Налоксон
 | |
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(1S,5R,13R,17S)- 10,17-дихидрокси- 4-(проп-2-ен-1-ил)- 12-окса- 4-азапентацикло [9.6.1.01,13.05,17.07,18] октадека- 7(18),8,10-триен- 14-он | |
| Клинички подаци | |
| Drugs.com | Монографија |
| Категорија трудноће | |
| Начин примене | IV, ИМ |
| Правни статус | |
| Правни статус |
|
| Фармакокинетички подаци | |
| Биорасположивост | 2% (90% се апсорбује али је висок метаболизам првог пролаза) |
| Метаболизам | Јетра |
| Полувреме елиминације | 1-1.5 h |
| Излучивање | Урин, билијарно |
| Идентификатори | |
| CAS број | 465-65-6  |
| ATC код | V03AB15 (WHO) |
| PubChem | CID 5284596 |
| DrugBank | DB01183 |
| ChemSpider | 4447644 |
| UNII | 36B82AMQ7N |
| KEGG | D08249 |
| ChEBI | CHEBI:7459 |
| ChEMBL | CHEMBL80 |
| Синоними | 17-алил- 4,5α-епокси- 3,14-дихидроксиморфинан- 6-он |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C19H21NO4 |
| Моларна маса | 327.37 g/mol |
| |
| |
Налоксон је опиоидни антагонист који је развила компанија Санкио током 1960-их.[1] Налоксон је лек који се користи за поништавање ефеката опијатног предозирања, на пример предозирања хероина или морфина. Налоксон се специфично користи за спречаване опасних по живот депресија централног нервног система и респираторног система.[2][3] Он се такође експериментално користи за третман конгениталне неосетљивости на бол са анхидрозом, екстремно ретког поремећаја (1 у 125 милиона) који узрокује да особа не осећа бол. Он је у продаји под разним именима, међу којима су Наркан, Налон и Нарканти. Он није налтрексон, који је антагонист опиоидног рецептора са квалитативно различитим дејством, и који се користи за лечење зависности уместо за хитни третман предозирања.
Фармакодинамика[уреди | уреди извор]
Налоксон има екстремно висок афинитет за μ-опиоидне рецепторе у централном нервном систему. Налоксон је компетитивни антагонист μ-опиоидног рецептора, и његова брза блокада тих рецептора често производи наглу појаву симптома повлачења. Налоксон такође делује као антагонист, мада са нижим афинитетом, на κ- и δ-опиоидним рецепторима.
Хемија[уреди | уреди извор]
Налоксон се синтетише из тебаина. Хемијска структура налоксона подсећа на оксиморфон, једина разлика је супституција N-метил групе са алил (проп-2-енил) групом. Име налоксон је изведено из N-аллил и оксиморфон.
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ US Patent 3254088 - Morphine Derivative
- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Пдр Стафф (2009). ПДР: Пхyсицианс Деск Референце 2010 (Пхyсицианс' Деск Референце (Пдр)). Розелле, Н.С.W: Тхомсон Реутерс. ISBN 1-56363-748-0.
