Пређи на садржај

Тамоксифен

С Википедије, слободне енциклопедије
Тамоксифен
IUPAC име
(З)-2-[4-(1,2-дипхенyлбут-1-енyл)пхеноxy]-Н,Н-диметхyл-етханамине
Клинички подаци
Категорија трудноће
Начин применеОрално
Правни статус
Правни статус
Фармакокинетички подаци
МетаболизамХепатички (CYP3A4, 2C9 и 2D6)
Полувреме елиминације5–7 дана
ИзлучивањеФекално
Идентификатори
CAS број10540-29-1 ДаY
ATC кодL02BA01 (WHO)
PubChemCID 2733526
DrugBankAPRD00123
ChemSpider2015313 ДаY
UNII094ZI81Y45 ДаY
KEGGD08559 НеН
ChEMBLCHEMBL83 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC26H29NO
Моларна маса371.515 g/mol
563.638 g/mol (цитратна со)
  • O(c1ccc(cc1)/C(c2ccccc2)=C(\c3ccccc3)CC)CCN(C)C
  • InChI=1S/C26H29NO/c1-4-25(21-11-7-5-8-12-21)26(22-13-9-6-10-14-22)23-15-17-24(18-16-23)28-20-19-27(2)3/h5-18H,4,19-20H2,1-3H3/b26-25- ДаY
  • Key:NKANXQFJJICGDU-QPLCGJKRSA-N ДаY
 НеНДаY (шта је ово?)

Тамоксифен је антагонист естрогенског рецептора у ткиву дојки путем његовог активног метаболита, хидрокситамоксифена. У другим ткивима као што је ендометријум, он дејствује као агонист, из ког разлога се тамоксифен може карактерисати као мешовити агонист/антагонист. Он се користи као стандардна ендокрина (антиестрогенска) терапија за хормонски рецептор-позитивни рани рак дојке код пре-менопозних жена, као алтернатива инхибиторима ароматозе.[1]

Неким ћелијама рака дојке зе неопходан естроген за раст. Естроген се везује за и активира естрогенски рецептор тих ћелија. Тамоксифен се метаболизује у једињења која се такође везују за естрогенски рецептор, али га не активирају. Због тог компетитивног антагонизма, тамоксифен делује као сломљени кључ у брави који спречава улаз других кључева, и тиме се спречава везивање естрогена за рецептор. На тај начин се блокира раст рака дојке.

Тамоксифен је откривен у компанији ICI Фармацеутикал[2] (сада AstraZeneca) и продаје се под именима Нолвадеx, Истубал, и Валодеx. Међутим, овај лек је и пре истека патента био, и још увек јесте, широко познат по свом генеричком имену „тамоксифен“.

Лечење рака дојке

[уреди | уреди извор]
Nolvadex (тамоксифен) 20 мг таблете

Тамоксифен се користи за лечење раног и развијеног ЕР+ (естрогенски рецептор позитивног) рака дојке код пре- и пост-менопаузних жена.[3] Поред тога, он се често користи у хормонском лечењу рака дојке мушкараца.[4] Он је такође одобрен од стране ФДА за превенцију рака дојке код жена са ризиком развијања болести.[5] Он је још био одобрен за редукцију контралатералног (насупрот дојке) карцинома.

Компаративне студије

[уреди | уреди извор]

Велика STAR клиничка студија из 2006. је дошла до закључка да је ралоксифен једнако ефективан у умањењу учесталости рака дојке, али да је након у просеку 4-године праћења било 36% мање рака материце и 29% мање угрушавања крви код жена које су узимале ралоксифен него код жена на тамоксифену, мада ове разлике нису статистички значајне.[6][7][8]

Литература

[уреди | уреди извор]
  1. ^ Летрозоле Тхерапy Алоне ор ин Сеqуенце wитх Тамоxифен ин Wомен wитх Бреаст Цанцер Архивирано на сајту Wayback Machine (9. јануар 2010), Тхе БИГ 1-98 Цоллаборативе Гроуп, Неw Енгланд Јоурнал оф Медицине , 361:766 Ауг. 20, 2009
  2. ^ ВЦ, Јордан (2006). „Тамоxифен (ИЦИ46,474) ас а таргетед тхерапy то треат анд превент бреаст цанцер”. Бр Ј Пхармацол. 147 (Суппл 1): С269—76. ПМЦ 1760730Слободан приступ. ПМИД 16402113. дои:10.1038/сј.бјп.0706399. 
  3. ^ ВЦ, Јордан (1993). „Фоуртеентх Гаддум Мемориал Лецтуре. А цуррент виеw оф тамоxифен фор тхе треатмент анд превентион оф бреаст цанцер”. Бр Ј Пхармацол. 110 (2): 507—17. ПМЦ 2175926Слободан приступ. ПМИД 8242225. 
  4. ^ „Бреаст цанцер ин мен”. ЦанцерХелп УК. Цанцер Ресеарцх УК. 28. 09. 2007. Архивирано из оригинала 01. 12. 2008. г. Приступљено 22. 03. 2009. 
  5. ^ Центер фор Друг Евалуатион анд Ресеарцх (03. 08. 2005). „Тамоxифен Информатион: редуцинг тхе инциденце оф бреаст цанцер ин wомен ат хигх риск”. У.С. Фоод анд Друг Администратион. Архивирано из оригинала 19. 06. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007. 
  6. ^ Натионал Цанцер Институте (26. 04. 2006). „Студy оф Тамоxифен анд Ралоxифене (СТАР) Триал”. У.С. Натионал Институтес оф Хеалтх. Архивирано из оригинала 04. 07. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007. 
  7. ^ Университy оф Питтсбургх. „СТАР Студy оф Тамоxифен анд Ралоxифен”. Архивирано из оригинала 11. 06. 2007. г. Приступљено 03. 07. 2007. 
  8. ^ Сусан Лове (22. 04. 2006). „Студy Финдс Неw Усе фор Ралоxифене: Редуцинг Бреаст Цанцер ин Хигх-Риск Постменопаусал Wомен”. Архивирано из оригинала 02. 08. 2009. г. Приступљено 19. 03. 2009. 

Спољашње везе

[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).