Kanabinoidni receptor

Из Википедије, слободне енциклопедије
CB1 i CB2 strukture.
Kanabinoidni receptor 1 (mozak)
WikiMedia CB1 File.png
NMR rešenje strukture peptidnog mimetika četvrte citoplazmične petlje CB1 kanabinoidnog receptora, PDB 2b0y.
Identifikatori
Simbol CNR1
Alt. simboli CNR
Entrez 1268
HUGO 2159
OMIM 114610
RefSeq NM_033181
UniProt P21554
Drugi podaci
Lokus Hromozom 6 q14-q15
Kanabinoidni receptor 2 (makrofag)
Identifikatori
Simbol CNR2
Entrez 1269
HUGO 2160
OMIM 605051
RefSeq NM_001841
UniProt P34972
Drugi podaci
Lokus Hromozom 1 p

Kanabinoidni receptori su klasa membranskih receptora iz familije G protein-spregnutih receptora.[1][2][3] Oni su tipični G protein-spregnuti receptori, sa sedam transmembranskih domena.[4] Kanabinoidne receptore aktiviraju tri glavne gurpe liganda, endokanabinoidi (koji se proizvode ut telu sisara), biljni kanabinoidi (poput THC, iz biljke kanabis) i sintetičkih kanabinoida (kao što je HU-210). Svi endokanabinoidi i biljni kanabinoidi su lipofilni, i.e. jedinjenja rastvorna u masti.

Poznate su dva tipa receptora. Oni se nazivaju CB1 i CB2.[5][6] CB1 receptor je izražen uglavnom u mozgu (centralnom nervnom sistemu, CNS), ali isto tako i u plućima, jetri i bubrezima. CB2 receptor je prvenstveno izražen u imunskom sistemu i u hematopoetskim ćelijama[7]. Sve više dokaza sugeriše da postoje novi kanabinoidni receptori[8], koji su izraženi u ćelijama endotela i u CNS-u. Vezivanje nekoliko kanabinoida za G protein-spregnute receptore mozga je bilo opisano 2007. godine.[9]

Proteinske sekvence CB1 i CB2 receptora su oko 44% slične.[10] Kad se samo transmembranski regioni receptora uzmu u obzir, aminokiselinska sličnost između ova dva tipa receptora je aproksimativno 68%.[4] Manje varijacije ovih receptora su bile identifikovane. Kanabinoidi se vezuju reverzibilno i stereo-selektivno za kanabinoidne receptore. Afinitet individualnih kanabinoida za pojedini receptor određuje efekat liganda. Kanabinoidi koji su u većoj meri selektivni za pojedini receptor su poželjniji za medicinsku upotrebu.

Literatura[уреди]

  1. ^ Howlett AC (August 2002). „The cannabinoid receptors“. Prostaglandins Other Lipid Mediat. 68-69: 619–31. DOI:10.1016/S0090-6980(02)00060-6. PMID 12432948. 
  2. ^ Mackie K (May 2008). „Cannabinoid receptors: where they are and what they do“. J. Neuroendocrinol. 20 Suppl 1: 10–4. DOI:10.1111/j.1365-2826.2008.01671.x. PMID 18426493. 
  3. ^ Graham ES, Ashton JC, Glass M (2009). „Cannabinoid receptors: a brief history and "what's hot"“. Front. Biosci. 14: 944–57. PMID 19273110. 
  4. ^ а б Sylvaine G, Sophie M, Marchand J, Dussossoy D, Carriere D, Carayon P, Monsif B, Shire D, LE Fur G, Casellas P (1995). „Expression of Central and Peripheral Cannabinoid Receptors in Human Immune Tissues and Leukocyte Subpopulations“. Eur J Biochem. 232 (1): 54–61. DOI:10.1111/j.1432-1033.1995.tb20780.x. PMID 7556170. 
  5. ^ Matsuda LA, Lolait SJ, Brownstein MJ, Young AC, Bonner TI (1990). „Structure of a cannabinoid receptor and functional expression of the cloned cDNA“. Nature 346 (6284): 561–4. DOI:10.1038/346561a0. PMID 2165569. 
  6. ^ Gérard CM, Mollereau C, Vassart G, Parmentier M (1991). „Molecular cloning of a human cannabinoid receptor which is also expressed in testis“. Biochem. J. 279 (Pt 1): 129–34. PMC 1151556. PMID 1718258. 
  7. ^ Pacher P, Mechoulam R (2011). „Is lipid signaling through cannabinoid 2 receptors part of a protective system?“. Prog Lipid Res.. DOI:10.1016/j.plipres.2011.01.001. PMID 21295074. 
  8. ^ Begg M, Pacher P, Bátkai S, Osei-Hyiaman D, Offertáler L, Mo FM, Liu J, Kunos G (2005). „Evidence for novel cannabinoid receptors“. Pharmacol. Ther. 106 (2): 133–45. DOI:10.1016/j.pharmthera.2004.11.005. PMID 15866316. 
  9. ^ Ryberg E, Larsson N, Sjögren S, Hjorth S, Hermansson NO, Leonova J, Elebring T, Nilsson K, Drmota T, Greasley PJ (2007). „The orphan receptor GPR55 is a novel cannabinoid receptor“. Br. J. Pharmacol. 152 (7): 1092–101. DOI:10.1038/sj.bjp.0707460. PMC 2095107. PMID 17876302. 
  10. ^ Munro S, Thomas KL, Abu-Shaar M (1993). „Molecular characterization of a peripheral receptor for cannabinoids“. Nature 365 (6441): 61–65. DOI:10.1038/365061a0. PMID 7689702. 

Spoljašnje veze[уреди]