ПРX-00023
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
N-(3-[4-(4-циклохексилметансулфониламинобутил)пиперазин-1-ил]фенил)ацетамид | |
| Идентификатори | |
| ATC код | none |
| PubChem | CID 11430856 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C23H38N4O3S |
| Моларна маса | 450,636 g/mol |
| |
PRX-00023 је лек из фенилпиперазинске класе који је развијала компанија ЕПИX Фармацеутикалс за лечење генерализованог анксизног поремећаја и клиничке депресије.[1][2] Он је био добро толерисан у клиничким испитивањима, али је није био успешан у достизању значајне ремисије и стога је развој прекинут.[2][3][4]
PRX-00023 делује као селективни лиганд 5-HT1A рецептора и агонист σ рецептора.[2][5][6] Оригинално се сматрало да он има знатну ефикасност као агонист 5-HT1A рецептора. Касније студије су утврдиле да поседује веома ниску ефикасност (6-7% релативно на 5-HT) и да се понаша више као антагонист, што је вероватан узрок његовог неуспеха као антидепресив/анксиолитик у клиничким испитивањима.[7]
Види још[уреди | уреди извор]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ де Паулис Т. (2007). „Друг евалуатион: ПРX-00023, а селецтиве 5-ХТ1А рецептор агонист фор депрессион.”. Цурр Опин Инвестиг Другс. 8 (1): 78—86. ПМИД 17263189.
- ^ а б в Рицкелс К, Матхеw С, Банов MD, Зимброфф DL, Осхана С, Парсонс ЕЦ Јр, Донахуе СР, Кауффман M, Иyер ГР, Реинхард ЈФ Јр (2008). „Еффецтс оф ПРX-00023, а новел, селецтиве серотонин 1А рецептор агонист он меасурес оф анxиетy анд депрессион ин генерализед анxиетy дисордер: ресултс оф а доубле-блинд, плацебо-цонтроллед триал.”. Ј Цлин Псyцхопхармацол. 28 (2): 235—239. ПМИД 18344738. дои:10.1097/ЈЦП.0б013е31816774де.
- ^ де Паулис Т.; Реинхард Јр, ЈФ; Осхана, С; Кауффман, M; Донахуе, С (2007). „Толерабилитy, пхармацокинетицс, анд неуроендоцрине еффецтс оф ПРX-00023, а новел 5-ХТ1А агонист, ин хеалтхy субјецтс.”. Ј Цлин Пхармацол. 47 (7): 817—824. ПМИД 17495280. дои:10.1177/0091270007300953.
- ^ Матхеw СЈ, Гаракани А, Реинхард ЈФ Јр, Осхана С, Донахуе С (2008). „Схорт-терм толерабилитy оф а ноназапироне селецтиве серотонин 1А агонист ин адултс wитх генерализед анxиетy дисордер: а 28-даy, опен-лабел студy.”. Цлин Тхер. 30 (9): 1658—1666. ПМИД 18840371. дои:10.1016/ј.цлинтхера.2008.09.006.
- ^ Бецкер ОМ, Дханоа ДС, Марантз Y, Цхен D, Схацхам С, Цхеруку С, Хеифетз А, Мохантy П, Фицхман M, Схараденду А, Нуделман Р, Кауффман M, Ноиман С (2006). „Ан интегратед ин силицо 3Д модел-дривен дисцоверy оф а новел, потент, анд селецтиве амидосулфонамиде 5-ХТ1А агонист (ПРX-00023) фор тхе треатмент оф анxиетy анд депрессион.”. Ј Мед Цхем. 49 (11): 3116—3135. ПМИД 16722631. дои:10.1021/јм0508641.
- ^ Проф Јохн Келлy (2010). Принциплес оф ЦНС Друг Девелопмент: Фром Тест Тубе то Патиент. Неw Yорк: Wилеy. ISBN 0-470-51979-7.
- ^ Maurel JL, Autin JM, Funes P, Newman-Tancredi A, Colpaert F, Vacher B (2007). „High-efficacy 5-HT1A agonists for antidepressant treatment: a renewed opportunity”. Journal of Medicinal Chemistry. 50 (20): 5024—33. PMID 17803293. doi:10.1021/jm070714l.
Literatura[уреди | уреди извор]
- Prof John Kelly (2010). Principles of CNS Drug Development: From Test Tube to Patient. New York: Wiley. ISBN 0-470-51979-7.
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
