Салвинорин Б етоксиметил етар

С Википедије, слободне енциклопедије
Салвинорин Б етоксиметил етар
IUPAC име
(2S,4aR,6aR,7R,9S,10aS,10bR)-9-(етоксиметокси)-2-(3-фуранил)додекахидро -6а,10б-диметил-4,10-диоксо-2H-нафто-[2,1-ц]пиран-7-карбоксилно киселински метил естер
Правни статус
Правни статус
  • Легалан
Идентификатори
ATC кодnone
PubChemCID 24873526
ChemSpider23323659 ДаY
ChEMBLCHEMBL272939 ДаY
Хемијски подаци
ФормулаC24H32O8
Моларна маса448,505 g/mol
  • CCOCO[C@H]1C[C@H]([C@@]2(CC[C@H]3C(=O)O[C@@H](C[C@@]3([C@H]2C1=O)C)C4=COC=C4)C)C(=O)OC
  • InChI=1S/C24H32O8/c1-5-29-13-31-17-10-16(21(26)28-4)23(2)8-6-15-22(27)32-18(14-7-9-30-12-14)11-24(15,3)20(23)19(17)25/h7,9,12,15-18,20H,5-6,8,10-11,13H2,1-4H3/t15-,16-,17-,18-,20-,23-,24-/m0/s1 ДаY
  • Key:ICVTXAUKIHJDGV-WFOQEEKOSA-N ДаY

Салвинорин Б етоксиметил етар (2-Етоксиметил салвинорин Б, 2-EtOMe-Sal B) је семи-синтетички аналог природног производа салвинорина А. Његова дужина трајања је око 3 сата, док је дужина трајања салвинорина А 30 минута. Он има повишени афинитет и унутрашњу активност на κ-опиоидном рецептору. Попут сродног једињења херкинорина, 2-етоксиметил салвинорина Б је формиран из салвинорина Б, који настаје деацетилацијом салвинорина А.[1] Док су оба једињења, салвинорин А и салвинорин Б, нађена у биљци Салвиа дивинорум, салвинорин А је присутан у већим количинама.[2]

Салвинорин Б етоксиметил етар има Ki од 0.32 nM на κ опиоидном рецептору, и око 3,000 пута је селективнији него за μ- и δ-опиоидни рецепторе, што га чини једним од најпотентнијих и селективнијих капа агониста досад откривених.[3] У животињским студијама он потпуно замењује салвинорин А и синтетички капа агонист U-69593, и активан је у ниским дозама као што је 0.005 mg/kg.[4] У хумани биотестовима је утврђено да ово једињење има активност од 50 μg.[5]

Види још[уреди | уреди извор]

Литература[уреди | уреди извор]

  1. ^ Лее ДY, Карнати ВВ, Хе M, Лиу-Цхен ЛY, Кондавети L, Ма З, Wанг Y, Цхен Y, Бегуин C, Царлезон WА, Цохен Б (2005). „Сyнтхесис анд ин витро пхармацологицал студиес оф неw C(2) модифиед салвинорин А аналогуес”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy Леттерс. 15 (16): 3744—7. ПМИД 15993589. дои:10.1016/ј.бмцл.2005.05.048. 
  2. ^ Медана C, Массолино C, Паззи M, Баиоццхи C (2006). „Детерминатион оф салвиноринс анд дивинаторинс ин Салвиа дивинорум леавес бy лиqуид цхроматограпхy/мултистаге масс спецтрометрy”. Рапид Цоммуницатионс ин Масс Спецтрометрy : РЦМ. 20 (2): 131—6. ПМИД 16331747. дои:10.1002/рцм.2288. 
  3. ^ Мунро ТА, Дунцан КК, Xу W, Wанг Y, Лиу-Цхен ЛY, Царлезон WА, Цохен БМ, Бéгуин C (2008). „Стандард протецтинг гроупс цреате потент анд селецтиве каппа опиоидс: салвинорин Б алкоxyметхyл етхерс”. Биоорганиц & Медицинал Цхемистрy. 16 (3): 1279—86. ПМЦ 2568987Слободан приступ. ПМИД 17981041. дои:10.1016/ј.бмц.2007.10.067. 
  4. ^ Бакер ЛЕ, Панос ЈЈ, Киллингер БА, Пеет MM, Белл ЛМ, Халиw ЛА, Wалкер СЛ (2009). „Цомпарисон оф тхе дисцриминативе стимулус еффецтс оф салвинорин А анд итс деривативес то У69,593 анд У50,488 ин ратс”. Псyцхопхармацологy. 203 (2): 203—11. ПМИД 19153716. дои:10.1007/с00213-008-1458-3. 
  5. ^ Фирст Лоок ат а Неw Псyцхоацтиве Друг:Сyмметрy (салвинорин Б етхоxyметхyл етхер). Тхе Ентхеоген Ревиеw. 2008;16(4):136-45.

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).