Рофлумиласт
Изглед
Клинички подаци | |
---|---|
Продајно име | Daliresp, Daxas |
Drugs.com | Монографија |
Начин примене | Орално |
Фармакокинетички подаци | |
Полувреме елиминације | 17 х |
Идентификатори | |
CAS број | 162401-32-3 |
ATC код | R03DX07 (WHO) |
PubChem | CID 449193 |
DrugBank | DB01656 |
ChemSpider | 395793 |
ChEBI | CHEBI:47657 |
ChEMBL | CHEMBL193240 |
Хемијски подаци | |
Формула | C17H14Cl2F2N2O3 |
Моларна маса | 403,207 |
| |
|
Рофлумиласт је органско једињење, које садржи 17 атома угљеника и има молекулску масу од 403,207 Da.[1][2][3][4][5][6][7][8]
Osobine
[уреди | уреди извор]Osobina | Vrednost |
---|---|
Broj akceptora vodonika | 4 |
Broj donora vodonika | 1 |
Broj rotacionih veza | 7 |
Particioni koeficijent[9] (ALogP) | 4,4 |
Растворљивост[10] (logS, log(mol/L)) | -6,7 |
Поларна површина[11] (PSA, Å2) | 60,5 |
Референце
[уреди | уреди извор]- ^ Meyers JA, Taverna J, Chaves J, Makkinje A, Lerner A: Phosphodiesterase 4 inhibitors augment levels of glucocorticoid receptor in B cell chronic lymphocytic leukemia but not in normal circulating hematopoietic cells. Clin Cancer Res. 2007 Aug 15;13(16):4920-7. PMID 17699872
- ^ Sanz MJ, Cortijo J, Taha MA, Cerda-Nicolas M, Schatton E, Burgbacher B, Klar J, Tenor H, Schudt C, Issekutz AC, Hatzelmann A, Morcillo EJ: Roflumilast inhibits leukocyte-endothelial cell interactions, expression of adhesion molecules and microvascular permeability. Br J Pharmacol. 2007 Oct;152(4):481-492. Epub 2007 Aug 20. PMID 17704822
- ^ Barone FC, Barton ME, White RF, Legos JJ, Kikkawa H, Shimamura M, Kuratani K, Kinoshita M: Inhibition of Phosphodiesterase Type 4 Decreases Stress-Induced Defecation in Rats and Mice. Pharmacology. 2007 Aug 28;81(1):11-17. PMID 17726343
- ^ Chong J, Poole P, Leung B, Black PN: Phosphodiesterase 4 inhibitors for chronic obstructive pulmonary disease. Cochrane Database Syst Rev. 2011 May 11;(5):CD002309. doi: 10.1002/14651858.CD002309.pub3. PMID 21563134
- ^ Grootendorst DC, Gauw SA, Verhoosel RM, Sterk PJ, Hospers JJ, Bredenbroker D, Bethke TD, Hiemstra PS, Rabe KF: Reduction in sputum neutrophil and eosinophil numbers by the PDE4 inhibitor roflumilast in patients with COPD. Thorax. 2007 Dec;62(12):1081-7. Epub 2007 Jun 15. PMID 17573446
- ^ Thappali SR, Varanasi KV, Veeraraghavan S, Vakkalanka SK, Mukkanti K: Simultaneous quantitation of IC87114, roflumilast and its active metabolite roflumilast N-oxide in plasma by LC-MS/MS: applicati on for a pharmacokinetic study. J Mass Spectrom. 2012 Dec;47(12):1612-9. doi: 10.1002/jms.3103. PMID 23280750
- ^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709 . PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.
- ^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889 . PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.
- ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
Литература
[уреди | уреди извор]- Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.
Спољашње везе
[уреди | уреди извор]
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |