Доласетрон
 | |
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(3Р)-10-оxо-8-азатрицyцло[5.3.1.03,8]ундец-5-yл 1Х-индоле-3-царбоxyлате | |
| Клинички подаци | |
| Категорија трудноће |
|
| Начин примене | Интравенозно, орално |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Везивање протеина | 69 то 77% |
| Полувреме елиминације | 8.1 сати |
| Идентификатори | |
| CAS број | 115956-12-2  |
| ATC код | A04AA04 (WHO) |
| PubChem | CID 60654 |
| DrugBank | APRD00518 |
| ChemSpider | 16736416 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C19H20N2O3 |
| Моларна маса | 324.374 г/мол |
| |
Доласетрон (трговачко име Анземет) је серотонин 5-ХТ3 рецептор антагонист[1] коришћен у третману мучнине и повраћања након хемотерапије. Његов главни ефекат је смањење активности Вагус нерва, који је нерв што активира центар за повраћање у медулла облонгата. Он нема приметан антиеметички ефект кад су симптоми узроковани морском болешћу. Овај лек нема ефекта на допамин рецепторе, нит на мускаринске рецепторе.
Доласетрон се споро разлаже, и задржава се у телу дого времена. Једна доза обично траје 4 до 9 сати. Он се нормално администрира једном или два пута дневно. Овај лек се одстрањује ис тела путем јетре и бубрега.
Клиничка употреба[уреди | уреди извор]
- Хемотерапијом проузрокована мучнина и повраћање
- 5-ХТ3 рецептор антагонисти су примарни лекови коришћени у третману хемотерапијом проузроковане мучнине и повраћања. Они се углавном дају интравенозно око 30 минута пре хемотерапије.[2]
- Постоперативна и пострадијациона мучнина и повраћање[3][4]
- Он је могућа терапија за мучнину и повраћање проузроковану акутним или хроничним гастроентеритисом
- За разлику од многих других 5ХТ3 антагониста, подаци нису доступни за употребу доласетрона са апрепитантом у хемотерапијом изазваној мучнини и повраћању (ЦИНВ).
Нуспојаве[уреди | уреди извор]
Доласетрон је добро подношен лек са мало нуспојава. Главобоља, вртоглавица, и констипација су најчешће помињане нуспојаве његове употребе. Нису познате значајне интеракције лекове са анземетом. Он се разлаже у јетри путем цитохром П450 система[5], и он има мало ефекта на метаболизам других лекова разлаганих овим системом.
Види још[уреди | уреди извор]
- 5-HT3 рецептор антагонист: Откриће и развој лекова
- ДругБанк
- Анземет
- Другс.цом
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Катзунг БГ, Мастерс С, Тревор А (2009). Басиц анд Цлиницал Пхармацологy (11 изд.). МцГраw-Хилл. ИСБН 978-0-07-160405-5.
- ^ Фаусер АА, Дорнофф W, Бриесе V, Кнутзен Б, Херзог Г, Сцхултзе W, Ноwицки Ј (1999). [цонтент.каргер.цом/ПродуктеДБ/продукте.асп?Дои=26933 „Тхе Анти-Еметиц Еффициацy оф Интравеноус Доласетрон Месилате плус Деxаметхасоне версус Интравеноус Доласетрон Месилате Алоне ин Патиентс Рецеивинг Фрацтионатед Цхемотхерапy”] Проверите вредност параметра
|урл=(помоћ). Онкологие. 22 (2): 140—144. дои:10.1159/000026933. - ^ Јаницки ПК, Сцхулер ХГ, Јарзембоwски ТМ, Росси M (2006). [www.анестхесиа-аналгесиа.орг/цонтент/102/4/1127.фулл „Превентион оф Постоперативе Наусеа анд Вомитинг wитх Гранисетрон анд Доласетрон ин Релатион то ЦYП2Д6 Генотyпе”] Проверите вредност параметра
|урл=(помоћ). Анастхесиа & Аналгесиа. 102 (4): 1127—1133. дои:10.1213/01.ане.0000200364.5579. - ^ Wалкер Б (2001). „Еффицацy оф сингле-досе интравеноус доласетрон версус ондансетрон ин тхе превентион оф постоперативе наусеа анд вомитинг”. Цлиницал Тхерапеутицс. 23 (6): 932—938. дои:10.1016/С0149-2918(01)80080-1.
- ^ Санwалд П, Давид M, Доw Ј (1996). „Цхарацтеризатион оф тхе цyтоцхроме П450 ензyмес инволвед ин тхе ин витро метаболисм оф доласетрон. Цомпарисон wитх отхер индоле-цонтаининг 5-ХТ3 антагонистс”. Друг метаболисм анд диспоситион. 24 (5): 602—609.
Литература[уреди | уреди извор]
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
