Толперизон
 | |
| Клинички подаци | |
|---|---|
| Drugs.com | Монографија |
| Идентификатори | |
| CAS број | 728-88-1  |
| ATC код | M03BX04 (WHO) |
| PubChem | CID 5511 |
| UNII | F5EOM0LD8E |
| KEGG | D08617 |
| ChEMBL | CHEMBL1076211 |
| Хемијски подаци | |
| Формула | C16H23NO |
| Моларна маса | 245,360 |
| |
| |
Толперизон је органско једињење, које садржи 16 атома угљеника и има молекулску масу од 245,360 Da. Толперизон је централно-делујући мишићни релаксант, дериват пиперидина. Тржишна имена укључују Биоцалм, Мусцодол, Мyдетон, Мyдоцалм, Мyолаx, Мyоxан и Вивео.
Особине[уреди | уреди извор]
| Особина | Вредност |
|---|---|
| Број акцептора водоника | 2 |
| Број донора водоника | 0 |
| Број ротационих веза | 4 |
| Партициони коефицијент[1] (ALogP) | 3,7 |
| Растворљивост[2] (logS, log(mol/L)) | -4,0 |
| Поларна површина[3] (PSA, Å2) | 20,3 |
Клиничка употреба[уреди | уреди извор]
Толперизон је индикован за употребу у лечењу патолошки повећаног тонуса попречно-пругастих мишића изазваног неуролошким болестима (оштећење пирамидалног тракта, мултипла склероза, мијелопатија, енцефаломијелитис) и спастичке парализе и других енцефалопатија које се манифестују мишићном дистонијом.
Друге могуће употребе укључују:
• Спондилозу
• Спондилоартрозу
• Цервикални и лумбални синдром
• Артрозу великих зглобова
• Облитерантну атеросклерозу крвних судова екстремитета
• Диабетичну ангиопатију
• Облитеранти тромбоангитис
• Рејноов синдром
Контраиндикације и мере опреза[уреди | уреди извор]
Произвођачи наводе да Толперизон не би требало користити код болесника са миастенијом гравис. Доступни су само ограничени подаци о безбедности примене код деце, омладине, током трудноће и дојења. Није познато да ли се Толперизон излучује у мајчино млеко.
Нежељена дејства[уреди | уреди извор]
Нежељени ефекти се јављају у мање од 1% пацијената и укључују мишићну слабост, главобољу, артеријску хипотензију, мучнину, повраћање, диспепсију и сува уста. Сви ефекти су реверзибилни.[4][5]Алергијске реакције се јављају у мање од 0,1% од пацијента и укључују осип, Квинкеов едем и, у неким случајевима анафилактички шок.[6]
Интеракције[уреди | уреди извор]
Толперизон нема значајан потенцијал за интеракције са другим лековима. Не може се искључити да комбинација са другим централно - делујућим релаксантима мишића, бензодиазепинима или нестероидним анти-инфламаторним лекова (НСАИЛ) може да изискује смањење дозе код неких пацијената.[4][5]
Механизам деловања[уреди | уреди извор]
Толперизон је централно - делујући миорелаксанс који делује на ретикуларну формацију у стаблу мозга[7] блокирањем волтажно зависних натријумових и калцијумских канала.[8]
Фармакокинетика[уреди | уреди извор]
Толперизон се скоро потпуно апсорбује из црева и достиже своју максималну концентрацију у крвној плазми после 1.5 час. Већином се метаболише у јетри и бубрезима. Излучује се путем бубрега у две фазе; првој је полу- живот два сата, а другој је време полу –живота 12 сати.[9]
Референце[уреди | уреди извор]
- ^ Гхосе, А.К.; Висwанадхан V.Н. & Wендолоски, Ј.Ј. (1998). „Предицтион оф Хyдропхобиц (Липопхилиц) Пропертиес оф Смалл Органиц Молецулес Усинг Фрагмент Метходс: Ан Аналyсис оф АлогП анд ЦЛогП Метходс”. Ј. Пхyс. Цхем. А. 102: 3762—3772. дои:10.1021/јп980230о.
- ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.
- ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.
- ^ а б Јасек, W, ед. (2007). Аустриа-Цодеx (ин Герман) (62нд ед.). Виенна: Öстерреицхисцхер Апотхекерверлаг. пп. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4.
- ^ а б "Midocalm" Архивирано на сајту Wayback Machine (30. јул 2014). Романиа: ИнфоМедиц.
- ^ Риби C, Вермеулен C, Хаусер C (2003). "Анапхyлацтиц реацтионс то толперисоне (Мyдоцалм)". Сwисс Медицал Wееклy 133 (25–26): 369–371. ПМИД 12947534
- ^ Јасек, W, ед. (2007). Аустриа-Цодеx (ин Герман) (62нд ед.). Виенна: Öстерреицхисцхер Апотхекерверлаг. пп. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4
- ^ Коцсис П, Фаркас С, Фодор L, Биелик Н, Тхáн M, Колок С, Гере А, Цсејтеи M, Тарнаwа I (2005). "Толперисоне-тyпе другс инхибит спинал рефлеxес виа блоцкаде оф волтаге-гатед содиум анд цалциум цханнелс". Јоурнал оф Пхармацологy анд Еxпериментал Тхерапеутицс 315 (3): 1237–1246. дои:10.1124/јпет.105.089805. ПМИД 16126840
- ^ Јасек, W, ед. (2007). Аустриа-Цодеx (ин Герман) (62нд ед.). Виенна: Öстерреицхисцхер Апотхекерверлаг. пп. 5510–1. ISBN 978-3-85200-181-4.
Литература[уреди | уреди извор]
- Хардман ЈГ, Лимбирд ЛЕ, Гилман АГ (2001). Гоодман & Гилман'с Тхе Пхармацологицал Басис оф Тхерапеутицс (10. изд.). Неw Yорк: МцГраw-Хилл. ИСБН 0071354697. дои:10.1036/0071422803.
- Тхомас L. Лемке; Давид А. Wиллиамс, ур. (2007). Фоyе'с Принциплес оф Медицинал Цхемистрy (6. изд.). Балтиморе: Липпинцотт Wилламс & Wилкинс. ИСБН 0781768799.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
 | Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |
