Dabrafenib

S Vikipedije, slobodne enciklopedije
Dabrafenib
Klinički podaci
Drugs.comMonografija
Način primeneOralno
Farmakokinetički podaci
Poluvreme eliminacije8 h
Izlučivanje71% fekalno
Identifikatori
ATC kodL01XE23 (WHO)
PubChemCID 44462760
DrugBankDB08912 ДаY
ChemSpider25948204 ДаY
ChEMBLCHEMBL2028663 ДаY
Hemijski podaci
FormulaC23H20F3N5O2S2
Molarna masa519.56
  • CC(C)(C)c1nc(c(s1)c2ccnc(n2)N)c3cccc(c3F)NS(=O)(=O)c4c(cccc4F)F
  • InChI=1S/C23H20F3N5O2S2/c1-23(2,3)21-30-18(19(34-21)16-10-11-28-22(27)29-16)12-6-4-9-15(17(12)26)31-35(32,33)20-13(24)7-5-8-14(20)25/h4-11,31H,1-3H3,(H2,27,28,29) ДаY
  • Key:BFSMGDJOXZAERB-UHFFFAOYSA-N ДаY

Dabrafenib mesilat je reverzibilni ATP-kompetitivni inhibitor kinaze koji deluje na MAPK put. FDA je odobrila ovaj lek maja 2013.[1][2][3]

Osobine[uredi | uredi izvor]

Osobina Vrednost
Broj akceptora vodonika 5
Broj donora vodonika 3
Broj rotacionih veza 6
Particioni koeficijent[4] (ALogP) 5,1
Rastvorljivost[5] (logS, log(mol/L)) -7,4
Polarna površina[6] (PSA, Å2) 143,9

Reference[uredi | uredi izvor]

  1. ^ Gibney GT, Zager JS: Clinical development of dabrafenib in BRAF mutant melanoma and other malignancies. Expert Opin Drug Metab Toxicol. 2013 Jul;9(7):893-9. doi: 10.1517/17425255.2013.794220. Epub 2013 Apr 29. PMID 23621583
  2. ^ Knox C, Law V, Jewison T, Liu P, Ly S, Frolkis A, Pon A, Banco K, Mak C, Neveu V, Djoumbou Y, Eisner R, Guo AC, Wishart DS (2011). „DrugBank 3.0: a comprehensive resource for omics research on drugs”. Nucleic Acids Res. 39 (Database issue): D1035—41. PMC 3013709Слободан приступ. PMID 21059682. doi:10.1093/nar/gkq1126.  уреди
  3. ^ David S. Wishart; Craig Knox; An Chi Guo; Dean Cheng; Savita Shrivastava; Dan Tzur; Bijaya Gautam; Murtaza Hassanali (2008). „DrugBank: a knowledgebase for drugs, drug actions and drug targets”. Nucleic acids research. 36 (Database issue): D901—6. PMC 2238889Слободан приступ. PMID 18048412. doi:10.1093/nar/gkm958.  уреди
  4. ^ Ghose, A.K.; Viswanadhan V.N. & Wendoloski, J.J. (1998). „Prediction of Hydrophobic (Lipophilic) Properties of Small Organic Molecules Using Fragment Methods: An Analysis of AlogP and CLogP Methods”. J. Phys. Chem. A. 102: 3762—3772. doi:10.1021/jp980230o. 
  5. ^ Tetko IV, Tanchuk VY, Kasheva TN, Villa AE (2001). „Estimation of Aqueous Solubility of Chemical Compounds Using E-State Indices”. Chem Inf. Comput. Sci. 41: 1488—1493. PMID 11749573. doi:10.1021/ci000392t.  уреди
  6. ^ Ertl P.; Rohde B.; Selzer P. (2000). „Fast calculation of molecular polar surface area as a sum of fragment based contributions and its application to the prediction of drug transport properties”. J. Med. Chem. 43: 3714—3717. PMID 11020286. doi:10.1021/jm000942e.  уреди

Literatura[uredi | uredi izvor]

Spoljašnje veze[uredi | uredi izvor]


Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).