С Википедије, слободне енциклопедије
Ладостигил (TV-3,326 ) је неуропротективни агенс који се истражује за могућу примену у лечењу неуродегенеративних поремећаја попут Алцхајмерове болести , деменције са Левијевим телима , и Паркинсонове болести .[1] Он делује као реверсиблни инхибитор ацетилхолинестеразе и бутирилхолинестеразе , и као иреверзибилни инхибитор моноамиске оксидазе Б . Он комбинује механизме дејства старијих лекова као што су ривастигмин и расагилин у један молекул.[2] [3] Осим неуропротективних својстава, ладостигил побољшава изражавање неуротрофних фактора попут ГДНФ и БДНФ , а могуће је да има способност повраћања дела оштећења присутних код неуродегенеративних болести путем индукције неутрогенезе .[4] Ладостигил такође има антидепресивно дејство, и може да буде користан при лечењу депресије и анксиозности .[5] [6]
^ Wеинстоцк M; Бејар C; Wанг РХ; et al. (2000). „TV3326, a novel neuroprotective drug with cholinesterase and monoamine oxidase inhibitory activities for the treatment of Alzheimer's disease”. Journal of Neural Transmission. Supplementum (60): 157—69. PMID 11205137 .
^ Weinreb O; Mandel S; Bar-Am O; et al. (2009). „Мултифунцтионал неуропротецтиве деривативес оф расагилине ас анти-Алзхеимер'с дисеасе другс” . Неуротхерапеутицс : тхе Јоурнал оф тхе Америцан Социетy фор Еxпериментал НеуроТхерапеутицс . 6 (1): 163—74. ПМИД 19110207 . дои :10.1016/ј.нурт.2008.10.030 .
^ Wеинстоцк M, Луqуес L, Бејар C, Схохам С (2006). „Ладостигил, а новел мултифунцтионал друг фор тхе треатмент оф дементиа цо-морбид wитх депрессион”. Јоурнал оф Неурал Трансмиссион. Супплементум (70): 443—6. ПМИД 17017566 .
^ Wеинреб О, Амит Т, Бар-Ам О, Yоудим МБ (2007). „Индуцтион оф неуротропхиц фацторс ГДНФ анд БДНФ ассоциатед wитх тхе мецханисм оф неуроресцуе ацтион оф расагилине анд ладостигил: неw инсигхтс анд имплицатионс фор тхерапy” . Анналс оф тхе Неw Yорк Ацадемy оф Сциенцес . 1122 : 155—68. ПМИД 18077571 . дои :10.1196/анналс.1403.011 . [мртва веза ]
^ Wеинстоцк M, Полтyрев Т, Бејар C, Yоудим МБ (2002). „Еффецт оф ТВ3326, а новел моноамине-оxидасе цхолинестерасе инхибитор, ин рат моделс оф анxиетy анд депрессион” . Псyцхопхармацологy . 160 (3): 318—24. ПМИД 11889501 . дои :10.1007/с00213-001-0978-x .
^ Wеинстоцк M, Городетскy Е, Полтyрев Т, Гросс А, Саги Y, Yоудим M (2003). „А новел цхолинестерасе анд браин-селецтиве моноамине оxидасе инхибитор фор тхе треатмент оф дементиа цоморбид wитх депрессион анд Паркинсон'с дисеасе” . Прогресс ин Неуро-псyцхопхармацологy & Биологицал Псyцхиатрy . 27 (4): 555—61. ПМИД 12787840 . дои :10.1016/С0278-5846(03)00053-8 .
Неселективни МАОА -Селективни МАОБ -Селективни
α1
Agonisti : 5-FNE
6-FNE
Амидефрин
Анисодамин
Анисодин
Циразолин
Дипивефрин
Допамин
Ефедрин
Епинефрин (Адреналин)
Етилефрин
Етилнорепинефрин
Инданидин
Левонордефрин
Метараминол
Метоксамин
Метилдопа
Мидодрин
Нафазолин
Норепинефрин (Норадреналин)
Октопамин
Оксиметазолин
Фенилефрин
Фенилпропаноламин
Псеудоефедрин
Синефрин
Тетрахидрозолин Антагонисти : Абанохил
Адимолол
Ајмалицин
Алфузосин
Амосулалол
Аротинолол
Атипросин
Беноксатиан
Буфломедил
Буназосин
Карведилол
CI-926
Коринантин
Дапипразол
DL-017
Доместицин
Доксазосин
Еугенодилол
Фенспирид
GYKI-12,743
GYKI-16,084
Индорамин
Кетансерин
L-765,314
Лабеталол
Мефендиоксан
Метазосин
Монатепил
Моксисилит (Тимоксамин)
Нафтопидил
Нантенин
Нелдазосин
Ницерголин
Нигулдипин
Пелансерин
Фендиоксан
Феноксибензамин
Фентоламин
Пипероксан
Празосин
Хиназосин
Ритансерин
RS-97,078
SGB-1,534
Силодосин
SL-89.0591
Спиперон
Талипексол
Тамсулосин
Теразосин
Тибалосин
Тиодазосин
Типентосин
Толазолин
Тримазосин
Упидосин
Урапидил
Золертин * Многи TCA , TeCA , антипсихотици , ерголини , и неки пиперазини као што су буспирон , тразодон , нефазодон , етоперидон , и мепипразол такође антагонизирају α1 -адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама.
α2 β
Морфолини :
Фенбутразат •
Моразон •
Фендиметразин •
Фенметразин ;
Оксазолини :
4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) •
Аминорекс •
Кломинорекс •
Циклазодон •
Фенозолон •
Флуминорекс •
Пемолин •
Тозалинон ;
Фенетиламини (такође
амфетамини ,
катинони ,
фентермини , итд):
2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Метиламфетамин (4-MA) •
4-Метилметамфетамин (4-MMA) •
Алфетамин •
Амфеклорал •
Амфепенторекс •
Амфепрамон •
Амфетамин (
Декстроамфетамин •
Левоамфетамин ) •
Амфетаминил •
β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) •
Бензодиоксолилбутанамин (BDB) •
Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) •
Бензфетамин •
Буфедрон •
Бутилон •
Катин •
Катинон •
Клобензорекс •
Клортермин •
D-депренил •
Диметоксиамфетамин (DMA) •
Диметоксиметамфетамин (DMMA) •
Диметиламфетамин •
Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) •
Еткатинон (Етилпропион) •
Етиламфетамин •
Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) •
Етилон •
Фампрофазон •
Фенетилин •
Фенпропорекс •
Флефедрон •
Флудорекс •
Фурфенорекс •
Хорденин •
Лофофин (Хомомиристициламин) •
Мефенорекс •
Мефедрон •
Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин;
Декстрометамфетамин •
Левометамфетамин ) •
Меткатинон (Метилпропион) •
Метедрон •
Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) •
Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) •
Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) •
Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) •
Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) •
Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) •
Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) •
Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) •
Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) •
Метилон •
Ортетамин •
Пара-бромоамфетамин (PBA) •
Пара-хлороамфетамин (PCA) •
Парафлуороамфетамин (PFA) •
Парафлуорометамфетамин (PFMA) •
Парахидроксиамфетамин (PHA) •
Парајодоамфетамин (PIA) •
Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) •
Фенетиламин (PEA) •
Фоледрин •
Фенпрометамин •
Прениламин •
Пропиламфетамин •
Тифлорекс (Флутиорекс) •
Тирамин (TRA) •
Ксилопропамин •
Зилофурамин ;
Пиперазини :
2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) •
Бензилпиперазин (BZP) •
Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) •
Метилбензилпиперазин (MBZP) •
Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин);
Други :
2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) •
2-Аминоиндан (2-AI) •
2-Аминотетралин (2-AT) •
4-Бензилпиперидин (4-BP) •
5-IAI •
Клофенциклан •
Циклопентамин •
Ципенамин •
Ципроденат •
Фепросиднин •
Гилутенсин •
Хептаминол •
Хексациклонат •
Инданиламинопропан (IAP) •
Инданорекс •
Изометептен •
Метилхексанамин •
Нафтиламинопропан (NAP) •
Октодрин •
Фталимидопропиофенон •
Пропилхекседрин (
Левопропилхекседрин ) •
Туаминохептан (Туамин)
mAChR
Агонисти :
77-LH-28-1
AC-42
AC-260,584
Ацеклидин
Ацетилхолин
AF30
AF150(S)
AF267B
AFDX-384
Алвамелин
AQRA-741
Ареколин
Бетанехол
Бутирилхолин
Карбахол
CDD-0034
CDD-0078
CDD-0097
CDD-0098
CDD-0102
Цевимелин
cis-Диоксолан
Етоксисебацилхолин
LY-593,039
L-689,660
LY-2,033,298
McNA343
Метахолин
Миламелин
Мускарин
NGX-267
Оквимелин
Оксотреморин
PD-151,832
Пилокарпин
RS86
Сабкомелин
SDZ 210-086
Себацилхолин
Суберилхолин
Талсаклидин
Тазомелин
Тиопилокарпин
Ведаклидин
VU-0029767
VU-0090157
VU-0152099
VU-0152100
VU-0238429
WAY-132,983
Ксаномелин
YM-796
Антагонисти : 3-Хинуклидинил Бензилат
4-DAMP
Аклидинијум бромид
Анисодамин
Анисодин
Атропин
Атропин метонитрат
Бенактизин
Бензатропин (Бензтропин)
Бензидамин
BIBN 99
Бипериден
Борнаприн
CAR-226,086
CAR-301,060
CAR-302,196
CAR-302,282
CAR-302,368
CAR-302,537
CAR-302,668
CS-27349
Циклобензаприн
Циклопентолат
Дарифенацин
DAU-5884
Диметинден
Дексетимид
DIBD
Дицикломин (Дицикловерин)
Дитран
EA-3167
EA-3443
EA-3580
EA-3834
Етанаутин
Етибензатропин (Етулбензтропин)
Флавоксат
Химбацин
HL-031,120
Ипратропијум бромид
J-104,129
Хиосциамин
Мамба Токсин 3
Мамба Токсин 7
Мазатикол
Мебеверин
Метоктрамин
Метиксен
N -етил-3-пиперидил бензилат
N -метил-3-пиперидил бензилат
Орфенадрин
Отензепад
Оскибутинин
PBID
PD-102,807
PD-0298029
Фенглутаримид
Фенилтолоксамин
Пирензепин
Пирохептин
Проциклидин
Профенамин
RU-47,213
SCH-57,790
SCH-72,788
SCH-217,443
Скополамин (Хиосцин)
Солифенацин
Телензепин
Тиотропијум бромид
Толтеродин
Трихексифенидил
Трипитамин
Тропатепин
Тропикамид
WIN-2299
Ксаномелин
Замифенацин ; Други : Прва генерација антихистамина (Бромфенирамин
Хлорфенамин
Ципрохептадин
Дименхидринат
Дифенхидрамин
Доксиламин
Мепирамин /пириламин
Фениндамин
Фенирамин
Трипеленамин
Трипролидин , итд.)
Трициклични антидепресанти (Амитриптилин
Доксепин
Тримипрамин , итд.)
Тетрациклични антидепресанти (Амоксапин
Мапротилин , итд.)
Типични антипсихотици (Хлорпромазин
Тиоридазин , итд.)
Атипични антипсихотици (Клозапин
Оланзапин
Кветиапин , итд.)
nAChR
Агонисти : 5-HIAA
A-84,543
A-366,833
A-582,941
A-867,744
ABT-202
ABT-418
ABT-560
ABT-894
Ацетилхолин
Алтиниклин
Анабасин
Анатоксина
AR-R17779
Бутирилхолин
Карбахол
Котинин
Цитизин
Декаметонијум
Десформилфлустрабромин
Дианиклин
Диметилфенилпиперазинијум
Епибатидин
Епибоксидин
Етанол
Етоксисебацилхолин
EVP-4473
EVP-6124
Галантамин
GTS-21
Испрониклин
Лобелин
MEM-63,908 (RG-3487)
Никотин
NS-1738
PHA-543,613
PHA-709,829
PNU-120,596
PNU-282,987
Позаниклин
Риваниклин
Сазетидин А
Себацилхолин
SIB-1508Y
SIB-1553A
SSR-180,711
Суберилхолин
TC-1698
TC-1734
TC-1827
TC-2216
TC-5214
TC-5619
TC-6683
Тебаниклин
Трописетрон
UB-165
Варениклин
WAY-317,538
XY-4083
Антагонисти : 18-Метоксикоронаридин
α-Бунгаротоксин
α-Конотоксин
Алкуронијум
Амантадин
Анатруксонијум
Атракуријум
Бупропион (Амфебутамон)
Хандонијум
Хлоризондамин
Цисатракуријум
Коклаурин
Коронаридин
Дакуронијум
Декаметонијум
Декстрометорфан
Декстропропоксифен
Декстрорфан
Диадонијум
DHβE
Диметилтубокурарин (Метокурин)
Дипирандијум
Дизоцилпин (MK-801)
Doksakurijum
Duador
Esketamin
Fazadinijum
Galamin
Heksafluronijum
Heksametonijum (Benzoheksonijum)
Ibogain
Izofluran
Ketamin
Kinurenska kiselina
Laudeksijum (Laudolizin)
Levacetilmetadol
Malouetin
Mekamilamin
Memantin
Metadon
Metorfan (Racemetorfan)
Metilikakonitin
Metokurin
Mivakurijum
Morfanol (Racemorfanol)
Nerameksan
Azot-monoksid
Pankuronijum
Pempidin
Pentamin
Pentolinijum
Fenciklidin
Pipekuronijum
Radafaksin
Rapakuronijum
Rokuronijum
Surugatoksin
Suksametonijum (Sukcinilholin)
Tiokolhikozid
Toksiferin
Trimetafan
Tropeinijum
Tubokurarin
Vekuronijum
Ksenon