Ро64-6198

С Википедије, слободне енциклопедије
Ро64-6198
IUPAC име
8-[(1S,3aS)-2,3,3а,4,5,6-хексахидро-1H-фенален-1-ил]-1-фенил-1,3,8-триазаспиро[4.5]декан-4-он
Идентификатори
ATC кодnone
PubChemCID 9844019
IUPHAR/BPS1684
СинонимиРо64-6198
Хемијски подаци
ФормулаC26H31N3O
Моларна маса401,543 g/mol
  • C1C[C@H]2CC[C@@H](C3=CC=CC(=C23)C1)N4CCC5(CC4)C(=O)NCN5C6=CC=CC=C6

Ro64-6198 је ноцицептински лек који се користи у научним истраживањима. Он делује као потентан и селективан агонист ноцицептинског рецептора (ОРЛ-1), са више од сто пута већом селективношћу за тај рецептор него за друге опиоидне рецепторе.[1] Он производи анксиолитичке ефекте у животињским студијама који су еквивалентни са учинком бензодиазепинским лековима,[2] али нема антиконвулзивно дејство и не производи било какве уочљиве промене понашања.[3] Међутим, он утиче на краткотрајну меморију,[4] и спречава стресом индуковану анорексију.[5][6] Он такође има антитусивно дејство,[7] и умањује награђујуће и аналгетско деловање од морфина, мада не спречава развој зависности.[8][9][10] Било је показано да редукује селф-администрацију алкохола код животиња и сузбија повраћаје у животињским моделима алкохолизма. ORL-1 агонисти можда могу да нађу примену у лечењу алкохолизма.[11]

Референце[уреди | уреди извор]

  1. ^ Dautzenberg FM, Wichmann J, Higelin J, Py-Lang G, Kratzeisen C, Malherbe P, Kilpatrick GJ, Jenck F. Pharmacological characterization of the novel nonpeptide orphanin FQ/nociceptin receptor agonist Ro 64-6198: rapid and reversible desensitization of the ORL1 receptor in vitro and lack of tolerance in vivo. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics. 2001 Aug; . . 298 (2): 812—9. PMID 11454946.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  2. ^ Varty GB, Hyde LA, Hodgson RA, Lu SX, McCool MF, Kazdoba TM, Del Vecchio RA, Guthrie DH, Pond AJ, Grzelak ME, Xu X, Korfmacher WA, Tulshian D, Parker EM, Higgins GA. Characterization of the nociceptin receptor (ORL-1) agonist, Ro64-6198, in tests of anxiety across multiple species. Psychopharmacology (Berlin). 2005 Oct; . . 182 (1): 132—43. PMID 16025321.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  3. ^ Jenck F, Wichmann J, Dautzenberg FM, Moreau JL, Ouagazzal AM, Martin JR, Lundstrom K, Cesura AM, Poli SM, Roever S, Kolczewski S, Adam G, Kilpatrick G. A synthetic agonist at the orphanin FQ/nociceptin receptor ORL1: anxiolytic profile in the rat. Proceedings of the National Academy of Sciences USA. 2000 Apr 25; . . 97 (9): 4938—43. PMID 10758169.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  4. ^ Higgins GA, Kew JN, Richards JG, Takeshima H, Jenck F, Adam G, Wichmann J, Kemp JA, Grottick AJ. A combined pharmacological and genetic approach to investigate the role of orphanin FQ in learning and memory. European Journal of Neuroscience. 2002 Mar; . . 15 (5): 911—22. PMID 11906533.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  5. ^ Ciccocioppo R, Biondini M, Antonelli L, Wichmann J, Jenck F, Massi M. Reversal of stress- and CRF-induced anorexia in rats by the synthetic nociceptin/orphanin FQ receptor agonist, Ro 64-6198. Psychopharmacology (Berlin). 2002 May; . . 161 (2): 113—9. PMID 11981590.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  6. ^ Ciccocioppo R, Cippitelli A, Economidou D, Fedeli A, Massi M. Nociceptin/orphanin FQ acts as a functional antagonist of corticotropin-releasing factor to inhibit its anorectic effect. Physiology and Behaviour. 2004 Aug; . . 82 (1): 63—8. PMID 15234592.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  7. ^ McLeod RL, Jia Y, Fernandez X, Parra LE, Wang X, Tulshian DB, Kiselgof EJ, Tan Z, Fawzi AB, Smith-Torhan A, Zhang H, Hey JA. Antitussive profile of the NOP agonist Ro-64-6198 in the guinea pig. Pharmacology. 2004 Jul; . . 71 (3): 143—9. PMID 15161996.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  8. ^ Kotlinska J, Wichmann J, Rafalski P, Talarek S, Dylag T, Silberring J. Non-peptidergic OP4 receptor agonist inhibits morphine antinociception but does not influence morphine dependence. Neuroreport. 2003 Mar 24; . . 14 (4): 601—4. PMID 12657894.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  9. ^ Shoblock JR, Wichmann J, Maidment NT. The effect of a systemically active ORL-1 agonist, Ro 64-6198, on the acquisition, expression, extinction, and reinstatement of morphine conditioned place preference. Neuropharmacology. 2005 Sep; . . 49 (4): 439—46. PMID 15919100.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  10. ^ Reiss D, Wichmann J, Tekeshima H, Kieffer BL, Ouagazzal AM. Effects of nociceptin/orphanin FQ receptor (NOP) agonist, Ro64-6198, on reactivity to acute pain in mice: comparison to morphine. European Journal of Pharmacology. 2008 Jan 28;579(1-3):141-8. . PMID 18031727.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)
  11. ^ Kuzmin A, Kreek MJ, Bakalkin G, Liljequist S. The nociceptin/orphanin FQ receptor agonist Ro 64-6198 reduces alcohol self-administration and prevents relapse-like alcohol drinking. Neuropsychopharmacology. 2007 Apr; . . 32 (4): 902—10. PMID 16880770.  Недостаје или је празан параметар |title= (помоћ)

Спољашње везе[уреди | уреди извор]


Молимо Вас, обратите пажњу на важно упозорење
у вези са темама из области медицине (здравља).