Метопролол
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(RS)-1-(Изопропиламино)-3-[4-(2-метоксиетил)фенокси]пропан-2-ол | |
| Клинички подаци | |
| Продајно име | Лопресор, Топрол-xл |
| Drugs.com | Монографија |
| MedlinePlus | a682864 |
| Подаци о лиценци |
|
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | Орално, IV |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 12% |
| Метаболизам | Хепатички посредством CYP2D6, CYP3A4 |
| Полувреме елиминације | 3-7 сата |
| Излучивање | Ренално |
| Идентификатори | |
| CAS број | 51384-51-1  |
| ATC код | C07AB02 (WHO) |
| PubChem | CID 4171 |
| IUPHAR/BPS | 553 |
| DrugBank | DB00264 |
| ChemSpider | 4027 |
| UNII | GEB06NHM23 |
| KEGG | D02358 |
| ChEBI | CHEBI:6904 |
| ChEMBL | CHEMBL13 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C15H25NO3 |
| Моларна маса | 267,364 g/mol |
| |
| |
| Физички подаци | |
| Тачка топљења | 120 °C (248 °F) |
Метопролол је бета блокатор.[1][2]
Деловање[уреди | уреди извор]
Он је селективни блокатор бета-1 адренергичког рецептора у срцу. Он снижава повишени артеријски притисак и срчану фреквенцију, смањује запремину срца и концентрацију ренина у серуму. Метопролол не блокира бета-2 рецепторе и због високе селективности има мањи ризик од настанка опструктивних респираторних симптома. Не стабилизира ћелијску мембрану па стога носи мањи ризик од ометања рада срчаног мишића. У поређењу с неселективним бета блокаторима, метопролол у мањој мери смањује периферни проток, мање блокира симпатичку реакцију на хипогликемију и мање омета толеранцију глукозе. Током лечења метопрололом не долази до поремећаја равнотеже електролита.
Примена[уреди | уреди извор]
Користи се у лечењу свих врста хипертензија, ангине пецторис, аритмија (суправентрикулске тахијаритмије), у стању након преболелог инфаркта срца (код хемодинамски стабилних болесника), у допунском лечењу тиреотоксикозе, те за спречавање мигрене. Делотворна дневна доза износи 150 мг.
Метопролол не треба да користе пацијенти који болују од АВ-блока II и вишега ступња, застојног попуштања срца, брадикардије и хипотензије. Не сме се примењивати нити код кардиогеног шока.
Нуспојаве[уреди | уреди извор]
Упркос селективности метопролола потребан је опрез при лечењу болесника с бронхијалном астмом. Код таквих пацијената се обично препоручује истовремена примена бета-2 агониста као што је салбутамол. Такође, опрез је потребан код дијабетичара и пацијената с тиреотоксикозом.
Могуће нуспојаве су умор, ошамућеност, депресија, сметеност, главобоља, несаница, мучнина и повраћање, брадикардија, хладни екстремитети, палпитације, застојно попуштање срца, периферни отоци, хипотензија те бронхоспазам и диспнеја.
Стереоxемија[уреди | уреди извор]
Метопролол садржи стереоцентар и састоји се од два енантиомера. Ово је рацемат, тј. 1: 1 смеша (R) - и (S) форме:[3]
| Енантиомери метопролола | |
|---|---|
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) ЦАС-Нуммер: 81024-43-3 |
-Metoprolol_Structural_Formula_V1.svg) ЦАС-Нуммер: 81024-42-2 |
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
- ^ Роте Листе Сервице ГмбХ (Хрсг.): Роте Листе 2017 – Арзнеимиттелверзеицхнис фüр Деутсцхланд (еинсцхлиеßлицх ЕУ-Зулассунген унд бестиммтер Медизинпродукте). Роте Листе Сервице ГмбХ, Франкфурт/Маин, 2017, Ауфл. 57. ISBN 978-3-946057-10-9. стр. 200.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
- AstraZeneca's page for Toprol-XL
- Novartis's page for Lopressor Архивирано на сајту Wayback Machine (4. март 2016)
- U.S. National Library of Medicine: Drug Information Portal - Metoprolol
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
