Есребоксетин

Есребоксетин
IUPAC име
	(2С)-2-[(С)-(2-етоксифенокси)фенил; метил]морфолин
Клинички подаци
Начин примене	Орално
Правни статус
Правни статус	Унцонтроллед;
Идентификатори
CAS број	98819-76-2
ATC код	None
PubChem	CID 65856
IUPHAR/BPS	4808
ChemSpider	59268
UNII	L8S50ZY490
KEGG	D09340
Синоними	АXС-14; ПНУ-165442Г
Хемијски подаци
Формула	C19H23NO3
Моларна маса	313,40 г·мол−1
	SMILES CCOC1=CC=CC=C1O[C@H]([C@@H]2CNCCO2)C3=CC=CC=C3; ;
	InChI InChI=1S/C19H23NO3/c1-2-21-16-10-6-7-11-17(16)23-19(15-8-4-3-5-9-15)18-14-20-12-13-22-18/h3-11,18-20H,2,12-14H2,1H3/t18-,19-/m0/s1 ; Key:CBQGYUDMJHNJBX-OALUTQOASA-N ;

Есребоксетин (развојна кодна имена АXС-14, ПНУ-165442Г) је селективни инхибитор поновног преузимања норепинефрина који је Пфизер развијао за лечење неуропатског бола и фибромиалгије, али није показао значајну користност у односу на тренутно доступне лекове и укинут је.^[1]^[2]^[3]^[4] То је (С,С)-(+)-енантиомер ребоксетина и још је селективнији као инхибитор поновног преузимања норепинефрина у поређењу са њим.^[1]^[5]

Међутим, недавно је откривено да есребоксетин може бити ефикасан код пацијената са фибромиалгијом.^[6]

Референце[уреди | уреди извор]

^ ^а ^б Бингхам M, Напиер СЈ (2009). Транспортерс ас Таргетс фор Другс (Топицс ин Медицинал Цхемистрy). Берлин: Спрингер. ИСБН 978-3-540-87911-4.
^ Рао СГ (октобар 2009). „Цуррент прогресс ин тхе пхармацологицал тхерапy оф фибромyалгиа”. Еxперт Опинион он Инвестигатионал Другс. 18 (10): 1479—1493. ПМИД 19732029. С2ЦИД 12726987. дои:10.1517/13543780903203771.
^ „Сеарцх оф есребоxетине”. ЦлиницалТриалс.гов.
^ Келлy Ј (26. 2. 2009). „Пфизер Стопс Wорк он Есребоxетине фор ФМ”. Мусцулоскелетал Репорт. Неw Yорк, НY. Архивирано из оригинала 29. 2. 2012. г.
^ Фисх ПВ, Мацкеннy M, Бисх Г, Буxтон Т, Цаве Р, Дроуард D, et al. (2009). „Enantioselective synthesis of (R)- and (S)-N-Boc-morpholine-2-carboxylic acids by enzyme-catalyzed kinetic resolution: application to the synthesis of reboxetine analogs”. Tetrahedron Letters. 50 (4): 389—391. doi:10.1016/j.tetlet.2008.11.025.
^ Arnold LM, Hirsch I, Sanders P, Ellis A, Hughes B (јул 2012). „Safety and efficacy of esreboxetine in patients with fibromyalgia: a fourteen-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter clinical trial”. Arthritis and Rheumatism. 64 (7): 2387—2397. PMID 22275142. doi:10.1002/art.34390.

[isbn3-540-87911-0-1] а ^б Бингхам M, Напиер СЈ (2009). Транспортерс ас Таргетс фор Другс (Топицс ин Медицинал Цхемистрy). Берлин: Спрингер. ИСБН 978-3-540-87911-4.

[pmid19732029-2] Рао СГ (октобар 2009). „Цуррент прогресс ин тхе пхармацологицал тхерапy оф фибромyалгиа”. Еxперт Опинион он Инвестигатионал Другс. 18 (10): 1479—1493. ПМИД 19732029. С2ЦИД 12726987. дои:10.1517/13543780903203771.

[urlSearch_of:_esreboxetine_-_List_Results_-_ClinicalTrials.gov-3] „Сеарцх оф есребоxетине”. ЦлиницалТриалс.гов.

[urlMusculoskeletal_Report:_Pfizer_Stops_Work_on_Esreboxetine_for_FM-4] Келлy Ј (26. 2. 2009). „Пфизер Стопс Wорк он Есребоxетине фор ФМ”. Мусцулоскелетал Репорт. Неw Yорк, НY. Архивирано из оригинала 29. 2. 2012. г.

[doi10.1016/j.tetlet.2008.11.025-5] Фисх ПВ, Мацкеннy M, Бисх Г, Буxтон Т, Цаве Р, Дроуард D, et al. (2009). „Enantioselective synthesis of (R)- and (S)-N-Boc-morpholine-2-carboxylic acids by enzyme-catalyzed kinetic resolution: application to the synthesis of reboxetine analogs”. Tetrahedron Letters. 50 (4): 389—391. doi:10.1016/j.tetlet.2008.11.025.

[pmid22275142-6] Arnold LM, Hirsch I, Sanders P, Ellis A, Hughes B (јул 2012). „Safety and efficacy of esreboxetine in patients with fibromyalgia: a fourteen-week, randomized, double-blind, placebo-controlled, multicenter clinical trial”. Arthritis and Rheumatism. 64 (7): 2387—2397. PMID 22275142. doi:10.1002/art.34390.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]