Бексаротен

Бексаротен
Клинички подаци
Продајно име	Targret, Targretin, Targretin-gel, Targretyn
Drugs.com	Монографија
Начин примене	Орално, топикално
Фармакокинетички подаци
Полувреме елиминације	7 х
Излучивање	Ренално
Идентификатори
CAS број	153559-49-0
ATC код	L01XX25 (WHO)
PubChem	CID 82146
IUPHAR/BPS	2807
DrugBank	DB00307
ChemSpider	74139
ChEBI	CHEBI:50859
ChEMBL	CHEMBL1023
Хемијски подаци
Формула	C24H28O2
Моларна маса	348,478
	SMILES CC1=CC2=C(C=C1C(=C)C1=CC=C(C=C1)C(O)=O)C(C)(C)CCC2(C)C; ;
	InChI InChI=1S/C24H28O2/c1-15-13-20-21(24(5,6)12-11-23(20,3)4)14-19(15)16(2)17-7-9-18(10-8-17)22(25)26/h7-10,13-14H,2,11-12H2,1,3-6H3,(H,25,26) ; Key:NAVMQTYZDKMPEU-UHFFFAOYSA-N ;

Бексаротен је органско једињење, које садржи 24 атома угљеника и има молекулску масу од 348,478 Da.^[1]^[2]^[3]^[4]^[5]^[6]^[7]^[8]

Osobine[уреди | уреди извор]

Osobina	Vrednost
Broj akceptora vodonika	2
Broj donora vodonika	1
Broj rotacionih veza	3
Particioni koeficijent^[9] (ALogP)	6,4
Растворљивост^[10] (logS, log(mol/L))	-8,6
Поларна површина^[11] (PSA, Å²)	37,3

Референце[уреди | уреди извор]

^ Gniadecki R, Assaf C, Bagot M, Dummer R, Duvic M, Knobler R, Ranki A, Schwandt P, Whittaker S: The optimal use of bexarotene in cutaneous T-cell lymphoma. Br J Dermatol. 2007 Sep;157(3):433-40. Epub 2007 Jun 6. PMID 17553039
^ Dragnev KH, Petty WJ, Shah SJ, Lewis LD, Black CC, Memoli V, Nugent WC, Hermann T, Negro-Vilar A, Rigas JR, Dmitrovsky E: A proof-of-principle clinical trial of bexarotene in patients with non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2007 Mar 15;13(6):1794-800. PMID 17363535
^ Smit JW, Stokkel MP, Pereira AM, Romijn JA, Visser TJ: Bexarotene-induced hypothyroidism: bexarotene stimulates the peripheral metabolism of thyroid hormones. J Clin Endocrinol Metab. 2007 Jul;92(7):2496-9. Epub 2007 Apr 17. PMID 17440015
^ Lowe MN, Plosker GL: Bexarotene. Am J Clin Dermatol. 2000 Jul-Aug;1(4):245-50; discussion 251-2. PMID 11702369
^ Yen WC, Prudente RY, Corpuz MR, Negro-Vilar A, Lamph WW: A selective retinoid X receptor agonist bexarotene (LGD1069, targretin) inhibits angiogenesis and metastasis in solid tumours. Br J Cancer. 2006 Mar 13;94(5):654-60. PMID 16495926
^ Farol LT, Hymes KB: Bexarotene: a clinical review. Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Apr;4(2):180-8. PMID 15056048
^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.
^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.
^ Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.
^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.

Литература[уреди | уреди извор]

Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.

Спољашње везе[уреди | уреди извор]

Bexarotene

Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).

[1] Gniadecki R, Assaf C, Bagot M, Dummer R, Duvic M, Knobler R, Ranki A, Schwandt P, Whittaker S: The optimal use of bexarotene in cutaneous T-cell lymphoma. Br J Dermatol. 2007 Sep;157(3):433-40. Epub 2007 Jun 6. PMID 17553039

[2] Dragnev KH, Petty WJ, Shah SJ, Lewis LD, Black CC, Memoli V, Nugent WC, Hermann T, Negro-Vilar A, Rigas JR, Dmitrovsky E: A proof-of-principle clinical trial of bexarotene in patients with non-small cell lung cancer. Clin Cancer Res. 2007 Mar 15;13(6):1794-800. PMID 17363535

[3] Smit JW, Stokkel MP, Pereira AM, Romijn JA, Visser TJ: Bexarotene-induced hypothyroidism: bexarotene stimulates the peripheral metabolism of thyroid hormones. J Clin Endocrinol Metab. 2007 Jul;92(7):2496-9. Epub 2007 Apr 17. PMID 17440015

[4] Lowe MN, Plosker GL: Bexarotene. Am J Clin Dermatol. 2000 Jul-Aug;1(4):245-50; discussion 251-2. PMID 11702369

[5] Yen WC, Prudente RY, Corpuz MR, Negro-Vilar A, Lamph WW: A selective retinoid X receptor agonist bexarotene (LGD1069, targretin) inhibits angiogenesis and metastasis in solid tumours. Br J Cancer. 2006 Mar 13;94(5):654-60. PMID 16495926

[6] Farol LT, Hymes KB: Bexarotene: a clinical review. Expert Rev Anticancer Ther. 2004 Apr;4(2):180-8. PMID 15056048

[7] Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.

[8] David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.

[9] Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.

[10] Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.

[11] Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.

[1]

[2]

[3]

[4]

[5]

[6]

[7]

[8]

[9]

[10]

[11]