Doksazosin

Doksazosin
IUPAC ime
	(RS)-24-[(2,3-dihidro-1,4-benzodioksin-2-il)karbonil]piperazin-1-il6,7-dimetoksihinazolin-4-amin
Klinički podaci
Prodajno ime	Kardura
Drugs.com	Monografija
MedlinePlus	a693045
Način primene	oralno
Pravni status
Pravni status	℞ (Prescription only);
Farmakokinetički podaci
Bioraspoloživost	65%
Vezivanje proteina	98%
Metabolizam	Hepatički
Poluvreme eliminacije	22 sata
Identifikatori
CAS broj	74191-85-8
ATC kod	C02CA04 (WHO)
PubChem	CID 3157
DrugBank	DB00590
ChemSpider	3045
UNII	NW1291F1W8
KEGG	D07874
ChEBI	CHEBI:4708
ChEMBL	CHEMBL707
Hemijski podaci
Formula	C23H25N5O5
Molarna masa	451,475 g/mol
	SMILES O=C(N3CCN(c2nc1cc(OC)c(OC)cc1c(n2)N)CC3)C4Oc5c(OC4)cccc5; ;
	InChI InChI=1S/C23H25N5O5/c1-30-18-11-14-15(12-19(18)31-2)25-23(26-21(14)24)28-9-7-27(8-10-28)22(29)20-13-32-16-5-3-4-6-17(16)33-20/h3-6,11-12,20H,7-10,13H2,1-2H3,(H2,24,25,26) ; Key:RUZYUOTYCVRMRZ-UHFFFAOYSA-N ;

Doksazosin mesilat, hinazolinsko jedinjenje koje Pfizer prodaje pod imenima Kardura i Karduran, je α1a-selektivni alfa blokator koji se koristi za tretiranje visokog krvnog pritiska i urinarne retencije vezane za benigno uvećanje prostate (BPH).

On je alfa blokator koji inhibira vezivanje norepinefrina (oslobođenog iz simpatetičkih nevnih terminala) za alfa-1 receptore na membrani vaskularnih ćelija glatkih mišića. Primarni efekat ove inhibicije je relaksirani vaskularni ton mišića (vazodilatacija), čime se smanjuje periferni vaskularni otpor, i to dovodi od umanjenja krvnog pritiska.

Efikasnost[уреди | уреди извор]

Marta 2000, ALLHAT studija je zaustavila svoja ispitivanja, jer je doksazosin bio manje efektivan od jednostavnih diuretika, i zato što su pacijenti imali 25% viši nivo kardiovaskularnih bolesti i dvaput viši nivo kongestivnog zatajenja srca od pacijenata na diureticima.^[1] Pfizer je lansirao sofisticiranu kampanju kontrole štete početkom 2000, tako da prodaja u velikoj meri nije bila umanjena, uprkos rezultata studije.^[2]

Nedavne studije su ustanovile da je doksazosin delotvoran u treatiranju erektilalne disfunkcije (ED).^[3] Takođe je pokazano da je doksazosin u izvesnoj meri efektivan u tretiranju hroničnog epididimitisa.^[4]

Reference[уреди | уреди извор]

^ Piller LB; Davis BR; Cutler JA; et al. (2002). „Validation of Heart Failure Events in the Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) Participants Assigned to Doxazosin and Chlorthalidone”. Curr Control Trials Cardiovasc Med. 3 (1): 10. PMC 149403 . PMID 12459039. doi:10.1186/1468-6708-3-10.
^ „Marketing: Spin doctors soft pedal data on antihypertensives”. BMJ. 18. 1. 2003. Приступљено 26. 5. 2008.
^ „Antihypertensive Drugs and Patients With Erectile Dysfunction”.
^ Zhou, YC; Xia GS; et al. (2010—2012). „Kidney-tonifying and dampness-expelling Chinese herbal medicine combined with doxazosin for the treatment of chronic epididymitis”. Zhonghua Nan Ke Xue (на језику: Chinese). 16 (12): 1143—6.

Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]

Molimo Vas, obratite pažnju na važno upozorenje
u vezi sa temama iz oblasti medicine (zdravlja).

[Piller2002-1] Piller LB; Davis BR; Cutler JA; et al. (2002). „Validation of Heart Failure Events in the Antihypertensive and Lipid Lowering Treatment to Prevent Heart Attack Trial (ALLHAT) Participants Assigned to Doxazosin and Chlorthalidone”. Curr Control Trials Cardiovasc Med. 3 (1): 10. PMC 149403 . PMID 12459039. doi:10.1186/1468-6708-3-10.

[2] „Marketing: Spin doctors soft pedal data on antihypertensives”. BMJ. 18. 1. 2003. Приступљено 26. 5. 2008.

[3] „Antihypertensive Drugs and Patients With Erectile Dysfunction”.

[4] Zhou, YC; Xia GS; et al. (2010—2012). „Kidney-tonifying and dampness-expelling Chinese herbal medicine combined with doxazosin for the treatment of chronic epididymitis”. Zhonghua Nan Ke Xue (на језику: Chinese). 16 (12): 1143—6.

[1]

[2]

[3]

[4]