С Википедије, слободне енциклопедије
Ресерпин Метил (3β,16β,17α,18β,20α)-11,17-диметокси-18-[(3,4,5-триметоксибензоил)окси]иохимбан-16-карбоксилат
Drugs.com Потрошачка информације о леку MedlinePlus a601107 Подаци о лиценци
Категорија трудноће Начин примене орално Правни статус
Биорасположивост 50% Метаболизам стомак/јетра Полувреме елиминације фаза 1 = 4,5 h, фаза 2 = 271 h, просек = 33 h Излучивање 62% измет / 8% урин
CAS број 50-55-5 Y ATC код C02AA02 (WHO ) PubChem CID 5770 DrugBank DB00206 Y ChemSpider 5566 Y UNII 8B1QWR724A Y KEGG D00197 Y ChEBI CHEBI:28487 Y ChEMBL CHEMBL772 Y Формула C 33 H 40 N 2 O 9 Моларна маса 608,68 g/mol
O=C(OC)[C@H]6[C@H]4C[C@@H]3c2nc1cc(OC)ccc1c2CCN3C[C@H]4C[C@@H](OC(=O)c5cc(OC)c(OC)c(OC)c5)[C@@H]6OC
InChI=1S/C33H40N2O9/c1-38-19-7-8-20-21-9-10-35-16-18-13-27(44-32(36)17-11-25(39-2)30(41-4)26(12-17)40-3)31(42-5)28(33(37)43-6)22(18)15-24(35)29(21)34-23(20)14-19/h7-8,11-12,14,18,22,24,27-28,31,34H,9-10,13,15-16H2,1-6H3/t18-,22+,24-,27-,28+,31+/m1/s1
Y Key:QEVHRUUCFGRFIF-MDEJGZGSSA-N
Y
Ресерпин је индолни алкалоид , који се као антипсихотични и антихипертензивни лек користио за контролу високог крвног притиска и олакшавања психотичких симптома. Услед развоја бољих лекова за те сврхе и његових бројних нуспојава, он се ретко користи у данашње време.[1] Антихипертензивно дејство ресерпина је резултат његове способности да исцрпи катехоламине (између осталих моноаминских неуротрансмитера ) из периферних симпатетичких нервних завршетака. Те супстанце нормално учествују у контроли брзине рада срца, снаге срчаних контракција и периферне отпорности.
Ресерпином посредовано исцрпљивање моноаминских неуротрансмитера у синапсама се често наводи као доказ теорије по којој исцрпљивање неуротрансмитера узрокује накнадну депресију код људи (моноаминска хипотеза ). Међутим, ове тврдње су контроверзне. Део научне заједнице сматра да је ресерпином индукована депресија мит, док други тврде да чајеви направљени од биљних корена који садрже ресерпин имају умирујуће, седативно дејство које се може сматрати антидепресивним.[2] Ресерпин је био прво једињење за који је показано да је ефективан антидепресант у рандомизованом плацебо-контролисаном испитивању.[3]
Ресерпин иреверзибилно блокира везикуларни моноамински транспортер (ВМАТ).[4] Тај молекул нормално транспортује слободни норепинефрин , серотонин , и допамин из цитоплазме пресинаптичких нервних терминала у везикуле залиха ради накнадног отпуштања у синаптички отвор ("ексоцитоза "). Незаштићени неуротрансмитери се метаболишу моноаминском оксидазом (као и путем ЦОМТ -а) у цотоплазми и стога не доспевају до синапсе.
Могу да буду потребни дани и недеље док тело не обнови истрошени ВМАТ, те је стога дејство ресерпина дуготрајно.
^ The Columbia Encyclopedia Архивирано на сајту Wayback Machine (12. фебруар 2009), Sixth Edition. Copyright © 2001-05 Columbia University Press
^ Баумеистер, АА; Хаwкинс, МФ; Узелац, СМ (2003). „Тхе мyтх оф ресерпине-индуцед депрессион: роле ин тхе хисторицал девелопмент оф тхе моноамине хyпотхесис”. Јоурнал оф тхе хисторy оф тхе неуросциенцес . 12 (2): 207—20. ПМИД 12953623 .
^ D. L. Davies and M. Shepherd, “Reserpine in the Treatment of Anxious and Depressed Patients,” The Lancet 269 (1955): 117–20
^ Хенрy, Ј.; Сцхерман, D. (1989). „Радиолигандс оф тхе весицулар моноамине транспортер анд тхеир усе ас маркерс оф моноамине стораге весицлес”. Биоцхемицал пхармацологy . 38 (15): 2395—2404. ПМИД 2667522 . дои :10.1016/0006-2952(89)90082-8 .
α1
Агонисти : 5-FNE
6-FNE
Амидефрин
Анисодамин
Анисодин
Циразолин
Дипивефрин
Допамин
Ефедрин
Епинефрин (Адреналин)
Етилефрин
Етилнорепинефрин
Инданидин
Левонордефрин
Метараминол
Метоксамин
Метилдопа
Мидодрин
Нафазолин
Норепинефрин (Норадреналин)
Октопамин
Оксиметазолин
Фенилефрин
Фенилпропаноламин
Псеудоефедрин
Синефрин
Тетрахидрозолин Антагонисти : Абанохил
Адимолол
Ајмалицин
Алфузосин
Амосулалол
Аротинолол
Атипросин
Беноксатиан
Буфломедил
Буназосин
Карведилол
CI-926
Коринантин
Дапипразол
DL-017
Доместицин
Доксазосин
Еугенодилол
Фенспирид
GYKI-12,743
GYKI-16,084
Индорамин
Кетансерин
L-765,314
Лабеталол
Мефендиоксан
Метазосин
Монатепил
Моксисилит (Тимоксамин)
Нафтопидил
Нантенин
Нелдазосин
Ницерголин
Нигулдипин
Пелансерин
Фендиоксан
Феноксибензамин
Фентоламин
Пипероксан
Празосин
Хиназосин
Ритансерин
RS-97,078
SGB-1,534
Силодосин
SL-89.0591
Спиперон
Талипексол
Тамсулосин
Теразосин
Тибалосин
Тиодазосин
Типентосин
Толазолин
Тримазосин
Упидосин
Урапидил
Золертин * Многи TCA , TeCA , антипсихотици , ерголини , и неки пиперазини као што су буспирон , тразодон , нефазодон , етоперидон , и мепипразол такође антагонизирају α1 -адренергичке рецепторе, што доприноси њиховим нуспојавама.
α2 β
Морфолини :
Фенбутразат •
Моразон •
Фендиметразин •
Фенметразин ;
Оксазолини :
4-Метиламинорекс (4-MAR, 4-MAX) •
Аминорекс •
Кломинорекс •
Циклазодон •
Фенозолон •
Флуминорекс •
Пемолин •
Тозалинон ;
Фенетиламини (такође
амфетамини ,
катинони ,
фентермини , итд):
2-Хидроксифенетиламин (2-OH-PEA) •
4-CAB •
4-Метиламфетамин (4-MA) •
4-Метилметамфетамин (4-MMA) •
Алфетамин •
Амфеклорал •
Амфепенторекс •
Амфепрамон •
Амфетамин (
Декстроамфетамин •
Левоамфетамин ) •
Амфетаминил •
β-Метилфенетиламин (β-Me-PEA) •
Бензодиоксолилбутанамин (BDB) •
Бензодиоксолилхидроксибутанамин (BOH) •
Бензфетамин •
Буфедрон •
Бутилон •
Катин •
Катинон •
Клобензорекс •
Клортермин •
D-депренил •
Диметоксиамфетамин (DMA) •
Диметоксиметамфетамин (DMMA) •
Диметиламфетамин •
Диметилкатинон (Диметилпропион, метамфепрамон) •
Еткатинон (Етилпропион) •
Етиламфетамин •
Етилбензодиоксолилбутанамин (EBDB) •
Етилон •
Фампрофазон •
Фенетилин •
Фенпропорекс •
Флефедрон •
Флудорекс •
Фурфенорекс •
Хорденин •
Лофофин (Хомомиристициламин) •
Мефенорекс •
Мефедрон •
Метамфетамин (Дезоксиефедрин, Метедрин;
Декстрометамфетамин •
Левометамфетамин ) •
Меткатинон (Метилпропион) •
Метедрон •
Метоксиметилендиоксиамфетамин (MMDA) •
Метоксиметиленедиоксиметамфетамин (MMDMA) •
Метилбензодиоксолилбутанамин (MBDB) •
Метилендиоксиамфетамин (MDA, тенамфетамин) •
Метилендиоксиетиламфетамин (MDEA) •
Метилендиоксихидроксиамфетамин (MDOH) •
Метилендиоксиметамфетамин (MDMA) •
Метилендиоксиметилфенетиламин (MDMPEA, хомариламин) •
Метилендиоксифенетиламин (MDPEA, хомопиперониламин) •
Метилон •
Ортетамин •
Пара-бромоамфетамин (PBA) •
Пара-хлороамфетамин (PCA) •
Парафлуороамфетамин (PFA) •
Парафлуорометамфетамин (PFMA) •
Парахидроксиамфетамин (PHA) •
Парајодоамфетамин (PIA) •
Паредрин (Норфоледрин, Оксамфетамин) •
Фенетиламин (PEA) •
Фоледрин •
Фенпрометамин •
Прениламин •
Пропиламфетамин •
Тифлорекс (Флутиорекс) •
Тирамин (TRA) •
Ксилопропамин •
Зилофурамин ;
Пиперазини :
2,5-Диметокси-4-бромобензилпиперазин (2C-B-BZP) •
Бензилпиперазин (BZP) •
Метоксифенилпиперазин (MeOPP, параперазин) •
Метилбензилпиперазин (MBZP) •
Метилендиоксибензилпиперазин (MDBZP, пиперонилпиперазин);
Други :
2-Амино-1,2-дихидронафтален (2-ADN) •
2-Аминоиндан (2-AI) •
2-Аминотетралин (2-AT) •
4-Бензилпиперидин (4-BP) •
5-IAI •
Клофенциклан •
Циклопентамин •
Ципенамин •
Ципроденат •
Фепросиднин •
Гилутенсин •
Хептаминол •
Хексациклонат •
Инданиламинопропан (IAP) •
Инданорекс •
Изометептен •
Метилхексанамин •
Нафтиламинопропан (NAP) •
Октодрин •
Фталимидопропиофенон •
Пропилхекседрин (
Левопропилхекседрин ) •
Туаминохептан (Туамин)
Рецептор
Х1 Агонисти :
2-Пиридилетиламин •
Бетахистин •
Хистамин •
HTMT •
UR-AK49 Антагонисти :
1. генерација :
4-Метилдифенхидрамин •
Алимемазин •
Антазолин •
Азатадин •
Бамипин •
Бензатропин/Бензтропин •
Бепотастин •
Бромазин •
Бромфенирамин •
Буклизин •
Каптодиам •
Карбиноксамин •
Хлорциклизин •
Хлоропирамин •
Хлоротен •
Хлорфенамин •
Хлорфеноксамин •
Цинаризин •
Клемастин •
Клобензепам •
Клоцинизин •
Циклизин •
Ципрохептадин •
Дацемазин •
Дептропин •
Дексбромфенирамин •
Дексхлорфенирамин •
Дименхидринат •
Диметинден •
Дифенхидрамин •
Дифенилпиралин •
Доксиламин •
Ембрамин •
Етодроксизин •
Етибензатропин/Етилбензтропин •
Етимемазин •
Флунаризин •
Хистапиродин •
Хомохлорциклизин •
Хидроксиетилпрометазин •
Хидроксизин •
Изопрометазин •
Изотипендил •
Меклозин •
Мепирамин/Пириламин •
Мехитазин •
Метафурилен •
Метапирилен •
Метдилазин •
Моксастин •
Ниапразин •
Орфенадрин •
Оксатомид •
Оксомемазин •
Фениндамин •
Фенирамин •
Фенилтолоксамин •
Пиметиксен •
Пипероксан •
Пипоксизин •
Прометазин •
Пропиомазин •
Пиробутамин •
Таластин •
Теналидин •
Тенилдиамин •
Тиазинамијум •
Тонзиламин •
Толпропамин •
Трипеленамин •
Трипролидин
2. генерација : Акривастин • Алинастин • Астемизол • Азеластин • Бамирастин • Бармастин • Бепиастин • Бепотастин • Биластин • Кабастинен • Каребастин • Кетиризин • Клемастин • Клемизол • Клобензтропин • Дорастин • Ебастин • Емедастин • Епинастин • Флезеластин • Кетотифен • Латрепирдин • Левокабастин • Линетастин • Лоратадин • Мапинастин • Мебхидролин • Мизоластин • Моксастин • Ноберастин • Октастин • Олопатадин • Перастин • Пиклопастин • Рокастин • Рупатадин • Сетастин • Таластин • Темеластин • Терфенадин • Зепастин
3. генерација : Деслоратадин • Фексофенадин • Цетиризин • Левоцетиризин
Негруписани : Беларизин • Ефлетиризин • Елбанизин • Флотренизин • Медриламин • Напактадин • Пибаксизин • Тагоризин • Трелнаризин • Тренизин • Вапитадин
Разни :
Трициклични антидепресиви (
амитриптилин , •
доксепин , •
тримипрамин , итд) •
Тетрациклични антидепресиви (
мијансерин , •
миртазапин , итд) •
Типични антипсихотици (
хлорпромазин , •
тиоридазин , итд) •
Атипични антипсихотици (
клозапин , •
оланзапин , •
хетиапин , итд)
Х2 Х3 Х4
Транспортер
Ензим
Други
5-HT1A Агонисти :
Азапирони :
Алнеспирон •
Биноспирон •
Буспирон •
Енилоспирон •
Ептапирон •
Гепирон •
Ипсапирон •
Пероспирон •
Ревоспирон •
Тандоспирон •
Тиоспирон •
Умеспирон •
Залоспирон ;
Антидепресиви :
Етоперидон •
Нефазодон •
Тразодон ;
Антипсихотици :
Арипипразол •
Асенапин •
Клозапин •
Кветиапин •
Зипрасидон ;
Ерголини :
Дихидроерготамин •
Ерготамин •
Лисурид •
Метисергид •
ЛСД ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-DMT •
5-MT •
Буфотенин •
DMT •
Индоренат •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
8-OH-DPAT •
Адатансерин •
Бефирадол •
BMY-14802 •
Канабидиол •
Димемебфе •
Ебалзотан •
Елтопразин •
F-11,461 •
F-12,826 •
F-13,714 •
F-14,679 •
F-15,063 •
F-15,599 •
Флесиноксан •
Флибансерин •
Лесопитрон •
Lu AA21004 •
LY-293,284 •
LY-301,317 •
MKC-242 •
NBUMP •
Осемозотан •
Оксафлозан •
Пардопрунокс •
Пиклозотан •
Рауволсцин •
Репинотан •
Роксиндол •
RU-24,969 •
S-14,671 •
S-15,535 •
Саризотан •
SSR-181,507 •
Сунепитрон •
U-92,016-A •
Урапидил •
Вилазодон •
Ксалипроден •
Јохимбин Антагонисти :
Антипсихотици :
Илоперидон •
Рисперидон •
Сертиндол ;
Бета блокатори :
Алпренолол •
Цианопиндолол •
Јодоцианопиндолол •
Окспренолол •
Пиндобинд •
Пиндолол •
Пропранолол •
Тертатолол ;
Други :
BMY-7,378 •
CSP-2503 •
Дотаризин •
Флопропион •
GR-46611 •
Исамолтан •
Лекозотан •
Метитепин/Метиотепин •
MPPF •
NAN-190 •
PRX-00023 •
Робалзотан •
S-15535 •
SB-649,915 •
Спиперон •
Спирамид •
Спироксатрин •
UH-301 •
WAY-100,135 •
WAY-100,635 •
Ксиламидин 5-HT1B 5-HT1D 5-HT1E 5-HT1F
5-HT2A 5-HT2B 5-HT2C Агонисти :
Фенетиламини :
2C-B •
2C-E •
2C-I •
2C-T-2 •
2C-T-7 •
2C-T-21 •
DOB •
DOC •
DOI •
DOM •
MDA •
MDMA •
Мескалин ;
Пиперазини :
Арипипразол •
mCPP •
TFMPP ;
Триптамини :
5-CT •
5-MeO-α-ET •
5-MeO-α-MT •
5-MeO-DET •
5-MeO-DiPT •
5-MeO-DMT •
5-MeO-DPT •
5-MT •
α-ET •
α-Metil-5-HT •
α-MT •
Буфотенин •
DET •
DiPT •
DMT •
DPT •
Псилоцин •
Псилоцибин ;
Други :
A-372,159 •
AL-38022A •
CP-809,101 •
Димемебфе •
Лоркасерин •
Медифоксамин •
MK-212 •
Org 12,962 •
ORG-37,684 •
Оксафлозан •
PNU-22394 •
Ro60-0175 •
Ro60-0213 •
Вабицасерин •
WAY-629 •
WAY-161,503 •
YM-348 Антагонисти :
Атипични антипсихотици :
Клозапин •
Илоперидон •
Мелперон •
Оланзапин •
Палиперидон •
Пимозид •
Хетиапин •
Рисперидон •
Сертиндол •
Зипрасидон •
Зотепин ;
Типични антипсихотици :
Хлорпромазин •
Локсапин •
Пипамперон ;
Антидепресиви :
Агомелатин •
Амитриптилин •
Амоксапин •
Аптазапин •
Етоперидон •
Флуоксетин •
Миансерин •
Миртазапин •
Нефазодон •
Нортриптилин •
Тразодон ;
Други :
Адатансерин •
Цинансерин •
Ципрохептадин •
Дерамциклан •
Дотаризин •
Елтопразин •
Есмиртазапин •
FR-260,010 •
Кетансерин •
Кетотифен •
Латрепирдин •
Lu AA24530 •
Метитепин/Метиотепин •
Метисергид •
Пизотифен •
Ритансерин •
RS-102,221 •
S-14,671 •
SB-200,646 •
SB-206,553 •
SB-221,284 •
SB-228,357 •
SB-242,084 •
SB-243,213 •
SDZ SER-082 •
Ксиламидин
Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja) .