Роксиндол
IUPAC име | |
---|---|
3-[4-(4-фенил-3,6-дихидро-2H-пиридин-1-ил)бутил]-1H-индол-5-ол | |
Идентификатори | |
CAS број | 112192-04-8 Y |
ATC код | none |
PubChem | CID 219050 |
IUPHAR/BPS | 52 |
ChemSpider | 189880 |
UNII | 43227SMS0O Y |
Хемијски подаци | |
Формула | C23H26N2O |
Моларна маса | 346,47 g/mol |
| |
Роксиндол (EMD-49,980) је допаминергични и серотонергични лек који је оригинално био развијен за лечење шизофреније.[1][2][3] У клиничким испитивањима његова антипсихотичка ефикасност је била скромна, али је неочекивано нађено да производи потентне и брзе антидепресантне и анксиолитичке ефекте.[2][3] Консеквентно, роксиндол је даље истражен за примену у лечењу депресије.[1][4][4] Он је такође истражен као терапија за Паркинсонову болест и лечење пролактинома.[5][6]
Роксиндол делује као агонист на следећим рецепторима:[7][8]
- D2 рецептор (pKi = 8.55)
- D3 рецептор (pKi = 8.93)
- D4 рецептор (pKi = 8.23)
- 5-ХТ1А рецептор (pKi = 9.42)
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ а б Грüндер Г, Wетзел Х, Хаммес Е, Бенкерт О (1993). „Роxиндоле, а допамине ауторецептор агонист, ин тхе треатмент оф мајор депрессион”. Псyцхопхармацологy. 111 (1): 123—6. ПМИД 7870927. дои:10.1007/БФ02257418.
- ^ а б Климке А, Клиесер Е (1991). „Антипсyцхотиц еффицацy оф тхе допаминергиц ауторецептор агонист ЕМД 49980 (Роxиндол). Ресултс оф ан опен цлиницал студy”. Пхармацопсyцхиатрy. 24 (4): 107—12. ПМИД 1684439. дои:10.1055/с-2007-1014451.
- ^ а б Каспер С, Фугер Ј, Зиннер ХЈ, Бäумл Ј, Мöллер ХЈ (1992). „Еарлy цлиницал ресултс wитх тхе неуролептиц роxиндоле (ЕМД 49,980) ин тхе треатмент оф сцхизопхрениа--ан опен студy”. Еуропеан Неуропсyцхопхармацологy : тхе Јоурнал оф тхе Еуропеан Цоллеге оф Неуропсyцхопхармацологy. 2 (1): 91—5. ПМИД 1353388. дои:10.1016/0924-977X(92)90041-6.
- ^ а б Мај Ј, Колодзиејцзyк К, Рогóз З, Скуза Г (1996). „Роxиндоле, а потентиал антидепрессант. I. Еффецт он тхе допамине сyстем”. Јоурнал оф Неурал Трансмиссион (Виенна, Аустриа : 1996). 103 (5): 627—41. ПМИД 8811507.
- ^ Брави D, Давис ТЛ, Моурадиан MM, Цхасе ТН (1993). „Треатмент оф Паркинсон'с дисеасе wитх тхе партиал допамине агонист ЕМД 49980”. Мовемент Дисордерс : Оффициал Јоурнал оф тхе Мовемент Дисордер Социетy. 8 (2): 195—7. ПМИД 8097280. дои:10.1002/мдс.870080214.
- ^ Јасперс C, Бенкер Г, Реинwеин D (1994). „Треатмент оф пролацтинома патиентс wитх тхе неw нон-ергот допамине агонист роxиндол: фирст ресултс”. Тхе Цлиницал Инвестигатор. 72 (6): 451—6. ПМИД 7950157.
- ^ Неwман-Танцреди А, Цуссац D, Аудинот V, Миллан МЈ (1999). „Ацтионс оф роxиндоле ат рецомбинант хуман допамине Д2, Д3 анд Д4 анд серотонин 5-ХТ1А, 5-ХТ1Б анд 5-ХТ1Д рецепторс”. Наунyн-Сцхмиедеберг'с Арцхивес оф Пхармацологy. 359 (6): 447—53. ПМИД 10431754. Архивирано из оригинала 11. 02. 2013. г. Приступљено 24. 04. 2012.
- ^ Хеинрицх Т, Бöттцхер Х, Бартосзyк ГД, Греинер ХЕ, Сеyфриед ЦА, Ван Амстердам C (2004). „Индолебутyламинес ас селецтиве 5-ХТ(1А) агонистс”. Јоурнал оф Медицинал Цхемистрy. 47 (19): 4677—83. ПМИД 15341483. дои:10.1021/јм040792y.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
Антипсихотици (неуролептици) (Н05А) | |
---|---|
Типични | Бензамиди: Левосулпирид · Немонаприд · Сулпирид · Султоприд · Тиаприд · Вералиприд
Бутирофенони: Азаперон · Бенперидол · Бромперидол · Дроперидол · Флуанизон · Халоперидол # · Ленперон · Моперон · Пипамперон · Спиперон · Тимиперон · Трифлуперидол Дифенилбутилпиперидини: Клопимозид · Флуспирилен · Пенфлуридол · Пимозид Фенотиазини: Ацепромазин · Ацетофеназин · Бутаперазин · Карфеназин · Хлорацизин · Хлорпроетазин · Хлорпромазин · Цијамемазин · Диксиразин · Флуацизин · Флуфеназин · Левомепромазин/Метотримепразин · Мезоридазин · Перазин · Перицијазин · Перфеназин · Пиперацетазин · Пипотиазин · Прохлорперазин · Промазин · Прометазин · Пропиомазин · Сулфоридазин · Тиетилперазин · Тиопропазат · Тиопроперазин · Тиоридазин · Трифлуоперазин · Трифлупромазин Тиоксантен: Хлорпротиксен · Клопентиксол · Флупентиксол · Тиотиксен · Зуклопентиксол Трициклици: Бутакламол · Флуотрацен · Локсапин · Тримипрамин Други: Протипендил |
Атипични | Бензамиди: Амисулприд · Ремоксиприд‡
Бутирофенони: Цинуперон · Мелперон · Сетоперон Бензо(изо)оксазолпиперидини: Илоперидон · Окаперидон · Палиперидон · Рисполепт # Бензо(изо)тиазолпиперазини: Лурасидон · Пероспирон · Ревоспирон · Тиоспирон · Зипрасидон Дифенилбутилпиперазини: Амперозид Фенилпиперазини: Арипипразол · Бифепрунокс · Брекспипразол† · Елопипразол · Умеспирон Трициклици: Амоксапин · Асенапин · Карпипрамин · Клоцапрамин · Клоротепин · Клотиапин · Клозапин # · Флуперлапин · Гевотролин · Метитепин · Мосапрамин · НДМЦ · Оланзапин · Пихиндон · Кветијапин · Тенилапин · Зотепин Други: Блонансерин · Карипразин · Молиндон · Пимавансерин · Роксиндол · Саризотан · Сертиндол · Спирамид · Зикронапин† |
Други | Алстонин · Азациклонол · Канабидиол · Мазапертин§ · Мифепристон · Оксипертин · Ресерпин · Римказол · Секретин · Талнетант§ · Тетрабеназин · Вабицасерин |
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
| |||||||||||||||||||||
|
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
| |||||||||||||||
|
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |