Диуретици који штеде калијум
Диуретици који штеде калијум су диуретички лекови који не промовишу секрецију калијума у урин.[1]
Диуретици који штеде калијум делују у сабирним тубулима и врло су слаби диуретици. Представници су спиронолактон, триамтерен и амилорид.[2]
Заједничка карактеристика ових диуретика је само та што повећавају диурезу без повећаног губитка калијума а по другим карактеристикама су различити. Зато се могу поделити у две групе:
- инхибитори натријумских канала бубрежног епитела (амилорид и триамтерен). Готово никад се не користе сами за себе већ у комбинацији с хидрохлоротиазидом. Делују на завршном делу дисталног тубула и у кортикалном делу сабирних каналића. Инхибирају ресорпцију натријума у замену за калијумове и водоникове јоне блокадом натријумових канала. Ти диуретици имају врло слабо диуретско деловање.
- антагонисти алдостерона (спиронолактон и калијум канреноат) - синтетски су стероиди који се компетитивно вежу за рецепторска места на цитоплазматским рецепторима у ћелијама сабирних каналића. Тиме онемогућавају везивање алдостерона при чему долази до смањене ресорпције натријума и смањења излучивања калијума и водоникових јона. Дејство му је, комбинације са другим диуретицима имају добар ефекат, а такве комбинације се употребљавају при лечењу хипертензије и едема. За разлику од других диуретика могу се користити и код примарног хипералдостеронизма тј. хиперплазије надбубрежне жлезде. Последњих година ФДА је одобрио нови антагонист алдостерона, еплеренон који представља другу генерацију таквих лекова.
Спиронолактон[уреди | уреди извор]
Спиронолактон има ограничено диуретско дејство. Антагонист је минералокортикоидног хормона алдостерона који се компетитивно везује за алдостеронске рецепторе у ћелијама дисталног тубула. Комплекс спиронолактон-рецептор не везује се за ДНК, па се не одвијају ни процеси који би уследили: транскрипиција, транслација и синтеза протеинских медијатора. Резултат тога је инхибиција утицаја алдостерона на ретенцију јона натријума и истовремено смањење секреције јона калијума. Спиронолактон такође смањује и секрецију јона водоника и излучивање мокраћне киселине.[2]
Спиронолактон се добро ресорбује из дигестивног тракта. Полувреме елиминације износи само 10 минута, али његов активни метаболит канренон има полувреме елиминације од 16 сати. Спиронолактон не испољава дејство одмах, већ постоји латентни период од неколико дана.
Користи се у терапији инсуфицијенције срца, примарног хипералдостеронизма (Цоннов синдром) и секундарног хипералдостеронизма проузрокованог цирозом јетре компликованом асцитом.
Гастроинтестинални поремећаји настају веома често. Спиронолактон, сам по себи, изазива хиперкалијемију, а вероватно и метаболичку ацидозу. Дејства на стероидне рецепторе у ткивима ван бубрега могу довести до гинекомастије, поремећаја менструалног циклуса и атрофије тестиса. Регистровани су и случајеви пептичког улкуса.
Амилорид[уреди | уреди извор]
Амилорид је дериват птеридина. Директним деловањем на транспорт јона у нефрону поспешује излучивање натријума у мокраћу и смањује губитак калијума. Он блокира На+/К+ транспортер који из примарне мокраће узима натријум, а у мокраћу избацује калијум. Он није антагонист алдостерона и не утиче на алдостерон. Његово деловање се изврсно надопуњује са деловањем тиазида па се може комбиновати са тиазидима, а највише се комбинује са хидрохлоротиазидом. Постоје фиксне комбинације амилорида и хидрохлоротиазида са оптималним дозама.[2]
Амилорид се слабије ресорбује, максимално дејство показује нешто спорије (6х) и траје око 24 сата. Највећим делом се излучује непромењен путем бубрега.
Примењује се за лечење хипертензије или едема у болесника у којих се не сме ризиковати евентуална хипокалијемија и користи се у лечењу хипертензије или едема у болесника са већ постојећом хипокалијемијом.
Од нуспојава могу се јавити хиперкалијемија, метаболичка ацидоза, оспа на кожи. Гастроинтестинални поремећаји су ретки.
Триамтерен[уреди | уреди извор]
Триамтерен је као и амилорид дериват птеридина, а деловање му је исто као и код амилорида - блокира На+/К+ транспортер јона на унутрашњој површини нефрона. Тиме долази до повећаног излучивања натријума и смањеног излучивања калијума.[2]
Триамтерен се добро ресорбује из гастроинетестиналног тракта. Дејство му наступа после 2 сата и траје 12-16 сати. Делимично се метаболише у јетри, а делимично излучује непромењен путем бубрега. Долази у облику комбинација са хидрохлоротиазидом. Таква комбинација је врло повољна јер се та два диуретика надопуњују у свом деловању - триамтерен брише негативно деловање хидрохлоротиазида на концентрацију калиума у крви.
Ова комбинација примењује се у случајевима хипертензије, едема срчаног порекла, цирозе јетре са асцитесом и едема. Нуспојаве су исте као код амилорида.
Референце[уреди | уреди извор]
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
- Потассиум+Спаринг+Диуретицс на US National Library of Medicine Medical Subject Headings (MeSH)
