Салвинорин Б етоксиметил етар
IUPAC име | |
---|---|
(2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-9-(етоксиметокси)-2-(3-фуранил)додекахидро -6а,10б-диметил-4,10-диоксо-2H-нафто-[2,1-ц]пиран-7-карбоксилно киселински метил естер | |
Правни статус | |
Правни статус |
|
Идентификатори | |
ATC код | none |
PubChem | CID 24873526 |
ChemSpider | 23323659 |
ChEMBL | CHEMBL272939 |
Хемијски подаци | |
Формула | C24H32O8 |
Моларна маса | 448,505 g/mol |
| |
|
Салвинорин Б етоксиметил етар (2-Етоксиметил салвинорин Б, 2-EtOMe-Sal B) је семи-синтетички аналог природног производа салвинорина А. Његова дужина трајања је око 3 сата, док је дужина трајања салвинорина А 30 минута. Он има повишени афинитет и унутрашњу активност на κ-опиоидном рецептору. Попут сродног једињења херкинорина, 2-етоксиметил салвинорина Б је формиран из салвинорина Б, који настаје деацетилацијом салвинорина А.[1] Док су оба једињења, салвинорин А и салвинорин Б, нађена у биљци Салвиа дивинорум, салвинорин А је присутан у већим количинама.[2]
Салвинорин Б етоксиметил етар има Ki од 0.32 nM на κ опиоидном рецептору, и око 3,000 пута је селективнији него за μ- и δ-опиоидни рецепторе, што га чини једним од најпотентнијих и селективнијих капа агониста досад откривених.[3] У животињским студијама он потпуно замењује салвинорин А и синтетички капа агонист U-69593, и активан је у ниским дозама као што је 0.005 mg/kg.[4] У хумани биотестовима је утврђено да ово једињење има активност од 50 μg.[5]
Види још[уреди | уреди извор]
Литература[уреди | уреди извор]
- ^ Лее ДY, Карнати ВВ, Хе M, Лиу-Цхен ЛY, Кондавети L, Ма З, Wанг Y, Цхен Y, Бегуин C, Царлезон WА, Цохен Б (2005). „Сyнтхесис анд ин витро пхармацологицал студиес оф неw C(2) модифиед салвинорин А аналогуес”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 15 (16): 3744—7. ПМИД 15993589. дои:10.1016/ј.бмцл.2005.05.048.
- ^ Медана C, Массолино C, Паззи M, Баиоццхи C (2006). „Детерминатион оф салвиноринс анд дивинаторинс ин Салвиа дивинорум леавес бy лиqуид цхроматограпхy/мултистаге масс спецтрометрy”. Рапид Цоммуницатионс ин Масс Спецтрометрy : РЦМ. 20 (2): 131—6. ПМИД 16331747. дои:10.1002/рцм.2288.
- ^ Мунро ТА, Дунцан КК, Xу W, Wанг Y, Лиу-Цхен ЛY, Царлезон WА, Цохен БМ, Бéгуин C (2008). „Стандард протецтинг гроупс цреате потент анд селецтиве каппа опиоидс: салвинорин Б алкоxyметхyл етхерс”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy. 16 (3): 1279—86. ПМЦ 2568987 . ПМИД 17981041. дои:10.1016/ј.бмц.2007.10.067.
- ^ Бакер ЛЕ, Панос ЈЈ, Киллингер БА, Пеет MM, Белл ЛМ, Халиw ЛА, Wалкер СЛ (2009). „Цомпарисон оф тхе дисцриминативе стимулус еффецтс оф салвинорин А анд итс деривативес то У69,593 анд У50,488 ин ратс”. Псyцхопхармацологy. 203 (2): 203—11. ПМИД 19153716. дои:10.1007/с00213-008-1458-3.
- ^ Фирст Лоок ат а Неw Псyцхоацтиве Друг:Сyмметрy (салвинорин Б етхоxyметхyл етхер). Тхе Ентхеоген Ревиеw. 2008;16(4):136-45.
Спољашње везе[уреди | уреди извор]
Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење у вези са темама из области медицине (здравља). |