Мибампатор
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
Н-[(2Р)-2-[4-[4-[2-(метансулфонамидо)етил]фенил]фенил]пропил]пропан-2-сулфонамид | |
| Идентификатори | |
| CAS број | 375345-95-2 |
| PubChem | CID 9889366 |
| ChemSpider | 8065037 |
| UNII | A9V5BW73UU |
| KEGG | D09931 |
| ChEMBL | CHEMBL1277001 |
| Синоними | ЛY-451395 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C21H30N2O4S2 |
| Моларна маса | 438,60 г·мол−1 |
| |
| |
Мибампатор (развојно кодно име ЛY-451395) је позитивни алостерични модулатор (ПАМ) АМПА рецептора (АМПАР), јонотропног глутаматног рецептора, који је развијала Илај Лили за лечење агитације/агресије код Алцхајмерове болести, али никада није пласиран на тржиште.[1][2] Он је досегао до фазе II клиничких испитивања пре престанка његовог развоја.[1]
Мибампатор припада биарилпропилсулфонамидној групи АМПАР ПАМ-а, која између осталих укључује ЛY-404187, ЛY-503430, и ПФ-04958242.[3] То је АМПАР потенциатор „високог утицаја”, за разлику од „ниског утицаја” АМПАР потенциатора из других класа као што су CX-516 и његов конгенер фарампатор (CX-691, ОРГ-24448), и може да изазове релативно снажнија повећања у АМПАР сигнализацији.[2] Код животиња, АМПАР потенцијатори високог утицаја побољшавају когницију и памћење при малим дозама, али изазивају поремећаје моторичке координације, конвулзије и неуротоксичност при већим дозама.[4]
Мибампатор није успео да произведе когнитивно побољшање код пацијената са Алцхајмеровом болешћу, иако је показао побољшања у неуропсихијатријским мерама.[5] Један од исхода студије је био да се максимално толерисана доза лека није могла користити због токсичности, а дозе у истом опсегу код глодара нису успеле да побољшају понашање повезано са памћењем.[6]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ а б „Мибампатор - АдисИнсигхт”.
- ^ а б Робертс БМ, Холден ДЕ, Схаффер CL, Сеyмоур ПА, Меннити ФС, Сцхмидт ЦЈ, Wиллиамс ГВ, Цастнер СА (2010). „Превентион оф кетамине-индуцед wоркинг меморy импаирментс бy АМПА потентиаторс ин а нонхуман примате модел оф цогнитиве дyсфунцтион”. Бехав. Браин Рес. 212 (1): 41—8. ПМИД 20347881. С2ЦИД 9432930. дои:10.1016/ј.ббр.2010.03.039.
- ^ Фроестл W, Мухс А, Пфеифер А (2012). „Цогнитиве енханцерс (ноотропицс). Парт 1: другс интерацтинг wитх рецепторс”. Ј. Алзхеимерс Дис. 32 (4): 793—887. ПМИД 22886028. дои:10.3233/ЈАД-2012-121186.
- ^ Ранганатхан M, ДеМартинис Н, Хугуенел Б, Гаудреаулт Ф, Беднар MM, Схаффер CL, Гупта С, Цахилл Ј, Схериф МА, Манцусо Ј, Зумпано L, D'Соуза DC (2017). „Аттенуатион оф кетамине-индуцед импаирмент ин вербал леарнинг анд меморy ин хеалтхy волунтеерс бy тхе АМПА рецептор потентиатор ПФ-04958242”. Мол. Псyцхиатрy. 22 (11): 1633—1640. ПМИД 28242871. С2ЦИД 3691566. дои:10.1038/мп.2017.6.
- ^ Зарате ЦА, Мањи ХК (2008). „Тхе роле оф АМПА рецептор модулатион ин тхе треатмент оф неуропсyцхиатриц дисеасес”. Еxп. Неурол. 211 (1): 7—10. ПМЦ 2441819
. ПМИД 18291371. дои:10.1016/ј.еxпнеурол.2008.01.011.
- ^ Буццафусцо ЈЈ (2009). „Емергинг цогнитиве енханцинг другс”. Еxперт Опин Емерг Другс. 14 (4): 577—89. ПМИД 19772371. С2ЦИД 20980837. дои:10.1517/14728210903257796.
