Ведаклидин
 | |
| IUPAC име | |
|---|---|
(3-(3-1-бутилтио)-1,2,5-тиадиазол-4-ил)-1-азабицикло-2.2.2-октан | |
| Идентификатори | |
| CAS број | 141575-52-2  |
| ATC код | None |
| PubChem | CID 60868 |
| ChemSpider | 54852 |
| UNII | 98IW5HAV1N |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C13H21N3S2 |
| Моларна маса | 283,455 g/mol |
| |
Ведаклидин (LY-297,802, NNC 11-1053) је аналгетски лек који делује као мешовити агонист-антагонист на мусцаринским ацетилхолинским рецепторима. Он је потентан и селективан агонист на M1 и M4 подтиповима, а антагонист на M2, M3 и M5 подтиповима.[1][2] Ведаклидин је орално активан и ефективан аналгетик, који је више од три пута потентнији од морфина. Његове нуспојаве су саливација и тремор, које се јављају при дозама које су неколико пута веће од ефективне.[3][4][5] Клиничка испитивања су показала да он има незнатан потенцијал за развој зависности или злоупотребу.[6] Даља испитивања с циљем утвђивања могуће клиничке примене у третирању неуропатичког бола и олакшавања бола узрокованог канцером су у току.[7]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Shannon HE, Womer DE, Bymaster FP, Calligaro DO, DeLapp NC, Mitch CH, Ward JS, Whitesitt CA, Swedberg MD, Sheardown MJ, Fink-Jensen A, Olesen PH, Rimvall K, Sauerberg P. In vivo pharmacology of butylthio[2.2.2] (LY297802 / NNC11-1053), an orally acting antinociceptive muscarinic agonist. Life Sciences. 1997;60(13-14):969-76. PMID 9121363
- ^ Wомер ДЕ, Сханнон ХЕ (2000). „Реверсал оф пертуссис тоxин-индуцед тхермал аллодyниа бy мусцариниц цхолинергиц агонистс ин мице”. Неуропхармацологy. 39 (12): 2499—504. ПМИД 10974334. дои:10.1016/С0028-3908(00)00068-X.
- ^ Swedberg MD, Sheardown MJ, Sauerberg P, Olesen PH, Suzdak PD, Hansen KT, Bymaster FP, Ward JS, Mitch CH, Calligaro DO, Delapp NW, Shannon HE. Butylthio[2.2.2] (NNC 11-1053/LY297802): an orally active muscarinic agonist analgesic. Journal Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1997 May;281(2):876-83. PMID 9152397
- ^ Shannon HE, Sheardown MJ, Bymaster FP, Calligaro DO, Delapp NW, Gidda J, Mitch CH, Sawyer BD, Stengel PW, Ward JS, Wong DT, Olesen PH, Suzdak PD, Sauerberg P, Swedberg MD. Pharmacology of butylthio[2.2.2] (LY297802/NNC11-1053): a novel analgesic with mixed muscarinic receptor agonist and antagonist activity. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 1997 May;281(2):884-94. PMID 9152398
- ^ Сханнон ХЕ, Јонес ЦК, Ли DL, Петерс СЦ, Симмонс РМ, Иyенгар С (2001). „Антихyпералгесиц еффецтс оф тхе мусцариниц рецептор лиганд ведацлидине ин моделс инволвинг централ сенситизатион ин ратс”. Паин. 93 (3): 221—7. ПМИД 11514081. дои:10.1016/С0304-3959(01)00319-0.
- ^ Петрy НМ, Бицкел WК, Худдлестон Ј, Тзанис Е, Бадгер ГЈ (1998). „А цомпарисон оф субјецтиве, псyцхомотор анд пхyсиологицал еффецтс оф а новел мусцариниц аналгесиц, ЛY297802 тартрате, анд орал морпхине ин оццасионал друг усерс”. Друг анд алцохол депенденце. 50 (2): 129—36. ПМИД 9649964. дои:10.1016/С0376-8716(98)00026-X.
- ^ Тата АМ (2008). „Мусцариниц ацетyлцхолине рецепторс: неw потентиал тхерапеутиц таргетс ин антиноцицептион анд ин цанцер тхерапy”. Рецент патентс он ЦНС друг дисцоверy. 3 (2): 94—103. ПМИД 18537768. дои:10.2174/157488908784534621.
Види још[уреди | уреди извор]
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
