Зебуларин
| |
| Називи | |
|---|---|
| IUPAC назив
1-(β-D-Ribofuranozil)-2(1H)-pirimidinon
| |
| Други називи
Пиримидин-2-он β-D-рибофуранозид
| |
| Идентификација | |
3Д модел (Jmol)
|
|
| ChemSpider | |
| |
| Својства | |
| C9H12N2O5 | |
| Моларна маса | 228,20 g·mol−1 |
Уколико није другачије напоменуто, подаци се односе на стандардно стање материјала (на 25 °C [77 °F], 100 kPa). | |
| Референце инфокутије | |
Зебуларин је нуклеозидни аналог цитидина. Он је инхибитор цитидинске деаминазе (аналог прелазног стања) који делује путем везивања за активно место као ковалентни хидрат. Такође је познато да инхибира ДНК метилацију и раст тумора in vitro и in vivo.[3]
У једној малој студији на мишевима са дефективним АПЦ геном, орална администрација зебуларина код мужјака није имала ефекта на свеукупну метилацију ДНК, нити на број полипа, док је код женки просечан број полиба био редукован са 58 но 1.[4] Стога је изведен закључак да је овај лек прототип епигенетичке терапије за хемопревенцију канцера.[5]
Зебуларин (лево) је блиско сродан са цитидином (десно), али му недостаје 4'-амино група.
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Li Q, Cheng T, Wang Y, Bryant SH (2010). „PubChem as a public resource for drug discovery.”. Drug Discov Today. 15 (23-24): 1052—7. PMID 20970519. doi:10.1016/j.drudis.2010.10.003.
- ^ Еван Е. Болтон; Yанли Wанг; Паул А. Тхиессен; Степхен Х. Брyант (2008). „Цхаптер 12 ПубЦхем: Интегратед Платформ оф Смалл Молецулес анд Биологицал Ацтивитиес”. Аннуал Репортс ин Цомпутатионал Цхемистрy. 4: 217—241. дои:10.1016/С1574-1400(08)00012-1.
- ^ „пyримидин-2-оне бета-рибофураносиде - Цомпоунд Суммарy”. ПубЦхем/Натионал Центер фор Биотецхнологy Информатион.
- ^ Цхристине Б. Yоо; et al. (2008-09). „Long-term Epigenetic Therapy with Oral Zebularine Has Minimal Side Effects and Prevents Intestinal Tumors in Mice”. Cancer Prev Res. 1: 233. Проверите вредност парамет(а)ра за датум:
|date=(помоћ) - ^ Laird, Peter W. (15. 4. 2005). „Cancer epigenetics”. Hum. Mol. Genet. 14 (suppl 1): R65—R76.
