С Википедије, слободне енциклопедије
Рапастинел |
|
|
(С)-Н-[(2С,3Р)-1-амино-3-хидрокси-1-оксобутан-2-ил]-1-[(С)-1-((2С,3Р)-2-амино-3-хидроксибутаноил)пиролидин-2-карбонил]пиролидин-2-карбоксамид |
|
Категорија трудноће |
- УС: Н (Још увек није класификован)
|
---|
Начин примене | Интравенозно |
---|
|
Правни статус |
|
---|
|
CAS број | 117928-94-6 Y |
---|
ATC код | Nema |
---|
PubChem | CID 14539800 |
---|
ChemSpider | 25069944 |
---|
UNII | 6A1X56B95E Y |
---|
Синоними | ГЛYX-13; БВ-102 |
---|
|
Формула | C18H31N5O6 |
---|
Моларна маса | 413,48 г·мол−1 |
---|
CC(C(C(=O)N1CCCC1C(=O)N2CCCC2C(=O)NC(C(C)O)C(=O)N)N)O
|
InChI=1S/C18H31N5O6/c1-9(24)13(19)18(29)23-8-4-6-12(23)17(28)22-7-3-5-11(22)16(27)21-14(10(2)25)15(20)26/h9-14,24-25H,3-8,19H2,1-2H3,(H2,20,26)(H,21,27)/t9-,10-,11+,12+,13+,14+/m1/s1 Key:GIBQQARAXHVEGD-BSOLPCOYSA-N
|
|
---|
Рапастинел (ИНН) (бивши развојни кодни назив ГЛYX-13) је нови антидепресив који је развијао Аллерган (раније Науреx) као помоћну терапију за третирање депресије отпорне на лечење.[1][2] То је централно активан, интравенозно испоручен (орално неактиван) амидирани тетрапептид који делује као нови и селективни модулатор НМДА рецептора.[1][2][3] Лек је брзо делујући и дуготрајан антидепресив, као и снажан когнитивни појачивач на основу своје способности да побољша трансдукцију сигнала посредовану НМДА рецептором и синаптичку пластичност.[1][2][3]
- ^ а б в Хентер ИД, Парк ЛТ, Зарате ЦА (мај 2021). „Новел Глутаматергиц Модулаторс фор тхе Треатмент оф Моод Дисордерс: Цуррент Статус”. ЦНС Другс. 35 (5): 527—543. дои:10.1007/с40263-021-00816-x.
- ^ а б в Москал ЈР, Бургдорф ЈС, Стантон ПК, Кроес РА, Дистерхофт ЈФ, Бурцх РМ, Кхан МА (2016). „Тхе Девелопмент оф Рапастинел (Формерлy ГЛYX-13); А Рапид Ацтинг анд Лонг Ластинг Антидепрессант”. Цуррент Неуропхармацологy. 15 (1): 47—56. ПМЦ 5327451 . ПМИД 26997507. дои:10.2174/1570159x14666160321122703.
- ^ а б Донелло ЈЕ, Банерјее П, Ли YX, Гуо YX, Yосхитаке Т, Зханг XL, et al. (март 2019). „Поситиве Н-Метхyл-D-Аспартате Рецептор Модулатион бy Рапастинел Промотес Рапид анд Сустаинед Антидепрессант-Лике Еффецтс”. Тхе Интернатионал Јоурнал оф Неуропсyцхопхармацологy. 22 (3): 247—259. ПМЦ 6403082 . ПМИД 30544218. дои:10.1093/ијнп/пyy101.
|
---|
|
|
|
|
---|
Неселективни | |
---|
МАОА-Селективни | |
---|
МАОБ-Селективни | |
---|
|
|
|
|
---|
Jonotropni | AMPA | |
---|
NMDA | Агонисти: Конкурентни агонисти: Аспартат • Глутамат • Хомохинолинска киселина • Иботенска киселина • NMDA • Хинолинска киселина • Тетразолилглицин; Агонисти глицинског места: ACBD • ACPC • ACPD • Аланин • CCG • Циклосерин • DHPG • Флуороаланин • Глицин • HA-966 • L-687,414 • Милацемид • Саркозин • Серин • Тетразолилглицин; Агонисти полиаминског места: Акампросат • Спермидин • СперминАнтагонисти: Конкурентни антагонисти: AP5 (APV) • AP7 • CGP-37849 • CGP-39551 • CGP-39653 • CGP-40116 • CGS-19755 • CPP • LY-233,053 • LY-235,959 • LY-274,614 • MDL-100,453 • Midafotel (d-CPPen) • NPC-12,626 • NPC-17,742 • PBPD • PEAQX • Перзинфотел • PPDA • SDZ-220581 • Селфотел; Неконкурентни антагонисти: ARR-15,896 • Кароверин • Дексанабинол • FPL-12495 • FR-115,427 • Ходгкинсин • Магнезијум • MDL-27,266 • NPS-1506 • Психотридин • Цинк; Неконкурентни блокатори пора: 2-MDP • 3-MeO-PCP • 8A-PDHQ • Амантадин • Аптиганел • ARL-12,495 • ARL-15,896-AR • ARL-16,247 • Будипин • Делуцемин • Дексоксадрол • Декстралорфан • Диетициклидин • Дизоцилпин • Ендопсихозин • Ескетамин • Етоксадрол • Етициклидин • Гациклидин • Ибогаин • Индантадол • Кетамин • Кетобемидон • Лоперамид • Мемантин • Меперидин (Петидин) • Метадон • Меторфан ( Декстрометорфан, Левометорфан) • Метоксетамин • Милнаципран • Морфанол ( Декстрорфан, Леворфанол) • NEFA • Нерамексан • Азотсубоксид • Норибогаин • Орфенадрин • PCPr • Фенцикламин • Фенциклидин • Пропоксифен • Ремацемид • Ринхофилин • Рилузол • Римантадин • Ролициклидин • Сабелузол • Теноциклидин • Тилетамин • Трамадол • Ксенон; Антагонисти глицинског места: ACEA-1021 • ACEA-1328 • Карисопродол • CGP-39653 • CKA • DCKA • Фелбамат • Гавестинел • GV-196,771 • Кинуренска киселина • L-689,560 • L-701,324 • Лакосамид • Ликостинел • LU-73,068 • MDL-105,519 • Мепробамат • MRZ 2/576 • PNQX • ZD-9379; Антагонисти NR2B подјединице: Безонпродил • CO-101,244 (PD-174,494) • CP-101,606 • Елипродил • Халоперидол • Ифенпродил • Изоксуприн • Нилидрин • Ro8-4304 • Ro25-6981 • Траксопродил; Некласификовани/несортирани антагонисти: Хлороформ • Диетил етар • Енфлуран • Етанол (Алкохол) • Халотан • Изофлуран • Метоксифлуран • Толуен • Трихлороетан • Трихлороетанол • Трихлороетилен • Ксилен |
---|
Каинат | |
---|
|
---|
Метаботропни | |
---|
Инхибитори транспорта | |
---|