Радиофармацеутици

Радиофармацеутици, радиотрасери су медицинска средства (радиоактивни елементи или једињења обележена радиоизотопима или радионуклеидима) која се користе у области нуклеарне медицине као маркери (обележивачи или трасери) за дијагнозу и лечење многих болести. Број различитих радионуклида који се користе у нуклеарној медицини је релативно мали, док се са друге стране, број једињења означених (радионуклидом) много већи, и у непрекидном је порасту, због све успешнијих и активнијих истраживања у области радиохемије. Зато треба очекивати да ће се примена радионуклида у медицини, у будућности, бити присутна, у већем обиму него данас, без обзира на развој других, нерадиоактивних, техника. Разлог је, у првом реду, велика осетљивост заједно са могућношћу праћења процеса у затвореном систему какав је људско тело, спољним детекторима. Док су истовремено концентрације радиоактивних лекова тако мале да не стварају никакав фармакодинамиски учинак.

Опште информације[уреди | уреди извор]

Откриће радиоактивности отворило је радионуклидима широку област примене у медицини. Формиране су нове научне дисциплинеа а посебан значај за примену радиоактивности има развој радијационе хемије, радијационе биологије и нуклеарне медицине. Осим у истраживачке сврхе, радионуклиди се сада редовно примењују у медицини, највећим делом у дијагностици али и терапији.

Разлог за велику примену радионуклида у медициније, је тај, што свако средство унето у организам, било у циљу дијагностике или терапије, мора што мање реметити његове функције, а радионуклиди су за ту намену врло погодни. Наиме радионуклиди имају велику осетљивост а њихова примена заснива се на изузетно ниским концентрацијама супстанци тако да се, код радиофармацеутика, хемијске особине обележеног молекула скоро и не ремете.

„

Због тога ће и убудуће, без обзира наразвој метода код којих се не користе радионуклидни трасери, њихова примена многим случајевима бити неизбежна.^[1]

”

Производња радионуклеида[уреди | уреди извор]

Циклотрон и нуклеарни реактор два су комплементарна апарата који се користе за рутинску производњу радионуклида. Свака има своје предности и недостатке.

Циклотрони

За разлику од реактора у циклотронима се користе снопони протона и деутерона. Предност циклотрона огледа се у томе што се користе за производњу краткоживећих радионуклида а пре свега за добијање позитронских емитера за Позитронску емисиону томографију (ПЕТ).^[2]

Од циклотронских радионуклида примат у производњи имају ¹¹C, ¹³Н, ¹⁵О и ¹⁸Ф, који се користе за ПЕТ и 0,511 МеВ СПЕТ. Поред њих од значаја су ⁶⁴Цу, ¹²⁴I и генераторски парови ⁶⁸Ге/⁶⁸Га и ⁸²Ср/⁸²Рб.

У фази истраживања је још неколико радионуклида као што су ³⁸К, 45Ти, ⁷³Се, ⁷⁵Бр, ⁷⁶Бр, ⁸²мРб, ⁹⁴мТц, ¹²⁴I као и генератор ⁶²Зн/⁶²Цу.

За клинички СПЕТ користе се ⁶⁷Ге, ¹¹¹Ин, ¹²³I и ²⁰¹Тл. Комерцијални производи су ¹⁸Ф, ⁶⁷Ге и ¹⁰³Пд, као и генератори ⁸¹Рб/⁸¹мКр, 123Xе/¹²³I и ²⁰¹Пб/²⁰¹Тл.

Неки реакторски радионуклиди за терапију могу се добити и у циклотрону: ⁶⁴Цу, ⁶⁷Цу, ¹⁰³Пд, ¹⁸⁶Ре и ²¹¹Ат.

Реактори

У реактору се за изазивање нуклеарне реакције користе термални и брзи неутрони за разлику од циклотрона ге се користе снопони протона и деутерона. У неким случајевима, као на пример, код добијања ²¹¹Ат, користе се и алфа честице.

Важна су и два генераторска система: ¹⁶⁶Дy/¹⁶⁶Хо и ¹⁸⁸W/¹⁸⁸Ре, код примене реактора.

У рутинској производњи, реактор се користи за добијање великих активности ³Х, ¹⁴C, ³⁵С, ³²П, ⁵¹Цр, ¹²⁵I, ¹³¹I и неких других радионуклида. Нарочито је важна реакција фисије уранијума код које се, измедју осталих, из озрачене мете издвајају врло битни радионуклиди ⁹⁹Мо, ¹²⁵I и ¹³¹I.

У многим клиникама највећа потражња у терапији је за ³²П, ⁶⁷Цу, ⁸⁹Ср, ⁹⁰Y, ¹⁰³Пд, ¹¹⁷мСн, ¹⁵³См, ¹⁶⁵Дy и ¹⁸⁶Ре.

Стратегије за обележавање малих молекула радионуклидима[уреди | уреди извор]

Данас у нуклеарној медицини постоје две различите стратегије за обележавање малих молекула радионуклидима, а то су; директна дистрибуција и креирање аналога.

Директна субституција[уреди | уреди извор]

Први приступ је, директна субституција, стабилни атом у молекулу заменским радиоактивним атомом истог елемента. На пример замена ¹²C атома у глукози ¹¹C атомом, тако да овај радиофармацеутик пролази кроз исти метаболички процес у телу као и неозначена глукоза.

Креирање аналога[уреди | уреди извор]

Други приступ обележавању једињења је креирање аналога, што укључује модификацију оригиналног једињења. Аналогна једињења омогућују коришћење радиоактивних изотопа елемената који нису широко распрострањени у природи, али који имају одличне карактеристике запримену у нуклеарно-медицинском имиџингу (нпр флуор и јод).

Аналози такође омогућавају истраживачима да у повољном смислу промене биолошке особине молекула, мењајући му брзину метаболизма или апсорпције. На пример, заменом хидроксилне ОХ групе на другом угљеникуу глукози са флором-18, добија се ФДГ, аналог глукозе. Предност креирања овог аналога у односу на замену са угљеником-11, је у томе што се добија трајнији радиоактивни маркер.

Недостаци аналога

Међутим, ФДГ има недостатака јер у организму прати (опонаша) метаболички пут глукозе само до одређеног нивоа, а не у потпуности. Тако се може рећи да је мана аналога у томе што се они непонашају потпуно идентично као и оригинална једињења.
Ове разлике морају бити пажљиво проучаване ако се аналог користи за мерење биолошке функције везане за оригинални молекул.

Подела радиофармацеутика према нуклеарномедицинским техникама[уреди | уреди извор]

Радиофармацеутици обележени гама емитерима за емисиону компјутеризовану томографију појединачним фотонима (СПЕЦТ)
Радиофармацеутици обележени позитронским емитераима за позитронску емисиону томографију (ПЕТ)

Врсте[уреди | уреди извор]

Низ радиофармацеутика је базиран на техницијуму-99м (Тц-99м) који поседује бројна корисна својства као гама-емитујући нуклид. Више од тридесет лекова има Tc-99m osnovu. Oni se koriste za snimanje i funkcionalna ispitivanja mozga, miokardijuma, štitne žlezde, pluća, jetre, žučne kese, bubrega, skeletona, krvi i tumora.^[3]

Izvori[уреди | уреди извор]

^ Rennie M (1999). An introduction to the use of tracers in nutrition and metabolism. Proc Nutr Soc. 58 (4): 935–44.
^ Fowler J. S. and Wolf A. P. (1982) The synthesis of carbon-11, fluorine-18 and nitrogen-13 labeled radiotracers for biomedical applications. Nucl. Sci. Ser. Natl Acad. Sci. Natl Res. Council Monogr. 1982.
^ Schwochau, Klaus. Technetium. Wiley-VCH (2000). ISBN 3-527-29496-1

Литература[уреди | уреди извор]

M. Ј. Wелцх (Едитор), Хандбоок оф Радиопхармацеутицалс, Wилеy, 1ст едитион, 2002.
Г. Б. Саха, Фундаменталс оф Нуцлеар Пхармацy, Спрингер; 5тх едитион, 2005.
Р. Ј. Коwалскy, С. W. Фален, Радиопхармацеутицалс ин Нуцлеар Пхармацy & Нуцлеар Медицине, АПхА Публицатионс; 2нд едитион 2004.
Г. Стöцклин, V.W. Пике (Едиторс), Радиопхармацеутицалс фор Поситрон Емиссион Томограпхy - Метходологицал Аспецтс (Девелопментс ин Нуцлеар Медицине), Спрингер; 1 едитион, 2002.
Н. Ванлић-Разуменић (уредник), Радиофармацеутици - синтезе, особине и примена, Веларта, Београд, 1998.

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Радиофармацеутика Архивирано на сајту Wayback Machine (16. март 2020)

[1] Rennie M (1999). An introduction to the use of tracers in nutrition and metabolism. Proc Nutr Soc. 58 (4): 935–44.

[2] Fowler J. S. and Wolf A. P. (1982) The synthesis of carbon-11, fluorine-18 and nitrogen-13 labeled radiotracers for biomedical applications. Nucl. Sci. Ser. Natl Acad. Sci. Natl Res. Council Monogr. 1982.

[3] Schwochau, Klaus. Technetium. Wiley-VCH (2000). ISBN 3-527-29496-1

[1]

[2]

[3]

Нормативна контрола
Државне	Немачка Чешка
Остале	Енциклопедија Британика