Радиолиганд

Радиолиганд је радиоактивна биохемијска супстанца која се користи за дијагнозу или научно истраживање рецепторских система у телу.

У неуровизализацијским применама радиолиганд се уноси путем ињекције у ткиво, или крвоток. Он се затим везује за његов рецептор. Кад дође до распада радиоактивног изотопа, то се мери помоћу позитронске емисионе томографије (ПЕТ) или једнофотонска емисиона компјутерска томографија (СПЕЦТ). У ин виво системима он се често користи за квантификовање везивања тестираног молекула за место везивања радиолиганда. Што је већи афинитет молекула то је више радиолиганда замењено њиме на месту везивања и повећани радиоактивни распад се може мерити сцинтилографски. Овај тип теста се често користи за израчунавање константе везивања молекула на рецепторима.

Историја[уреди | уреди извор]

Радиолиганди се праве да би се омогућило студирање биомолекулског понашања.^[1] Радиолигандне технике омогућавају истраживачима да идентификују рецепторе унутар ћелија.

Радиоактивни изотопи у широкој употреби[уреди | уреди извор]

При примени ПЕТ технике за молекулску визуелизацију често се користе изотопи флуор-18 и угљеник-11.

Листа радиолиганда[уреди | уреди извор]

Радиолиганди се могу селективно да се вежу за специфични неурорецептор или транспортер неуротрансмитер.

Пример радиолиганда су:

¹¹C-WAY-100635 за 5-HT_1A рецептор
N(1)-([¹¹C]-метил)-2-Br-LSD ([¹¹C]-МБЛ) за 5-ХТ2 рецепторе^[2]
¹⁸F-алтансерин и ¹⁸F-сетоперон за 5-HT_2A рецептор^[3]
¹¹C-кетансерин^[4] и трицијумски кетансерин
¹¹C-ДАСБ за серотонински транспортер^[5]
³H-WIN55,212-2 за канабиноидне рецепторе^[6]
[¹¹C]флумазенил за ГАБА_А рецепторе.^[7]
(+)PHNO за D₂ допаминске рецепторе.^[8]
[¹¹C]раклоприд за D₂ допаминске рецепторе.^[9]

Види још[уреди | уреди извор]

Референце[уреди | уреди извор]

^ Ниехофф, Дебра (2005). Тхе Лангуаге оф Лифе: Хоw целлс цоммуницате ин лифе & дисеасе. Јосепх Хенрy Пресс. ИСБН 978-0-309-08989-0.
^ Wонг, Деан Ф.; Левер, Јохн Р.; Хартиг, Паул Р.; Данналс, Роберт Ф.; Виллемагне, Вицтор; Хоффман, Бетх Ј.; Wилсон, Алан А.; Раверт, Хаyден Т.; Линкс, Јонатхан M. (1987). „Лоцализатион оф серотонин 5-ХТ2 рецепторс ин ливинг хуман браин бy поситрон емиссион томограпхy усинг Н1-([11Ц]-метхyл)-2-бромо-ЛСД”. Сyнапсе. 1 (5): 393—398. ПМИД 2905532. дои:10.1002/сyн.890010502.
^ Карен Х. Адамс; Ларс Х. Пинборг; Цлаус Сварер; С. Г. Хасселбалцх; Сøрен Холм; Стевен Хаугбøл; К. Мадсен; Вибе Г. Фрøкјæр; L. Мартинy; Олаф Б. Паулсон; Гитте Моос Кнудсен (2004). „А датабасе оф [¹⁸Ф]-алтансерин биндинг то 5-ХТ_2А рецепторс ин нормал волунтеерс: нормативе дата анд релатионсхип то пхyсиологицал анд демограпхиц вариаблес”. НеуроИмаге. 21 (3): 1105—1113. ИССН 1053-8119. ПМИД 15006678. дои:10.1016/ј.неуроимаге.2003.10.046.
^ Ј. C. Барон; Y. Самсон; D. Цомар; C. Цроузел; П. Деникер; Y. Агид (1985). „Éтуде ин виво дес рéцептеурс сéротонинергиqуес центрауx цхез л'хомме пар томограпхие à поситионс. [Ин виво студy оф централ серотонинергиц рецепторс ин ман усинг поситрон томограпхy]”. Ревуе неурологиqуе (на језику: Френцх). 141 (8-9): 537—545. ПМИД 2935920.
^ Реимолд M; Смолка МН; Зиммер А; et al. (2007). „Редуцед аваилабилитy оф серотонин транспортерс ин обсессиве-цомпулсиве дисордер цоррелатес wитх сyмптом северитy - а [11Ц]ДАСБ ПЕТ студy”. Ј Неурал Трансм. 114 (12): 1603—9. ПМИД 17713719. дои:10.1007/с00702-007-0785-6.
^ Пертwее РГ (1999). „Пхармацологy оф цаннабиноид рецептор лигандс”. Цурр. Мед. Цхем. 6 (8): 635—64. ПМИД 10469884.
^ Алеxандер Хаммерс; et al. (2003). „Греy анд wхите маттер флумазенил биндинг ин неоцортицал епилепсy wитх нормал МРИ. А ПЕТ студy оф 44 патиентс”. Браин. 126 (Пт 6): 1300—1308. ПМИД 12764053. дои:10.1093/браин/аwг138.
^ Сееман П, Улпиан C, Ларсен РД, Андерсон ПС (1993). „Допамине рецепторс лабеллед бy ПХНО”. Сyнапсе. 14 (4): 254—262. ПМИД 7902615. дои:10.1002/сyн.890140403. ^{[мртва веза]}
^ Волкоw НД; Wанг ГЈ; Фоwлер ЈС; Логан Ј; Францесцхи D; Маyнард L; Динг YС; Гатлеy СЈ; Гиффорд А; Зху W; Сwансон ЈМ. (2002). „Релатионсхип бетwеен блоцкаде оф допамине транспортерс бy орал метхyлпхенидате анд тхе инцреасес ин еxтрацеллулар допамине: тхерапеутиц имплицатионс”. Сyнапсе. 43 (3): 181—187. ПМИД 11793423. дои:10.1002/сyн.10038.

Литература[уреди | уреди извор]

Јохн Цхарлес Маттхеwс (1993). Фундаменталс оф Рецептор, Ензyме, анд Транспорт Кинетицс. ЦРЦ Пресс. ИСБН 978-0-8493-4426-8.

[1] Ниехофф, Дебра (2005). Тхе Лангуаге оф Лифе: Хоw целлс цоммуницате ин лифе & дисеасе. Јосепх Хенрy Пресс. ИСБН 978-0-309-08989-0.

[2] Wонг, Деан Ф.; Левер, Јохн Р.; Хартиг, Паул Р.; Данналс, Роберт Ф.; Виллемагне, Вицтор; Хоффман, Бетх Ј.; Wилсон, Алан А.; Раверт, Хаyден Т.; Линкс, Јонатхан M. (1987). „Лоцализатион оф серотонин 5-ХТ2 рецепторс ин ливинг хуман браин бy поситрон емиссион томограпхy усинг Н1-([11Ц]-метхyл)-2-бромо-ЛСД”. Сyнапсе. 1 (5): 393—398. ПМИД 2905532. дои:10.1002/сyн.890010502.

[3] Карен Х. Адамс; Ларс Х. Пинборг; Цлаус Сварер; С. Г. Хасселбалцх; Сøрен Холм; Стевен Хаугбøл; К. Мадсен; Вибе Г. Фрøкјæр; L. Мартинy; Олаф Б. Паулсон; Гитте Моос Кнудсен (2004). „А датабасе оф [¹⁸Ф]-алтансерин биндинг то 5-ХТ_2А рецепторс ин нормал волунтеерс: нормативе дата анд релатионсхип то пхyсиологицал анд демограпхиц вариаблес”. НеуроИмаге. 21 (3): 1105—1113. ИССН 1053-8119. ПМИД 15006678. дои:10.1016/ј.неуроимаге.2003.10.046.

[4] Ј. C. Барон; Y. Самсон; D. Цомар; C. Цроузел; П. Деникер; Y. Агид (1985). „Éтуде ин виво дес рéцептеурс сéротонинергиqуес центрауx цхез л'хомме пар томограпхие à поситионс. [Ин виво студy оф централ серотонинергиц рецепторс ин ман усинг поситрон томограпхy]”. Ревуе неурологиqуе (на језику: Френцх). 141 (8-9): 537—545. ПМИД 2935920.

[pmid17713719-5] Реимолд M; Смолка МН; Зиммер А; et al. (2007). „Редуцед аваилабилитy оф серотонин транспортерс ин обсессиве-цомпулсиве дисордер цоррелатес wитх сyмптом северитy - а [11Ц]ДАСБ ПЕТ студy”. Ј Неурал Трансм. 114 (12): 1603—9. ПМИД 17713719. дои:10.1007/с00702-007-0785-6.

[pmid10469884-6] Пертwее РГ (1999). „Пхармацологy оф цаннабиноид рецептор лигандс”. Цурр. Мед. Цхем. 6 (8): 635—64. ПМИД 10469884.

[7] Алеxандер Хаммерс; et al. (2003). „Греy анд wхите маттер флумазенил биндинг ин неоцортицал епилепсy wитх нормал МРИ. А ПЕТ студy оф 44 патиентс”. Браин. 126 (Пт 6): 1300—1308. ПМИД 12764053. дои:10.1093/браин/аwг138.

[8] Сееман П, Улпиан C, Ларсен РД, Андерсон ПС (1993). „Допамине рецепторс лабеллед бy ПХНО”. Сyнапсе. 14 (4): 254—262. ПМИД 7902615. дои:10.1002/сyн.890140403. ^{[мртва веза]}

[9] Волкоw НД; Wанг ГЈ; Фоwлер ЈС; Логан Ј; Францесцхи D; Маyнард L; Динг YС; Гатлеy СЈ; Гиффорд А; Зху W; Сwансон ЈМ. (2002). „Релатионсхип бетwеен блоцкаде оф допамине транспортерс бy орал метхyлпхенидате анд тхе инцреасес ин еxтрацеллулар допамине: тхерапеутиц имплицатионс”. Сyнапсе. 43 (3): 181—187. ПМИД 11793423. дои:10.1002/сyн.10038.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]