuronijum
- Rokuronijum
- Surugatoksin
- Suksametonijum (Sukcinilholin)
- Tiokolhikozid
- Toksiferin
- Trimetafan
- Tropeinijum
- Tubokurarin
- Vekuronijum
- Ksenon
|
---|
|
|
|
|
|
|
---|
Рецептор | Х1 | Агонисти: 2-Пиридилетиламин • Бетахистин • Хистамин • HTMT • UR-AK49Антагонисти: 1. генерација: 4-Метилдифенхидрамин • Алимемазин • Антазолин • Азатадин • Бамипин • Бензатропин/Бензтропин • Бепотастин • Бромазин • Бромфенирамин • Буклизин • Каптодиам • Карбиноксамин • Хлорциклизин • Хлоропирамин • Хлоротен • Хлорфенамин • Хлорфеноксамин • Цинаризин • Клемастин • Клобензепам • Клоцинизин • Циклизин • Ципрохептадин • Дацемазин • Дептропин • Дексбромфенирамин • Дексхлорфенирамин • Дименхидринат • Диметинден • Дифенхидрамин • Дифенилпиралин • Доксиламин • Ембрамин • Етодроксизин • Етибензатропин/Етилбензтропин • Етимемазин • Флунаризин • Хистапиродин • Хомохлорциклизин • Хидроксиетилпрометазин • Хидроксизин • Изопрометазин • Изотипендил • Меклозин • Мепирамин/Пириламин • Мехитазин • Метафурилен • Метапирилен • Метдилазин • Моксастин • Ниапразин • Орфенадрин • Оксатомид • Оксомемазин • Фениндамин • Фенирамин • Фенилтолоксамин • Пиметиксен • Пипероксан • Пипоксизин • Прометазин • Пропиомазин • Пиробутамин • Таластин • Теналидин • Тенилдиамин • Тиазинамијум • Тонзиламин • Толпропамин • Трипеленамин • Трипролидин
2. генерација: Акривастин • Алинастин • Астемизол • Азеластин • Бамирастин • Бармастин • Бепиастин • Бепотастин • Биластин • Кабастинен • Каребастин • Кетиризин • Клемастин • Клемизол • Клобензтропин • Дорастин • Ебастин • Емедастин • Епинастин • Флезеластин • Кетотифен • Латрепирдин • Левокабастин • Линетастин • Лоратадин • Мапинастин • Мебхидролин • Мизоластин • Моксастин • Ноберастин • Октастин • Олопатадин • Перастин • Пиклопастин • Рокастин • Рупатадин • Сетастин • Таластин • Темеластин • Терфенадин • Зепастин
3. генерација: Деслоратадин • Фексофенадин • Цетиризин • Левоцетиризин
Негруписани: Беларизин • Ефлетиризин • Елбанизин • Флотренизин • Медриламин • Напактадин • Пибаксизин • Тагоризин • Трелнаризин • Тренизин • Вапитадин
Разни: Трициклични антидепресиви ( амитриптилин, • доксепин, • тримипрамин, итд) • Тетрациклични антидепресиви ( мијансерин, • миртазапин, итд) • Типични антипсихотици ( хлорпромазин, • тиоридазин, итд) • Атипични антипсихотици ( клозапин, • оланзапин, • хетиапин, итд) |
---|
Х2 | |
---|
Х3 | |
---|
Х4 | |
---|
|
---|
Транспортер | |
---|
Ензим | |
---|
Други | |
---|
|
---|
|
---|
5-HT1A | Агонисти: Азапирони: Алнеспирон • Биноспирон • Буспирон • Енилоспирон • Ептапирон • Гепирон • Ипсапирон • Пероспирон • Ревоспирон • Тандоспирон • Тиоспирон • Умеспирон • Залоспирон; Антидепресиви: Етоперидон • Нефазодон • Тразодон; Антипсихотици: Арипипразол • Асенапин • Клозапин • Кветиапин • Зипрасидон; Ерголини: Дихидроерготамин • Ерготамин • Лисурид • Метисергид • ЛСД; Триптамини: 5-CT • 5-MeO-DMT • 5-MT • Буфотенин • DMT • Индоренат • Псилоцин • Псилоцибин; Други: 8-OH-DPAT • Адатансерин • Бефирадол • BMY-14802 • Канабидиол • Димемебфе • Ебалзотан • Елтопразин • F-11,461 • F-12,826 • F-13,714 • F-14,679 • F-15,063 • F-15,599 • Флесиноксан • Флибансерин • Лесопитрон • Lu AA21004 • LY-293,284 • LY-301,317 • MKC-242 • NBUMP • Осемозотан • Оксафлозан • Пардопрунокс • Пиклозотан • Рауволсцин • Репинотан • Роксиндол • RU-24,969 • S-14,671 • S-15,535 • Саризотан • SSR-181,507 • Сунепитрон • U-92,016-A • Урапидил • Вилазодон • Ксалипроден • ЈохимбинАнтагонисти: Антипсихотици: Илоперидон • Рисперидон • Сертиндол; Бета блокатори: Алпренолол • Цианопиндолол • Јодоцианопиндолол • Окспренолол • Пиндобинд • Пиндолол • Пропранолол • Тертатолол; Други: BMY-7,378 • CSP-2503 • Дотаризин • Флопропион • GR-46611 • Исамолтан • Лекозотан • Метитепин/Метиотепин • MPPF • NAN-190 • PRX-00023 • Робалзотан • S-15535 • SB-649,915 • Спиперон • Спирамид • Спироксатрин • UH-301 • WAY-100,135 • WAY-100,635 • Ксиламидин |
---|
5-HT1B | |
---|
5-HT1D | |
---|
5-HT1E | |
---|
5-HT1F | |
---|
|
|
|
---|
5-HT2A | |
---|
5-HT2B | |
---|
5-HT2C | Агонисти: Фенетиламини: 2C-B • 2C-E • 2C-I • 2C-T-2 • 2C-T-7 • 2C-T-21 • DOB • DOC • DOI • DOM • MDA • MDMA • Мескалин; Пиперазини: Арипипразол • mCPP • TFMPP; Триптамини: 5-CT • 5-MeO-α-ET • 5-MeO-α-MT • 5-MeO-DET • 5-MeO-DiPT • 5-MeO-DMT • 5-MeO-DPT • 5-MT • α-ET • α-Metil-5-HT • α-MT • Буфотенин • DET • DiPT • DMT • DPT • Псилоцин • Псилоцибин; Други: A-372,159 • AL-38022A • CP-809,101 • Димемебфе • Лоркасерин• Медифоксамин • MK-212 • Org 12,962 • ORG-37,684 • Оксафлозан • PNU-22394 • Ro60-0175 • Ro60-0213 • Вабицасерин • WAY-629 • WAY-161,503 • YM-348Антагонисти: Атипични антипсихотици: Клозапин • Илоперидон • Мелперон • Оланзапин • Палиперидон • Пимозид • Хетиапин • Рисперидон • Сертиндол • Зипрасидон • Зотепин; Типични антипсихотици: Хлорпромазин • Локсапин • Пипамперон; Антидепресиви: Агомелатин • Амитриптилин • Амоксапин • Аптазапин • Етоперидон • Флуоксетин • Миансерин • Миртазапин • Нефазодон • Нортриптилин • Тразодон; Други: Адатансерин • Цинансерин • Ципрохептадин • Дерамциклан • Дотаризин • Елтопразин • Есмиртазапин • FR-260,010 • Кетансерин • Кетотифен • Латрепирдин • Lu AA24530 • Метитепин/Метиотепин • Метисергид • Пизотифен • Ритансерин • RS-102,221 • S-14,671 • SB-200,646 • SB-206,553 • SB-221,284 • SB-228,357 • SB-242,084 • SB-243,213 • SDZ SER-082 • Ксиламидин |
---|
|
|
|
|
|
|
|
| Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |