Lisurid — разлика између измена

С Википедије, слободне енциклопедије
Интерактиван преглед историје
Новија измена →
Садржај обрисан Садржај додат
ВизуелноВикитекст
Нова страница: {{Drugbox-lat | verifiedrevid = 462092223 | IUPAC_name = 1,1-dietil-3-((-{6a''R'',9''S''}-)-7-metil- | image = Lisuride.svg <!--Clinical data--> | tradename = | Drug…
 
Ред 54: Ред 54:


Lisurid se se koristi za snižavanje [[prolaktin]]a i, u niskim dozama, za sprečavanje [[migrena|migrenskih]] napada. Smatra se da upotreba lisurida kao inicijalnog anti-Parkinsonskog tretmana može da produži period tokom kojeg nije neophodno da se koristi [[levodopa]]. Preliminarna ispitivanja sugerišu da [[koža|dermalna]] primena lisurida može da bude korisna u lečenju [[Parkinsonova bolest|Parkinsonove bolesti]]. Lisurid se veoma slabo apsorbuje pri oralnoj promeni i ima kratak poluživot, te produžena transdermalna primena ima znatnu prednost.
Lisurid se se koristi za snižavanje [[prolaktin]]a i, u niskim dozama, za sprečavanje [[migrena|migrenskih]] napada. Smatra se da upotreba lisurida kao inicijalnog anti-Parkinsonskog tretmana može da produži period tokom kojeg nije neophodno da se koristi [[levodopa]]. Preliminarna ispitivanja sugerišu da [[koža|dermalna]] primena lisurida može da bude korisna u lečenju [[Parkinsonova bolest|Parkinsonove bolesti]]. Lisurid se veoma slabo apsorbuje pri oralnoj promeni i ima kratak poluživot, te produžena transdermalna primena ima znatnu prednost.

== Mod dejstva ==
Lisurid je [[parcijalni agonist]] [[Dopaminski receptor|dopaminskog]] i [[Serotoninski receptor|serotoninskog receptora]]. On ima visok afinitet za dopaminske D2, D3 i D4 receptore, kao i za serotoninske -{5-HT1A}-<ref name="pmid12373423">{{cite journal |author=Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE |title=Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats |journal=Psychopharmacology (Berl.) |volume=164 |issue=1 |pages=93–107 |year=2002 |month=October |pmid=12373423 |doi=10.1007/s00213-002-1141-z |url=}}</ref> i -{5-HT2A/C}- receptore.<ref name="pmid9600588">{{cite journal |author=Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M |title=Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors |journal=Psychopharmacology (Berl.) |volume=136 |issue=4 |pages=409–14 |year=1998 |month=April |pmid=9600588 |doi=10.1007/s002130050585 |url=}}</ref> Dok lisurid ima sličan profil vezivanja za receptore kao i bolje poznati i hemijski sličan ergoloid -{N,N}--dietil-lisergamid ([[LSD]]), on nema [[Психоделици|psihodelne]] efekte.<ref name="pmid17270739">{{cite journal |author=González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA |title=Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT(2A) receptor-mediated signaling pathways to affect behavior |journal=Neuron |volume=53 |issue=3 |pages=439–52 |year=2007 |month=February |pmid=17270739 |doi=10.1016/j.neuron.2007.01.008 |url=}}</ref>


== Reference ==
== Reference ==

Верзија на датум 18. април 2012. у 01:40

Lisurid
IUPAC ime
1,1-dietil-3-((6aR,9S)-7-metil-
Klinički podaci
Drugs.comInternacionalno ime leka
Način primeneOralno, subkutano, transdermalno
Pravni status
Pravni status
  • Samo na recept
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost10-20% za lisurid vodonik maleat
Vezivanje proteinaoko 15%
MetabolizamHepatički
Poluvreme eliminacije2 sata
Izlučivanjerenalno i bilijarno u jednakim količinama
Identifikatori
CAS broj18016-80-3 ДаY
ATC kodG02CB02 (WHO) N02CA07
PubChemCID 28864
IUPHAR/BPS227
DrugBankDB00589 ДаY
ChemSpider26847 ДаY
UNIIE0QN3D755O ДаY
KEGGD08132 ДаY
ChEBICHEBI:51164 ДаY
ChEMBLCHEMBL157138 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC20H26N4O
Molarna masa338,447 g/mol
  • O=C(N(CC)CC)N[C@H]3/C=C2/c4cccc1c4c(cn1)C[C@H]2N(C3)C
  • InChI=1S/C20H26N4O/c1-4-24(5-2)20(25)22-14-10-16-15-7-6-8-17-19(15)13(11-21-17)9-18(16)23(3)12-14/h6-8,10-11,14,18,21H,4-5,9,12H2,1-3H3,(H,22,25)/t14-,18+/m0/s1 ДаY
  • Key:BKRGVLQUQGGVSM-KBXCAEBGSA-N ДаY

Lisurid (Dopergin, Proclacam, Revanil) je antiparkinsonski agens iz izo-ergolinske klase. On je hemijski srodan sa dopaminergičnim ergolinskim lekom za Parkinsonovu bolest.

Lisurid se se koristi za snižavanje prolaktina i, u niskim dozama, za sprečavanje migrenskih napada. Smatra se da upotreba lisurida kao inicijalnog anti-Parkinsonskog tretmana može da produži period tokom kojeg nije neophodno da se koristi levodopa. Preliminarna ispitivanja sugerišu da dermalna primena lisurida može da bude korisna u lečenju Parkinsonove bolesti. Lisurid se veoma slabo apsorbuje pri oralnoj promeni i ima kratak poluživot, te produžena transdermalna primena ima znatnu prednost.

Mod dejstva

Lisurid je parcijalni agonist dopaminskog i serotoninskog receptora. On ima visok afinitet za dopaminske D2, D3 i D4 receptore, kao i za serotoninske 5-HT1A[1] i 5-HT2A/C receptore.[2] Dok lisurid ima sličan profil vezivanja za receptore kao i bolje poznati i hemijski sličan ergoloid N,N-dietil-lisergamid (LSD), on nema psihodelne efekte.[3]

Reference

  1. ^ Marona-Lewicka D, Kurrasch-Orbaugh DM, Selken JR, Cumbay MG, Lisnicchia JG, Nichols DE (2002). „Re-evaluation of lisuride pharmacology: 5-hydroxytryptamine1A receptor-mediated behavioral effects overlap its other properties in rats”. Psychopharmacology (Berl.). 164 (1): 93—107. PMID 12373423. doi:10.1007/s00213-002-1141-z.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  2. ^ Egan CT, Herrick-Davis K, Miller K, Glennon RA, Teitler M (1998). „Agonist activity of LSD and lisuride at cloned 5HT2A and 5HT2C receptors”. Psychopharmacology (Berl.). 136 (4): 409—14. PMID 9600588. doi:10.1007/s002130050585.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
  3. ^ González-Maeso J, Weisstaub NV, Zhou M, Chan P, Ivic L, Ang R, Lira A, Bradley-Moore M, Ge Y, Zhou Q, Sealfon SC, Gingrich JA (2007). „Hallucinogens recruit specific cortical 5-HT(2A) receptor-mediated signaling pathways to affect behavior”. Neuron. 53 (3): 439—52. PMID 17270739. doi:10.1016/j.neuron.2007.01.008.  Непознати параметар |month= игнорисан (помоћ)
Преузето из „https://sr.wikipedia.org/w/index.php?title=Lisurid&oldid=5461782”