Водеће једињење
Водеће једињење у проналажењу лекова је хемијско једињење које има фармаколошку или биолошку активност и чија хемијска структура се користи као почетна тачка за хемијске модификације да би се побољшала потентност, селективност, или фармакокинетички параметри.[1][2]
Водећа једињења се често налазе високопропусним скринингом[3] („погодци“) или међу секундарним метаболитима из природних извора.
Ново откривена фармаколошки активна једињења често нису подесна за медицинску примену и неопходне су даље хемијске модификације да би постало могуће да се тестирају у животињским моделима или клинички.
Види још[уреди | уреди извор]
- Високопропусни скрининг
- Проналажење лекова
- Дизајн лекова
- Рационални дизајн лекова
- Однос структуре и активности
- Регистрација лекова
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.
- ^ Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- ^ Рицардо Мацаррон, Мартyн Н. Банкс, Дејан Бојаниц, Давид Ј. Бурнс, Драган А. Цировиц, Тина Гарyантес, Даррен V. С. Греен, Роберт П. Хертзберг, Wиллиам П. Јанзен, Јефф W. Паслаy, Улрицх Сцхопфер & Г. Ситта Ситтампалам (март 2011). „Импацт оф хигх-тхроугхпут сцреенинг ин биомедицал ресеарцх”. Натуре Ревиеwс Друг Дисцоверy. 10: 188—195. дои:10.1038/нрд3368.
Литература[уреди | уреди извор]
| Нормативна контрола: Државне |
|---|
