Proteazni inhibitor (farmakologija)
Proteazni inhibitori (PI) su klasa antiviralnih lekova koji su u širokoj upotrebi u tretmanima HIV/AIDS i hepatitisa uzrokovanog hepatitis C virusom. Proteazni inhibitori sprečavaju replikaciju virusa selektivnim vezivanjem za viralne proteaze (e.g. HIV-1 proteazu) i blokiranjem proteolitičkog presecanja proteinskih prekursora koji su neophodni za produkciju infektivnih virusnih čestica.
Proteazni inhibitori su razvijeni ili su u razvoju za tretman raznih virusa:
- HIV/AIDS: antiretroviralni proteazni inhibitori (sakvinavir, ritonavir, indinavir, nelfinavir, amprenavir[1] etc.)
- Hepatitis C: boceprevir, telaprevir, simeprevir
Imajući u vidu specifičnost mete ovih lekova postoji rizik, slično antibioticima, od razvoja virusa koji su otporni na lekove. Da bi se umanjio rizik uobičajena je istovremena upotreba nekoliko različitih lekova sa različitim metama.
Nuspojave[уреди | уреди извор]
Proteazni inhibitori mogu da uzrokuju sindrome lipodistrofije, hiperlipidemia, dijabetes melitus tip 2, i kamen u bubregu.[2][3]
Vidi još[уреди | уреди извор]
- David Ho - AIDS istraživač
- The Proteolysis Map
- Reverzno transkriptazni inhibitor
Reference[уреди | уреди извор]
- ^ Rang, H. P., Dale, M. M., Ritter, J. M., & Flower, R. J. (2007). Rang and Dale's Pharmacology (6th Edition ed.). Philadelphia: Churchill Livingstone Elsevier.
- ^ Fantry, LE (2003). „Protease inhibitor-associated diabetes mellitus: A potential cause of morbidity and mortality”. Journal of acquired immune deficiency syndromes (1999). 32 (3): 243—4. PMID 12626882. doi:10.1097/00126334-200303010-00001.
- ^ „Protease inhibitors' metabolic side effects: cholesterol, triglycerides, blood sugar, and "Crix belly"”. AIDS Treatment News (277): 1–4. 1997. PMID 11364559.
Spoljašnje veze[уреди | уреди извор]
- A brief history Архивирано 2013-01-16 на сајту Archive.today of the development of protease inhibitors by Hoffman La Roche, Abbott, and Merck