Sitaksentan

Sitaksentan
IUPAC ime
	N-(4-chloro-3-methyl-1,2-oxazol-5-yl)-2-[2-(6-methyl-2H-1,3-benzodioxol-5-yl)acetyl]thiophene-3-sulfonamide
Klinički podaci
Podaci o licenci	EU EMA: Telin;
Način primene	Oralno
Pravni status
Pravni status	AU: S4 (Prescription only) ; UK: POM (Samo na recepat) ;
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	70 to 100%
Vezivanje proteina	>99%
Metabolizam	Hepatički (CYP2C9- i CYP3A4-posredovano)
Poluvreme eliminacije	10 sati
Izlučivanje	Renalno (50 do 60%); Fekalno (40 do 50%)
Identifikatori
CAS broj	184036-34-8 ; 210421-64-0 (natrijumska so)
ATC kod	C02KX03 (WHO)
PubChem	CID 216235
ChemSpider	21106381
Sinonimi	Sitaksentan; TBC-11251
Hemijski podaci
Formula	C18H15ClN2O6S2
Molarna masa	454.906 g/mol
	SMILES Cc1cc2OCOc2cc1CC(=O)c3sccc3S(=O)(=O)Nc4onc(C)c4Cl; ;

Sitaksentan natrijum (TBC-11251) je lek za tretman plućne hipertenzije.^[1] On je bio u prodaji pod imenom Telin od strane Encisive Farmaceutikals, sve dok Pfizer nije kupio tu kompaniju februara 2008. Pfizer je dobrovoljno povukao sitaksentan sa tržišta 2010. godine zbog moguće toksičnosti jetre.^[2]

Mehanizam dejstva[уреди | уреди извор]

Sitaksentan je mali molekul koji selektivno blokira dejstvo endotelina na endotelinskom-A (ET_A) receptoru (oko 6000 puta je potentniji u odnosu na ET_B).^[3] On pripada sulfonamidnoj klasi antagonista endotelinkog receptora.

Literatura[уреди | уреди извор]

^ Barst RJ; Langleben D; Frost A; et al. (2004). „Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension”. American Journal of Respiratory Critical Care Medicine. 169 (4): 441—447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC.
^ „Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.
^ Girgis, RE; Frost, AE; Hill, NS; Horn, EM; Langleben, D; McLaughlin, VV; Oudiz, RJ; Robbins, IM; Seibold, JR (2007). „Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.”. Annals of the rheumatic diseases. 66 (11): 1467—72. PMC 2111639 . PMID 17472992. doi:10.1136/ard.2007.069609.

Dodatna literatura[уреди | уреди извор]

Mucke HAM (2009). „Sitaxsentan for the Oral Treatment of Pulmonary Arterial Hypertension: Benefits from Endothelin Receptor Subtype Selectivity?”. Clinical Medicine: Therapeutics. 1. Текст „pages111–121” игнорисан (помоћ)^{[мртва веза]}
Robyn J. Barst, MD; Stuart Rich, MD, FCCP; Allison Widlitz, MS, PA; Evelyn M. Horn, MD; Vallerie McLaughlin, MD & Joyce McFarlin, RN (2002). „Clinical Efficacy of Sitaxsentan, an Endothelin-A Receptor Antagonist, in Patients With Pulmonary Arterial Hypertension”. Chest. стр. 1860—1868. Архивирано из оригинала 04. 08. 2003. г. Приступљено 02. 06. 2011.

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[1] Barst RJ; Langleben D; Frost A; et al. (2004). „Sitaxsentan therapy for pulmonary arterial hypertension”. American Journal of Respiratory Critical Care Medicine. 169 (4): 441—447. doi:10.1164/rccm.200307-957OC.

[Pfizer-2] „Citing liver damage, Pfizer withdraws Thelin, Associated Press, December 12, 2010”. Архивирано из оригинала 13. 12. 2010. г. Приступљено 02. 06. 2011.

[3] Girgis, RE; Frost, AE; Hill, NS; Horn, EM; Langleben, D; McLaughlin, VV; Oudiz, RJ; Robbins, IM; Seibold, JR (2007). „Selective endothelin A receptor antagonism with sitaxsentan for pulmonary arterial hypertension associated with connective tissue disease.”. Annals of the rheumatic diseases. 66 (11): 1467—72. PMC 2111639 . PMID 17472992. doi:10.1136/ard.2007.069609.

[1]

[2]

[3]