Naloksazon

Naloksazon
Nazivi
	IUPAC naziv (5α)-17-Alil-3,14-dihidroksi-4,5-epoksimorfinan-6-on hidrazon
	Drugi nazivi Nalokson- 6-hidrazon
Identifikacija
CAS broj	73674-85-8 ;
3D model (Jmol)	interaktivna slika;
PubChem C ID	9576788;
	SMILES C=CCN1CCC23C4C(=NN)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O; ; ; ; ; ;
Svojstva
Hemijska formula	C19H23N3O3
Molarna masa	341,40422 g/mol
	Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
	verifikuj (šta je ?)
	Reference infokutije

Naloksazon je ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora, koji je selektivan za μ₁ receptorski podtip.^[3] Naloksazon ima dugotrajno antagonističko dejstvo, jer formira kovalentnu vezu na aktivnom mestu mi-opioidnog receptora,^[4] čime onemogućava drugim molekulima da se vežu za receptor, dok se konačno receptor ne reciklira putem endocitoze.

Poznato je da je naloksazon nestabilan u kiselim rastvorima, u kojima dolazi do dimerizacije u stabilniji i potentniji antagonist naloksonazin.^[5] U uslovima pod kojim dolazi do formiranja naloksonazina, naloksazon ne deluje kao ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora.^[5]

Vidi još

Hlornaltreksamin, ireverzibilni mešoviti agonist-antagonist
Oksimorfazon, ireverzibilni μ-opioidni pun agonist

Reference

^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди
^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
^ Pasternak, Gavril W.; Childers, Stephen R.; Snyder, Solomon H. (1980). „Opiate Analgesia: Evidence for Mediation by a Subpopulation of Opiate Receptors”. Science. 208 (4443): 514—516. Bibcode:1980Sci...208..514P. PMID 6245448. doi:10.1126/science.6245448.
^ Ling, G. S.; Simantov, R.; et al. (23. 9. 1986). „Naloxonazine actions in vivo”. European Journal of Pharmacology. 129 (1–2): 33—38. PMID 3021478. doi:10.1016/0014-2999(86)90333-X. Приступљено 18. 10. 2011.
^ ^а ^б Hahn, E. F.; Pasternak, G. W. (1982). „Naloxonazine, a potent, long-lasting inhibitor of opiate binding sites”. Life Sciences. 31 (12–13): 1385—1388. PMID 6292633. doi:10.1016/0024-3205(82)90387-3. Приступљено 18. 10. 2011.

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди

[2] Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Pasternak, Gavril W.; Childers, Stephen R.; Snyder, Solomon H. (1980). „Opiate Analgesia: Evidence for Mediation by a Subpopulation of Opiate Receptors”. Science. 208 (4443): 514—516. Bibcode:1980Sci...208..514P. PMID 6245448. doi:10.1126/science.6245448.

[Ling-4] Ling, G. S.; Simantov, R.; et al. (23. 9. 1986). „Naloxonazine actions in vivo”. European Journal of Pharmacology. 129 (1–2): 33—38. PMID 3021478. doi:10.1016/0014-2999(86)90333-X. Приступљено 18. 10. 2011.

[Hahn-5] а ^б Hahn, E. F.; Pasternak, G. W. (1982). „Naloxonazine, a potent, long-lasting inhibitor of opiate binding sites”. Life Sciences. 31 (12–13): 1385—1388. PMID 6292633. doi:10.1016/0024-3205(82)90387-3. Приступљено 18. 10. 2011.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]