Ондансетрон
IUPAC име | |
---|---|
(РС)-9-метил-3-[(2-метил-1Х-имидазол-1-ил)метил]-2,3-дихидро-1Х-карбазол-4(9Х)-он | |
Клинички подаци | |
Продајно име | Зофран, Ондисолв, отхерс |
Drugs.com | Монографија |
MedlinePlus | a601209 |
Категорија трудноће | |
Начин примене | Орално, ректално, IV, ИМ |
Правни статус | |
Правни статус | |
Фармакокинетички подаци | |
Биорасположивост | ~60% |
Везивање протеина | 70%-76% |
Метаболизам | Јетра (ЦYП3А4, ЦYП1А2, ЦYП2Д6) |
Полувреме елиминације | 5.7 х |
Излучивање | ренално |
Идентификатори | |
CAS број | 99614-02-5 |
ATC код | A04AA01 (WHO) |
PubChem | CID 4595 |
IUPHAR/BPS | 2290 |
DrugBank | DB00904 |
ChemSpider | 4434 |
UNII | 4AF302ESOS |
KEGG | D00456 |
ChEMBL | CHEMBL46 |
Хемијски подаци | |
Формула | C18H19N3O |
Моларна маса | 293.4 г/мол |
| |
|
Ондансетрон (Зофран) је снажни, високо селективни антиеметик, антагонист 5HT3 рецептора.[1]
Деловање[уреди | уреди извор]
Механизам његовог деловања у контроли мучнине и повраћања није потпуно познат. Различити састојци хемотерапије и радиотерапије могу узроковати ослобађање серотонина (5HT) у танком цреву, који може индуцирати рефлекс повраћања активирајући вагусна аферентна влакна путем 5HT3 рецептора. Ондансетрон спречава индукцију тог рефлекса.[2] Активација вагусних аферентних влакана може такође узроковати отпуштање серотонина у подручју ареае постремае, смештене на дну четврте мождане коморе, чиме се такође може испровоцирати повраћање централним механизмом. Стога се утицај ондансетрона на контролу мучнине и повраћања узрокованих цитотоксичном хемотерапијом и радиотерапијом, може објаснити антагонизмом 5HT3 рецептора на неуронима периферног и средишњег живчаног систем.[3][4]
Ондансетрон је такође истраживан због ефеката на менталне функције CNS-а.
Механизам[уреди | уреди извор]
Механизам деловања у реакцији послеоперацијске мучнине и повраћања није познат, али врло је веројатно да је сличан оном који узрокује мучнину и повраћање као последицу хемотерапије и радиотерапије. Користи се за сузбијање мучнине и повраћања узрокованих цитотоксичном хемотерапијом и радиотерапијом те у превенцији и лечењу послеоперацијске мучнине и повраћања.[2]
Нуспојаве[уреди | уреди извор]
Ондансетрон продужава време проласка садржаја кроз дебело црево и може узроковати констипацију. Друге описане нуспојаве су: главобоља, црвенило и осјећај врућине, штуцање, пролив и повремено асимптоматски пролазни пораст аминотрансфераза. Примећено је да ондансетрон може изазвати и епилептички нападај.[1]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ а б Кеитх Паркер; Лауренце Брунтон; Гоодман, Лоуис Санфорд; Лазо, Јохн С.; Гилман, Алфред (2006). „Цхаптер 11. 5-хyдроxyтрyптамине (серотин): рецептор агонистс анд антагонистс”. Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (11. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071422803.
- ^ а б Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2002). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (5. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. стр. 327—8. ИСБН 0781744431.
- ^ Полати Е, Верлато Г, Финцо Г, Мосанер W, Гроссо С, Готтин L, Пинароли АМ, Исцхиа С. Ондансетрон версус метоцлопрамиде ин тхе треатмент оф постоперативе наусеа анд вомитинг. Анестх Аналг. 1997;85:395–9
- ^ Гровер ВК, Матхеw ПЈ, Хегде Х. Еффицацy оф ораллy дисинтегратинг ондансетрон ин превентинг постоперативе наусеа анд вомитинг афтер лапаросцопиц цхолецyстецтомy: А рандомисед, доубле-блинд плацебо цонтроллед студy. Анаестхесиа. 2009;64:595–600
Литература[уреди | уреди извор]
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |