Пређи на садржај

СЦХ-58261

С Википедије, слободне енциклопедије
СЦХ-58261
IUPAC име
5-Амино-7-(2-фенилетил)-2-(2-фурил)-пиразоло(4,3-е)-1,2,4-триазоло(1,5-ц)пиримидин
Правни статус
Правни статус
  • није контролисан
Идентификатори
CAS број160098-96-4 ДаY
ATC кодnone
PubChemCID 176408
IUPHAR/BPS403
ChemSpider153647 ДаY
ChEMBLCHEMBL17127 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC18H15N7O
Моларна маса345,357 g/mol
  • n1n3c(nc4c(c3nc1c2occc2)cnn4CCc5ccccc5)N
  • InChI=1S/C18H15N7O/c19-18-22-16-13(11-20-24(16)9-8-12-5-2-1-3-6-12)17-21-15(23-25(17)18)14-7-4-10-26-14/h1-7,10-11H,8-9H2,(H2,19,22) ДаY
  • Key:UTLPKQYUXOEJIL-UHFFFAOYSA-N ДаY

SCH-58261 је лек који се користи као потентан и селективан антагонист за аденозински рецептор А2А, са више од 50x већим афинитетом за А2А у односу на друге аденозинске рецепторе.[1] Он је кориштен за истраживање механизма дејства кофеина, који је мешовити А1 / А2А антагонист, и показано је да је А2А рецептор првенствено одговоран за стимулантно дејство кофеина, док је блокада оба, А1 и А2А, рецептора потребна за прецизно репродуковање дејства кофеина код животиња.[2][3][4][5] Такође је показано да SCH-58261 има антидепресивно[6] и неуропротективно дејство у низу модела на животињама,[7][8][9][10][11] и он је истраживан као могући третман за Паркинсонову болест.[12][13]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Зоццхи C, Онгини Е, Цонти А, Монополи А, Негретти А, Баралди ПГ, Дионисотти С (1996). „Тхе нон-xантхине хетероцyцлиц цомпоунд СЦХ 58261 ис а неw потент анд селецтиве А2а аденосине рецептор антагонист”. Тхе Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 276 (2): 398—404. ПМИД 8632302. 
  2. ^ Свеннингссон П, Номикос ГГ, Онгини Е, Фредхолм ББ (1997). „Антагонисм оф аденосине А2А рецепторс ундерлиес тхе бехавиоурал ацтиватинг еффецт оф цаффеине анд ис ассоциатед wитх редуцед еxпрессион оф мессенгер РНА фор НГФИ-А анд НГФИ-Б ин цаудате-путамен анд нуцлеус аццумбенс”. Неуросциенце. 79 (3): 753—64. ПМИД 9219939. дои:10.1016/С0306-4522(97)00046-8. 
  3. ^ Пополи П, Реггио Р, Пèззола А, Фуxе К, Феррé С (1998). „Аденосине А1 анд А2А рецептор антагонистс стимулате мотор ацтивитy: евиденце фор ан инцреасед еффецтивенесс ин агед ратс”. Неуросциенце Леттерс. 251 (3): 201—4. ПМИД 9726378. дои:10.1016/С0304-3940(98)00533-3. 
  4. ^ Ел Yацоуби M, Ледент C, Мéнард ЈФ, Парментиер M, Цостентин Ј, Ваугеоис ЈМ (2000). „Тхе стимулант еффецтс оф цаффеине он лоцомотор бехавиоур ин мице аре медиатед тхроугх итс блоцкаде оф аденосине А(2А) рецепторс”. Бритисх Јоурнал оф Пхармацологy. 129 (7): 1465—73. ПМЦ 1571962 Слободан приступ. ПМИД 10742303. дои:10.1038/сј.бјп.0703170. 
  5. ^ Кузмин А, Јоханссон Б, Гименез L, Огрен СО, Фредхолм ББ (2006). „Цомбинатион оф аденосине А1 анд А2А рецептор блоцкинг агентс индуцес цаффеине-лике лоцомотор стимулатион ин мице”. Еуропеан Неуропсyцхопхармацологy : тхе Јоурнал оф тхе Еуропеан Цоллеге оф Неуропсyцхопхармацологy. 16 (2): 129—36. ПМИД 16054807. дои:10.1016/ј.еуронеуро.2005.07.001. 
  6. ^ Ел Yацоуби M, Цостентин Ј, Ваугеоис ЈМ (2003). „Аденосине А2А рецепторс анд депрессион”. Неурологy. 61 (11 Суппл 6): С82—7. ПМИД 14663017. 
  7. ^ Монополи А, Лозза Г, Форлани А, Маттавелли А, Онгини Е (1998). „Блоцкаде оф аденосине А2А рецепторс бy СЦХ 58261 ресултс ин неуропротецтиве еффецтс ин церебрал исцхаемиа ин ратс”. Неурорепорт. 9 (17): 3955—9. ПМИД 9875735. дои:10.1097/00001756-199812010-00034. 
  8. ^ Пополи П, Пинтор А, Доменици МР, Франк C, Тебано МТ, Пèззола А, Сцарцхилли L, Qуарта D, Реггио Р, Малцхиоди-Албеди Ф, Фалцхи M, Массотти M (2002). „Блоцкаде оф стриатал аденосине А2А рецептор редуцес, тхроугх а пресyнаптиц мецханисм, qуинолиниц ацид-индуцед еxцитотоxицитy: поссибле релеванце то неуропротецтиве интервентионс ин неуродегенеративе дисеасес оф тхе стриатум”. Јоурнал оф Неуросциенце. 22 (5): 1967—75. ПМИД 11880527. 
  9. ^ Мелани А, Гианфриддо M, Ваннуццхи МГ, Циприани С, Баралди ПГ, Гиованнини МГ, Педата Ф (2006). „Тхе селецтиве А2А рецептор антагонист СЦХ 58261 протецтс фром неурологицал дефицит, браин дамаге анд ацтиватион оф п38 МАПК ин рат фоцал церебрал исцхемиа”. Браин Ресеарцх. 1073-1074: 470—80. ПМИД 16443200. дои:10.1016/ј.браинрес.2005.12.010. 
  10. ^ Мингхетти L, Грецо А, Потенза РЛ, Пеззола А, Блум D, Бантубунги К, Пополи П (2007). „Еффецтс оф тхе аденосине А2А рецептор антагонист СЦХ 58621 он цyцлооxyгенасе-2 еxпрессион, глиал ацтиватион, анд браин-деривед неуротропхиц фацтор аваилабилитy ин а рат модел оф стриатал неуродегенератион”. Јоурнал оф Неуропатхологy анд Еxпериментал Неурологy. 66 (5): 363—71. ПМИД 17483693. дои:10.1097/нен.0б013е3180517477. 
  11. ^ Цанас ПМ, Порциúнцула ЛО, Цунха ГМ, Силва ЦГ, Мацхадо Њ, Оливеира ЈМ, Оливеира ЦР, Цунха РА (2009). „Аденосине А2А рецептор блоцкаде превентс сyнаптотоxицитy анд меморy дyсфунцтион цаусед бy бета-амyлоид пептидес виа п38 митоген-ацтиватед протеин кинасе патхwаy”. Јоурнал оф Неуросциенце. 29 (47): 14741—51. ПМИД 19940169. дои:10.1523/ЈНЕУРОСЦИ.3728-09.2009. 
  12. ^ Цхен ЈФ, Xу К, Петзер ЈП, Стаал Р, Xу YХ, Беилстеин M, Сонсалла ПК, Цастагноли К, Цастагноли Н, Сцхwарзсцхилд МА (2001). „Неуропротецтион бy цаффеине анд А(2А) аденосине рецептор инацтиватион ин а модел оф Паркинсон'с дисеасе”. Јоурнал оф Неуросциенце. 21 (10): РЦ143. ПМИД 11319241. 
  13. ^ Симола Н, Фену С, Баралди ПГ, Табризи МА, Морелли M (2006). „Допамине анд аденосине рецептор интерацтион ас басис фор тхе треатмент оф Паркинсон'с дисеасе”. Јоурнал оф тхе Неурологицал Сциенцес. 248 (1-2): 48—52. ПМИД 16780890. дои:10.1016/ј.јнс.2006.05.038. 

Види још[уреди | уреди извор]

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=SCH-58261&oldid=26783410”