Солабегрон
{{Другбоx-лат | Wатцхедфиелдс = | верифиедревид = 443452701 | ИУПАЦ_наме = 3'-[(2-{[(2Р)-2-(3-хлорофенил)-2-хидроксиетил]амино}етил)амино]бифенил-3-карбоксилна киселина | имаге = Солабегрон-2д-скелетал.пнг | wидтх = | имаге2 = | wидтх2 =
| траденаме = | прегнанцy_АУ = | прегнанцy_УС = | прегнанцy_цатегорy = | легал_АУ = | легал_ЦА = | легал_УК = | легал_УС = | легал_статус = | роутес_оф_администратион =
| биоаваилабилитy = | протеин_боунд = | метаболисм = | елиминатион_халф-лифе = | еxцретион =
| ЦАС_нумбер_Реф = 
| ЦАС_нумбер = 451470-34-1
| АТЦ_префиx = ноне
| АТЦ_суффиx =
| ПубЦхем = 6433123
| ИУПХАР_лиганд =
| ЦхЕМБЛ_Реф =
| ЦхЕМБЛ =
| ДругБанк_Реф =
| ДругБанк =
| УНИИ_Реф =
| УНИИ = 55П6YХ9О6Н
| КЕГГ_Реф =
| КЕГГ = Д05879
| C=23 | Х=23 | Цл=1 | Н=2 | О=3
| молецулар_wеигхт = 410,892 г/мол
| смилес = ОЦ(=О)ц(ц2)цццц2-ц1цц(ццц1)НЦЦНЦЦ(О)ц3цццц(Цл)ц3
| СтдИнЦхИ_Реф =
| СтдИнЦхИ =
| СтдИнЦхИКеy_Реф =
| СтдИнЦхИКеy =
| сyнонyмс = 3-(3-(2-[(2-(3-хлорофенил)-2-хидроксиетил)амино]етиламино)фенил)бензојева киселина
}}
Солабегрон (ГW-427,353) је лек који делује као селективни агонист за β3 адренергички рецептор. Он је у развоју за третман преактивне бешике и синдрома иритабилних црева.[1][2][3] Показано је да производи унутрашњу аналгезију путем ослобађања соматостатина из адипоцита.[4][5]
Солабегрон је открио ГлаксоСмитКлајн и откупила компанија АлтхеРx марта 2011. Солабегрон релаксира глатке мишиће бешике путем стимулације бета-3 адреноцептора. То је нов механизам у поређењу са тренутно доступним третманима.
Синтеза[уреди | уреди извор]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Хицкс А, МцЦаффертy ГП, Риедел Е, Аиyар Н, Пуллен M, Еванс C, Луце ТД, Цоатнеy РW, Ривера ГЦ, Wестфалл ТД, Хиебле ЈП. ГW427353 (солабегрон), а новел, селецтиве бета3-адренергиц рецептор агонист, евокес бладдер релаxатион анд инцреасес мицтуритион рефлеx тхресхолд ин тхе дог. Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс. 2007 Оцт;323(1):202-9. . ПМИД 17626794. дои:10.1124/јпет.107.125757. Недостаје или је празан параметар
|титле=(помоћ) - ^ Груделл АБ, Цамиллери M, Јенсен КЛ, Фоxx-Оренстеин АЕ, Буртон ДД, Рyкс MD, Баxтер КЛ, Цоx ДС, Дукес ГЕ, Келлехер DL, Зинсмеистер АР. Досе-респонсе еффецт оф а бета3-адренергиц рецептор агонист, солабегрон, он гастроинтестинал трансит, боwел фунцтион, анд соматостатин левелс ин хеалтх. Америцан Јоурнал оф Пхyсиологy. Гастроинтестинал анд Ливер Пхyсиологy. 2008 Маy;294(5):Г1114-9. ПМИД 18372395
- ^ Келлехер DL, Хицкс КЈ, Цоx ДС, ет ал. Рандомизед, доубле-блинд, плацебо (ПЛА)-цонтроллед, цроссовер студy то евалуате еффицацy анд сафетy оф тхе бета 3-адренергиц рецептор агонист солабегрон (СОЛ) ин патиентс wитх ирритабле боwел сyндроме (ИБС). Неурогастроентерол Мотил 2008;20 (Суппл 2):131.
- ^ Целлек С, Тхангиах Р, Бассил АК, Цампбелл ЦА, Граy КМ, Стреттон ЈЛ, Лалуде О, Вивеканандан С, Wхеелдон А, Wинцхестер WЈ, Сангер ГЈ, Сцхеманн M, Лее К. Демонстратион оф фунцтионал неуронал бета3-адреноцепторс wитхин тхе ентериц нервоус сyстем. Гастроентерологy. 2007 Јул;133(1):175-83.
- ^ Сцхеманн M, Хафси Н, Мицхел К, Кобер ОИ, Wоллманн Ј, Ли Q, Зеллер Ф, Лангер Р, Лее К, Целлек С. Тхе бета3-адреноцептор агонист ГW427353 (солабегрон) децреасес еxцитабилитy оф хуман ентериц неуронс виа релеасе оф соматостатин. Гастроентерологy 2009 Сеп 25. [Епуб ахеад оф принт]
Литература[уреди | уреди извор]
- К.Х. Доналдсон, Б.Г. Схеарер, D.Е. Уехлинг, У.С. Патент 6,251,925 (2001).
