Мапротилин

Мапротилин
IUPAC име
	N-Метил- 9,10-етаноантрацен- 9(10H)- пропанамин
Клинички подаци
Drugs.com	Монографија
MedlinePlus	a682158
Начин примене	орално, интрамускуларно, интравенозно
Правни статус
Правни статус	Рx-онлy (није контролисана супстанца);
Фармакокинетички подаци
Биорасположивост	66 до 70%
Везивање протеина	88%
Метаболизам	хепатички
Полувреме елиминације	27-58 сата
Излучивање	билијарно (30%) и урин (57%) као глуконуриди, 3 до 4% као непромењен лек
Идентификатори
CAS број	10262-69-8
ATC код	N06AA21 (WHO)
PubChem	CID 4011
IUPHAR/BPS	2402
DrugBank	DB00934
ChemSpider	3871
UNII	2U1W68TROF
KEGG	D02566
ChEMBL	CHEMBL21731
Хемијски подаци
Формула	C20H23N
Моларна маса	277,403 g/mol
	SMILES c1ccc3c(c1)C4c2ccccc2C3(CC4)CCCNC; ;
	InChI InChI=1S/C20H23N/c1-21-14-6-12-20-13-11-15(16-7-2-4-9-18(16)20)17-8-3-5-10-19(17)20/h2-5,7-10,15,21H,6,11-14H2,1H3 ; Key:QSLMDECMDJKHMQ-UHFFFAOYSA-N ;

Мапротилин (Deprilept, Ludiomil, Psymion) је тетрациклични антидепресив (TeCA).^[1]^[2] Четврти прстен мапротилина се разликује од већине других тетрациклина јер је формиран као мост преко централног трицикличног прстена. Мапротилин је јак инхибитор преузимања норепинефрина са слабим ефектима на серотонинско и допаминско преузимање.

Мапротилин испољава блокирајуће дејство на следећим постсинаптичким рецепторима:

Јак: H₁
Умерен: 5-HT₂, alfa₁
Слаб: D₂, mACh

Фармаколошки профил мапротилина објашнајва његове антидепресивне, седативне, анксиолитске, у симпатомиметичке активности. Он такође показује јак антагонизам против Ресерпином индукованих ефеката у животињским студијама, као и други класични антидепресиви. Мада се мапротилин углавном понаша као антидепресив прве генерације он се обично сматра антидерпесивом друге генерације.

Референце[уреди | уреди извор]

^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.

Literatura[уреди | уреди извор]

B. Bandelow, S. Bleich, S. Kropp : Handbuch Psychopharmaka (German), 2nd. edition, 2004
Benkert, Hippius : Kompendium der Psychiatrischen Pharmakotherapie (German), 4th. edition, 2003

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Maprotiline drug information Архивирано на сајту Wayback Machine (10. август 2001)
List of suppliers

[Goodman_Gilman-1] Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.

[PDR-2] Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.

[1]

[2]