Есребоксетин
Изглед
IUPAC име | |
---|---|
(2С)-2-[(С)-(2-етоксифенокси)фенил метил]морфолин | |
Клинички подаци | |
Начин примене | Орално |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
CAS број | 98819-76-2 |
ATC код | None |
PubChem | CID 65856 |
IUPHAR/BPS | 4808 |
ChemSpider | 59268 |
UNII | L8S50ZY490 |
KEGG | D09340 |
Синоними | АXС-14; ПНУ-165442Г |
Хемијски подаци | |
Формула | C19H23NO3 |
Моларна маса | 313,40 г·мол−1 |
| |
|
Есребоксетин (развојна кодна имена АXС-14, ПНУ-165442Г) је селективни инхибитор поновног преузимања норепинефрина који је Пфизер развијао за лечење неуропатског бола и фибромиалгије, али није показао значајну користност у односу на тренутно доступне лекове и укинут је.[1][2][3][4] То је (С,С)-(+)-енантиомер ребоксетина и још је селективнији као инхибитор поновног преузимања норепинефрина у поређењу са њим.[1][5]
Међутим, недавно је откривено да есребоксетин може бити ефикасан код пацијената са фибромиалгијом.[6]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ а б Бингхам M, Напиер СЈ (2009). Транспортерс ас Таргетс фор Другс (Топицс ин Медицинал Цхемистрy). Берлин: Спрингер. ИСБН 978-3-540-87911-4.
- ^ Рао СГ (октобар 2009). „Цуррент прогресс ин тхе пхармацологицал тхерапy оф фибромyалгиа”. Еxперт Опинион он Инвестигатионал Другс. 18 (10): 1479—1493. ПМИД 19732029. С2ЦИД 12726987. дои:10.1517/13543780903203771.
- ^ „Сеарцх оф есребоxетине”. ЦлиницалТриалс.гов.
- ^ Келлy Ј (26. 2. 2009). „Пфизер Стопс Wорк он Есребоxетине фор ФМ”. Мусцулоскелетал Репорт. Неw Yорк, НY. Архивирано из оригинала 29. 2. 2012. г.
- ^ Фисх ПВ, Мацкеннy M, Бисх Г, Буxтон Т, Цаве Р, Дроуард D, et al. (2009). „Enantioselective synthesis of (R)- and (S)-N-Boc-morpholine-2-carboxylic acids by enzyme-catalyzed kinetic resolution: application to the synthesis of reboxetine analogs”. Tetrahedron Letters. 50 (4): 389—391. doi:10.1016/j.tetlet.2008.11.025.
- ^ Arnold LM, Hirsch I, Sanders P, Ellis A, Hughes B (јул 2012). „Safety and efficacy of esreboxetine in patients with fibromyalgia: a fourteen-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter clinical trial”. Arthritis and Rheumatism. 64 (7): 2387—2397. PMID 22275142. doi:10.1002/art.34390.