Naloksazon

Из Википедије, слободне енциклопедије
Naloksazon
Naloxazone.svg
Nazivi
IUPAC naziv
(5α)-17-Alil-3,14-dihidroksi-4,5-epoksimorfinan-6-on hidrazon
Drugi nazivi
Nalokson- 6-hidrazon
Identifikacija
3D model (Jmol)
Svojstva
C19H23N3O3
Molarna masa 341,40422 g/mol
Ukoliko nije drugačije napomenuto, podaci se odnose na standardno stanje materijala (na 25 °C [77 °F], 100 kPa).
ДаY verifikuj (šta je ДаYНеН ?)
Reference infokutije

Naloksazon je ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora, koji je selektivan za μ1 receptorski podtip.[3] Naloksazon ima dugotrajno antagonističko dejstvo, jer formira kovalentnu vezu na aktivnom mestu mi-opioidnog receptora,[4] čime onemogućava drugim molekulima da se vežu za receptor, dok se konačno receptor ne reciklira putem endocitoze.

Poznato je da je naloksazon nestabilan u kiselim rastvorima, u kojima dolazi do dimerizacije u stabilniji i potentniji antagonist naloksonazin.[5] U uslovima pod kojim dolazi do formiranja naloksonazina, naloksazon ne deluje kao ireverzibilni antagonist μ opioidnog receptora.[5]

Reference[уреди]

  1. Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.  edit
  2. Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1. 
  3. Pasternak GW, Childers SR, Snyder SH. "Opiate analgesia: evidence for mediation by a subpopulation of opiate receptors." Science. 1980 May 2; 208(4443):514-6. PMID 6245448. doi:10.1126/science.6245448
  4. Ling, G. S. (23. 9. 1986). „Naloxonazine actions in vivo”. European Journal of Pharmacology. 129 (1-2): 33—38. PMID 3021478. doi:10.1016/0014-2999(86)90333-X. Приступљено 18. 10. 2011.  Непознати параметар |coauthors= игнорисан [|author= се препоручује] (помоћ)
  5. 5,0 5,1 Hahn, E. F. (1982-09). „Naloxonazine, a potent, long-lasting inhibitor of opiate binding sites”. Life Sciences. 31 (12-13): 1385—1388. PMID 6292633. doi:10.1016/0024-3205(82)90387-3. Приступљено 18. 10. 2011.  Непознати параметар |coauthors= игнорисан [|author= се препоручује] (помоћ); Проверите вредност парамет(а)ра за датум: |date= (помоћ)

Vidi još[уреди]