Налоксазон

Налоксазон
Називи
	IUPAC назив (5α)-17-Alil-3,14-dihidroksi-4,5-epoksimorfinan-6-on hidrazon
	Други називи Налоксон- 6-хидразон
Идентификација
CAS број	73674-85-8 ;
3Д модел (Jmol)	интерактивна слика;
PubChem C ID	9576788;
	SMILES C=CCN1CCC23C4C(=NN)CCC2(C1CC5=C3C(=C(C=C5)O)O4)O; ; ; ; ; ;
Својства
Хемијска формула	C19H23N3O3
Моларна маса	341,40422 g/mol
	Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на стандардно стање материјала (на 25 °C [77 °F], 100 kPa).
	верификуј (шта је ?)
	Референце инфокутије

Налоксазон је иреверзибилни антагонист μ опиоидног рецептора, који је селективан за μ₁ рецепторски подтип.^[3] Налоксазон има дуготрајно антагонистичко дејство, јер формира ковалентну везу на активном месту ми-опиоидног рецептора,^[4] чиме онемогућава другим молекулима да се вежу за рецептор, док се коначно рецептор не рециклира путем ендоцитозе.

Познато је да је налоксазон нестабилан у киселим растворима, у којима долази до димеризације у стабилнији и потентнији антагонист налоксоназин.^[5] У условима под којим долази до формирања налоксоназина, налоксазон не делује као иреверзибилни антагонист μ опиоидног рецептора.^[5]

Види још[уреди | уреди извор]

Хлорналтрексамин, иреверзибилни мешовити агонист-антагонист
Оксиморфазон, иреверзибилни μ-опиоидни пун агонист

Референце[уреди | уреди извор]

^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди
^ Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.
^ Pasternak, Gavril W.; Childers, Stephen R.; Snyder, Solomon H. (1980). „Opiate Analgesia: Evidence for Mediation by a Subpopulation of Opiate Receptors”. Science. 208 (4443): 514—516. Bibcode:1980Sci...208..514P. PMID 6245448. doi:10.1126/science.6245448.
^ Ling, G. S.; Simantov, R.; et al. (23. 9. 1986). „Налоxоназине ацтионс ин виво”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 129 (1–2): 33—38. ПМИД 3021478. дои:10.1016/0014-2999(86)90333-X. Приступљено 18. 10. 2011.
^ ^а ^б Хахн, Е. Ф.; Пастернак, Г. W. (1982). „Налоxоназине, а потент, лонг-ластинг инхибитор оф опиате биндинг ситес”. Лифе Сциенцес. 31 (12–13): 1385—1388. ПМИД 6292633. дои:10.1016/0024-3205(82)90387-3. Приступљено 18. 10. 2011.

[1] Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003. уреди

[2] Evan E. Bolton; Yanli Wang; Paul A. Thiessen; Stephen H. Bryant (2008). „Chapter 12 PubChem: Integrated Platform of Small Molecules and Biological Activities”. Annual Reports in Computational Chemistry. 4: 217—241. doi:10.1016/S1574-1400(08)00012-1.

[3] Pasternak, Gavril W.; Childers, Stephen R.; Snyder, Solomon H. (1980). „Opiate Analgesia: Evidence for Mediation by a Subpopulation of Opiate Receptors”. Science. 208 (4443): 514—516. Bibcode:1980Sci...208..514P. PMID 6245448. doi:10.1126/science.6245448.

[Ling-4] Ling, G. S.; Simantov, R.; et al. (23. 9. 1986). „Налоxоназине ацтионс ин виво”. Еуропеан Јоурнал оф Пхармацологy. 129 (1–2): 33—38. ПМИД 3021478. дои:10.1016/0014-2999(86)90333-X. Приступљено 18. 10. 2011.

[Hahn-5] а ^б Хахн, Е. Ф.; Пастернак, Г. W. (1982). „Налоxоназине, а потент, лонг-ластинг инхибитор оф опиате биндинг ситес”. Лифе Сциенцес. 31 (12–13): 1385—1388. ПМИД 6292633. дои:10.1016/0024-3205(82)90387-3. Приступљено 18. 10. 2011.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]